Аторвастатин или розарт что лучше
Одной из основных причин заболеваний сердечно-сосудистой системы является гиперхолестеринеми я. Наиболее эффективное средство борьбы с подобной проблемой — это, конечно же, правильное питание. Однако снизить уровень холестерина в крови сегодня можно и с помощью современных социальных препаратов (статинов). Одним из таких лекарств является «Розув а статин». Назначают это средство врачи пациентам довольно-таки часто. Однако иногда случается и так, что найти в аптеках его не удается. В этом случае «Розув а статин» можно заменить и на какой-нибудь хороший аналог.
Состав и форма выпуска
Какой аналог "Розувастатина" лучше всего применять для борьбы с гиперхолестеринем ией — об этом поговорим чуть позже. Для начала же давайте разберемся с тем, что собственно представляет собой этот препарат, и в каких конкретно случаях и дозировках он назначается.
Поставляется «Розувастатин» в аптеки в виде таблеток. Последние упаковываются в блистеры по 7 штук. Каждая таблетка этого лекарства покрыта пленочной оболочкой. Основным действующим веществом препарата является собственно розувастатин.
Показания и противопоказания
Назначаться это лекарство, помимо гиперхолестеринемии, может пациентам и в следующих случаях:
- при смешанной дислипедимии;
- для профилактики декомпенсации сердечно — сосудистых патологий;
- для устранения атеросклеротических видоизменений на стенках сосудов;
- в комплексной терапии при гипертонии и сердечной недостаточности.
Нельзя использовать это лекарство людям с такими проблемами, как:
- патология печени;
- тяжелая миопатия;
- почечная недостаточность.
Также запрещает применять в период беременности и лактации препарат «Розувастатин» инструкция. Аналоги этого лекарства в большинстве случаев имеют ту же особенность.
Инструкция по применению и побочные эффекты
Используется препарат «Розувастатин» исключительно перорально. Доза его подбирается врачом для пациента индивидуально. Сначала больному выписывается в сутки лекарства «Розувастатин» 10 мг (аналоги в о многих случаях назначаются в той же дозировке). В дальнейшем количество используемого в день препарата повышается по мере необходимости.
Принимать это лекарство можно в любое время суток. Запивать препарат рекомендуется не менее чем 100 мл воды.
Иногда в аптеке продаются также таблетки «Розувастатин» 20 мг. Аналоги этого лекарства зачастую могут выпускаться и в такой дозировке. В данном случае таблетку перед приемом нужно просто разделить на две части. Линия разлома на лекарствах этой группы обычно имеется. А поэтому никаких неудобств использование подобной формы препарата пациентам не доставляет.
Из побочных эффектов при приеме "Розувастатина" чаще всего проявляются такие, как головокружение, повышенная утомляемость, дискомфорт в районе кишечника, тошнота.
Аналоги препарата с тем же активным веществом
Вот такая имеется у средства «Розувастатин» инструкция по применению. Аналоги этого лекарства в аптеках продаются разные. Но, конечно же, заменить препарат «Розувастатин» при отсутствии его в продаже лучше всего средством со схожим составом. К примеру, в аптеке можно приобрести:
Основное активное вещество всех этих препаратов — розувастатин. То есть, они являются его синонимами.
Препарат «Крестор»
Это лекарство выпускается известными фармацевтическими компаниями и стоит дороже препарата «Розувастатин». Однако при этом многие больные считают его средством и более качественным. Выпускается «Крестор» в той же форме, что и «Розувастатин» — в виде таблеток, упакованных в блистеры (чаще всего по 7 шт.).
Помимо гиперхолестеринемии этот аналог может назначаться:
- для терапии атеросклероза при гиполипидемическ ом лечении;
- как дополнение к диете, разработанной для снижения веса.
Выписывают врачи это лекарство пациентам первоначально в количестве 5 или 10 мг. В дальнейшем его дозу, как и «Розувастатина», допускается повышать.
Лекарство "Розарт"
Этот аналог «Розувастатина» и меет в своем составе то же действующее вещество . Выпускается « Розарт» в таблетках, покрытых оболочкой. Расфасовываются они по 30-90 шт. Никаких особых отличий у этого лекарства нет. По сути, это тот же "Розувастатин". То же самое можно сказать и о медикаменте "Тевастор".
Отзывы пациентов и врачей о препаратах на основе вещества розувастатин
Заслужили от пациентов хорошие все описанные выше синонимы лекарства «Розувастатин» отзывы . Аналоги с тем же действующим веществом у ровень холестерина в крови снижают, по мнению больных, очень неплохо . При этом побочные эффекты у них проявляются довольно-таки редко. Как отмечают многие больные, никаких неприятных последствий эти препараты не вызывают даже при длительном использовании . Отрицательных отзывов об этих лекарствах практически нет.
Кончено же, хвалят такие медикаменты в основном люди пожилого возраста. Однако определенной популярностью они пользуются и у молодых граждан. Этот факт отмечают некоторые работники аптек, знакомые со спросом на разного рода препараты не понаслышке. Болезни, связанные с уровнем холестерина в крови, из-за неправильного питания, к сожалению, «молодеют» с каждым годом.
Аналоги «Розувастатина» по фармакологическому воздействию
Конечно же, имеются у этого лекарства не только синонимы. В аптеках сегодня существуют и препараты, оказывающие на организм то же действие, что и «Розувастатин» (снижающие уровень холестерина), но с другим активным веществом. Наиболее популярными аналогами этого медикамента являются:
- «Ливазо».
- «Аторвастатин».
- «Вазатор».
- «Липостат».
Препарат «Ливазо»: инструкция по применению
Выпускается этот аналог «Розувастатина» в таблетках, упакованных в блистеры. Основным его действующим веществом является питавастатин. Пить таблетки «Ливазо» можно в любое время суток. Первоначально препарат назначается в количестве 1 мг 1 раз в день. Далее дозировка может увеличиваться до 2 мг в сутки (не ранее чем через 4 недели).
Показания и противопоказания «Ливазо»
Назначается это лекарство обычно при гиперхолестеринемии. Противопоказаниями к применению «Ливазо» являются:
- беременность и период лактации;
- детский возраст (до 18 лет);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- миопатия.
Нельзя принимать это лекарство одновременно с использованием средства «Циклоспорин». Кстати, то же самое касается и собственно самого препарата "Розувастатин".
Мнение пациентов о «Ливазо»
Отзывы больных этот препарат заслужил неплохие. Хвалят его за эффективность действия. У пациентов, принимающих его, не только снижается уровень холестерина в крови. Многие, пьющие это т аналог «Розувастатина», больные отмечают прилив бодрости и сил. Побочные эффекты это лекарство, судя по отзывам, вызывает редко. Единственным его недостатком считается довольно-таки высокая стоимость.
Лекарство «Липостат»
Основным активным веществом, входящим в состав этого лекарства, является правастатин. Применяют этот медикамент, как и «Розувастатин», для снижения уровня холестерина в крови, профилактики инфаркта миокарда, замедления прогрессирования атеросклероза.
Таблетки «Липостат» выписываются врачами пациентам в начальной дозе 10-20 мг. Принимать это лекарство, в отличие от "Розувастатина", положено перед сном.
Отзывы о препарате «Липостат»
Мнение у пациентов об этом лекарстве сложилось примерно такое же, как и о «Ливазо». В отношении эффективности этого лекарства существуют лишь хорошие отзывы больных. Недостатком препарата считается только его относительно высокая стоимость.
Лекарство «Аторвастатин»: описание и инструкция
Поставляется на рынок, как уже упоминалось, в таблетках «Розувастатин». Препараты-аналоги отзывы пациентов заслужили хорошие, в том числе и за то, что обычно выпускаются в такой же удобной форме. Не исключением в этом плане является и «Аторвастатин». Основное действующе вещество в этих таблетках — собственно аторвастатин. Для снижения уровня холестерина в крови пациентам это лекарство назначают первоначально в количестве 10 мг. Во время лечения контролируют уровень липидов в плазме, и соответствующим образом повышают дозировку. Максимум в день пациент может принимать 80 мг «Аторвастатина». Противопоказания у этого лекарства такие же, как и у всех, описанных выше.
Препарат «Вазатор»
Это лекарство является синонимом препарата «Аторвастатин». Основное активное вещество в его состав входит такое же. Практически ничем не отличается он и в плане показаний к применению. Считается, что он может понижать общий уровень холестерина на 30-46%. В некоторых случаях это лекарство вызывает такие побочные эффекты, как боль в животе и запор.
Какой аналог, судя по отзывам, самый лучший
Действие на организм все описанные выше препараты оказывают практически одинаковое. Самые лучшие отзывы врачей и пациентов заслужил, однако, такой аналог таблеток «Розувастатин» , как «Аторвастатин». Эффективность этого средства была доказана многочисленными испытаниями. По результатам проведенных исследований «Аторвастатин» способен снижать риск возникновения инсульта до 50%.
Недостатком этого препарата, в сравнении с «Розувастатином», у больных и врачей считается то, что он «жестче» действует на печень. То же самое касается и мышечной ткани. По силе воздействия, как и все описанные выше аналоги (за исключением синонимов), это лекарство средству «Розувастатин» уступает.
Из синонимов самым лучшим заменителем этого препарата у больных считается «Крестор». Лекарство это действительно качественное. Однако у него имеется очень серьезный недостаток, из-за которого принимать его могут далеко не все люди с повышенным уровнем холестерина . Дело в том, что он очень дорого стоит — 2 000-3 000 р. за упаковку.
Какие еще аналоги существуют
Описанные выше препараты являются наиболее популярными заменителями «Розувастатина». Однако в аптеках, конечно же, имеются и другие аналоги этого лекарства. Чтобы приобрести необходимый препарат в случае отсутствия «Розувастатина», нужно просто спросить у фармацевта, имеются ли в продаже какие-нибудь статины. Именно так называется группа современных лекарств, предназначенных для снижения холестерина. К этой категории, помимо рассмотренных выше, относятся также такие медикаменты, как «Симвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин» и т. д.
Имеются ли у препарата «Розувастатин» аналоги дешевле
Стоит это лекарство относительно недорого — около 500 р. за упаковку. Однако пожилым людям и эта сумма может показаться большой. Поэтому многие интересуются, если ли у препарата «Розувастатин» аналоги дешевле. К сожалению, совсем уж недорогих статинов на рынке сегодня не существует. Большинство рассмотренных выше средств стоят столько же, сколько и «Розувастатин». Цена же на импортные варианты и вовсе может быть очень большой.
О чем нужно знать
Прежде чем покупать в аптеке какой-нибудь статин, следует обязательно посоветоваться с лечащим врачом. Препараты это, к сожалению, далеко не безопасные. Снижая уровень холестерина в крови, любой аналог таблеток «Розувастатин» одновременно не позволя е т организму вырабатывать его п ре дшественник а — мевалонт. Но последний является не только источником холестерина. Без него организм лишится многих полезных для него веществ. Поэтому заниматься самолечением с использованием статинов ни в коем случае нельзя. Необходимость применения подобных препаратов и, конечно же, их дозировки могут быть определены исключительно специалистом.
Вместо заключения
Как видите, не слишком сложная у препарата «Розувастатин» инструкция по применению. Отзывы (аналоги его также в большинстве случаев хвалят) потребителей он заслужил хорошие. Заменители этого лекарства могут иметь схожий состав или другой. Но принимать их обычно полагается примерно по той же схеме. Однако заменять «Розувастатин» на аналог самостоятельно все же не стоит. Предварительно обязательно следует посоветоваться с лечащим врачом.
Крестор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
- Состав и лекарственная форма
- Фармакологические возможности
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Кому показан Крестор
- Как применять
- Побочные явления
- Ограничения в применении
- Совместимость с другими медикаментами
- Крестор: аналоги
- Что думают о Кресторе медики и пациенты
Многие годы безуспешно боретесь с ХОЛЕСТЕРИНОМ?
Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно снизить холестерин просто принимая каждый день.
Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.
Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.
Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…
Состав и лекарственная форма
Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:
- Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
- Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
- В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
- Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.
Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту
Фармакологические возможности
Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.
Фармакодинамика
Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.
Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.
Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для 
пациентов любого пола, возраста и расы.
Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.
В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.
Фармакокинетика
- Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
- Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
- Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
- Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
- Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше. Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.
Кому показан Крестор
При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.
Оригинальный медикамент показан:
- При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
- Для профилактики инсульта;
- При смешанной гиперхолестеринемии;
- Для профилактики инфаркта;
- Лицам с атеросклерозом;
- При гипертриглицеридемии.
Как применять
Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.
Общие правила применения Крестора:
- Таблетку не надо измельчать.
- Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
- Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
- До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
- Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.
При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.
Побочные явления
При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.
| Со стороны какого органа проблема | Возможные побочные последствия | Частота их проявлений |
| ЖКТ | Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации; |
панкреатит, гепатит.
очень редко
ухудшение качества сна.
не выявлена
артралгия.
очень редко
отечность.
нечасто
Ограничения в применении
Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:
- С высокой чувствительностью к розувастатину;
- Активной фазой печеночных патологий;
- Выраженной почечной недостаточностью.
- Миопатией в анамнезе;
- Параллельным лечением Циклоспорином;
- Беременностью и грудным вскармливанием;
- Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
- Склонностью к развитию миотоксических последствий.
Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:
- Гипотиреоз;
- Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
- Алкоголизм;
- Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
- Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
- Параллельный прием фибратов;
- Пациенты азиатской расы.
Совместимость с другими медикаментами
Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.
- Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
- При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
- Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
- При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
- Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
- Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
- Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
- Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.
Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.
Крестор: аналоги
На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.
Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:
- Акортой;
- Мертенилом;
- Розистарком;
- Розартом;
- Розукардом;
- Розувастатином кальция;
- Розикором;
- Рустором;
- Розувастатином-СЗ;
- Розулипом;
- Роксерой;
- Тевастором.
На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:
- Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
- Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
- Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
- На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
- Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
- Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
- Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
- На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.
Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео
Что думают о Кресторе медики и пациенты
О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.
Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».
Что за лекарства статины?
Препараты, получившие название статинов, предназначены для такого воздействия на обмен веществ в организме, когда количество вызывающих атеросклероз липопротеинов (так называемого «плохого холестерина») в крови снижается, а препятствующих атеросклерозу липопротеинов («хорошего холестерина») повышается.
Лечебный эффект статинов достигается путем воздействия на начальный этап синтеза холестерина в котором ацетат (уксусная кислота) превращается в мевалонат (мевалоновую кислоту). В этом превращении участвует фермент (биологический катализатор) ГМГ-КоА-редуктаза. Статины снижают его активность и, там самым, уменьшают продукцию мевалоната. Меньше мевалоната – меньше холестерина.
Блокирование синтеза холестерина на раннем этапе не вызывает накопления промежуточных продуктов обмена веществ в этой многоступенчатой реакции, что во многом объясняет отсутствие токсических проявлений применения статинов. В РФ зарегистрированы следующие статины: ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин, питавастатин.
Ловастатин. Оригинальный производитель Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Мевакор. Дженерики: Кардиостатин, Холетар, Апекстатин, Медостатин.
Ловастатин является продуктом ферментации грибков Aspergillus terreus и самым первым из статинов, одобренным к применению американским комитетом по пищевым и лекарственным продуктам (FDA) в 1987 г. В исследовании AF/Tex CAPS по первичной профилактике атеросклероза коронарных артерий, завершившемчя в 1998 г., ловастатин снижал уровни холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на 19% и 27% соответственно. Частота внезапной смерти, инфаркта миокарда, новых случаев стенокардии уменьшилась на 37% по сравнению с теми, кто получал плацебо. Исследование побудило врачей к назначению статинов с целью первичной профилактики ишемической болезни сердца. Препарат назначают в дозе 20-40 мг в день, применяют после ужина, поскольку синтез холестерина интенсивнее всего протекает ночью. Максимальный эффект развивается через 10 — 14 дней от начала лечения. Сейчас ловастатин практически не используется, что связано с появлением новых препаратов статинов.
Симвастатин. Оригинальный производитель Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Зокор. Дженерики: Атеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Овенкор, Симвагексал, Симвакард, Симвакол, Симвалимит, Симвастол, Симвор, Симгал, Симло, Синкард, Зорстат.
Симвастатин по своей структуре сходен с ловастатином и отличается от него наличием в молекуле одной метильной группы. Однако по своей активности симвастатин практически вдвое превосходит ловастатин. Эффективность симвастатина по предупреждению коронарных осложнений у больных высокого риска была доказана в многочисленных исследованиях, из которых самыми известными являются 4S и HPS. Частота сердечно-сосудистых осложнений в исследовании 4S снижалась на 34%, в исследовании HPS — на 24%, причем вне зависимости от исходного уровня холестерина. Симвастатин широко применяется в современной клинической практике и назначается в дозе 20-40 мг в день, принимается после ужина. Назначение симвастатина в дозе 80 мг в день не рекомендуется из-за высокой вероятности развития побочных эффектов (главным образом, повышения печеночных показателей и поражения мышц).
Правастатин Оригинальный производитель Bristol-Mayer Squibb. Оригинальное название Правахол. Дженерики в РФ не продаются.
Правастатин, в отличие от ловастатина и симвастатина, является активной лекарственной формой, то есть начинает действовать непосредственно при всасывании в кровь. В исследованиях по первичной (WOSCOPS) и вторичной (LIPID) профилактике терапия правастатином сопровождалась снижением числа сердечно-сосудистых осложнений на 23-28%. Препарат назначают в дозе 20-40 мг в день, уровень ЛПНП снижается при этом на 25-26%. Правастатин выгодно отличается от других статинов тем, что не метаболизируется через систему цитохрома Р450, поэтому риск развития побочных явлений при комбинации его с другими препаратами минимален.
Флувастатин. Оригинальный производитель Novartis. Оригинальное название Лескол. Дженерики в РФ не продаются.
Флувастатин — первый синтетический статин. В силу своего относительно слабого гиполипидемического эффекта препарат назначают в дозе 40-80 мг в день. В дозе 80 мг в день флувастатин снижает уровень холестерина на 22-24%, умеренно снижает уровень триглицеридов и незначительно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). В силу того, что флувастатин метаболизируется через изоформу цитохрома Р450 2С9, он не вступает в конкурентный метаболизм с цитостатиками и не вызывает побочных явлений, наблюдаемых при назначении статинов, которые метаболизируются через изоформу Р450 ЗА4 (ловастатин, симвастатин, аторвастатин). Однако после появления розувастатина, который также метаболизируется посредством цитохрома Р450 2С9, стало возможным назначение и розувастатина для лечения пациентов, принимающих цитостатики. Вместе с тем флувастатин по-прежнему остается статином с наименьшей частотой развития осложнений при его приеме в сочетании с другими препаратами.
Статины последнего поколения
Аторвастатин. Оригинальный производитель Pfizer. Оригинальное название Липитор (Липримар). Дженерики: Атомакс, Аторис, Вазатор, Липофорд, Липтонорм, Новостат, ТГ-тор, Торвакард, Торвас, Тулип.
Аторвастатин — синтетический статин, который в дозах 40-80 мг в день снижает количество ЛПНП на 40-50%. По сравнению с другими статинами лучше понижает уровень триглицеридов (на 19-30%). С аторвастатином проведено множество исследований, среди прочих по так называемой агрессивной липидснижающей терапии (MIRACL, PROVE IT-TIMI 22, TNT, IDEAL). В этих работах использование аторвастатина в дозе 80 мг в день приводило к выраженному уменьшению уровня ЛПНП, что обусловило вхождение в рутинную клиническую практику целевого значения ЛПНП для пациентов самого высокого риска, равного 1,8 ммоль/л. Исследователи наблюдали существенное по сравнению с группами, получавшими средние дозы статинов, уменьшение частоты сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда, ишемический инсульт, нестабильная стенокардия, смерть от ишемической болезни сердца. Исследование REVERSAL стало первым, в котором с помощью внутрисосудистого УЗИ была показана возможность уменьшения атеросклеротической бляшки в коронарных сосудах при высокодозной терапии аторвастатином. Лекарство применяют в дозах от 10 до 80 мг в день. Высокие дозы препарата (40-80 мг в день) назначаются главным образом в случаях выраженного повышения холестерина, в частности, при семейной гиперхолестеринемии.
Большинство исследований по вторичной профилактике, по лечению пациентов с ишемической болезнью сердца, было выполнено с оригинальным аторвастатином (Липримар). Была доказана необходимость его использования у больных с сахарным диабетом, ишемическим инсультом, при гипертонической болезни и перед проведением баллонной ангиопластики и стентирования. Так, в исследование ASCOT, проводившемся в течение 5 лет, было включено 5168 больных с артериальной гипертензией. Аторвастатин снижал риск развития инфаркта миокарда на 36%, а риск развития всех сердечно-сосудистых осложнений и необходимость проведения ангиопластики — на 21%. В исследовании SPARCL изучаюсь возможность использования статинов у больных с инсультом. Было включено 4732 больных без ИБС, но с инсультом или преходящим нарушением мозгового кровообращения в анамнезе. Показано снижение риска повторных ишемических инсультов на 22%, коронарных событий – на 35%, повторных смертельных инсультов — на 43%. В исследовании CARDS изучалось влияние лечения аторвастатином у 2238 больных с сахарным диабетом 2 типа, без ишемической болезни сердца. У пациентов, получавших аторвастатин, риск сердечно-сосудистых осложнений снизился на 37%.
В 2014 г. Национальный институт здоровья и клинического совершенствования Великобритании (NICE) опубликовал клинические рекомендации по оценке сердечно-сосудистого риска и коррекции липидного профиля для первичной и вторичной профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. В 2016 г. эти рекомендации были обновлены. Аторвастатин в документе обозначен, как препарат первой линии для первичной и вторичной профилактики. В частности, аторвастатин в дозе 20 мг в день рекомендован для первичной профилактики у пациентов с 10-летним риском сердечно-сосудистых событий более 10%, в том числе для пациентов с сахарным диабетом, хронической болезнью почек, у пожилых людей (более 85 лет), а в дозе 80 мг в день — для вторичной профилактики у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В низких дозах аторвастатин также может использоваться при подборе лекарственной терапиии высоком риске побочных эффектов.
Розувастатин. Оригинальный производитель AstraZeneca. Оригинальное название Крестор. Дженерики: Акорта, Мертинил, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розукард, Розулип, Роксера, Сувардио, Тевастор.
Розувастатин, относится к синтетическим статинам последнего поколения. Наиболее важные результаты по предотвращению сердечно-сосудистых осложнений с помощью розувастатина были получены в исследованиях ASTEROID, JUPITER и SATURN. В работе SATURN было впервые показано уменьшение атеросклеротической бляшки в коронарных артериях при продолжительном лечении розувастатином в дозе 40 мг в день. В исследовании JUPITER наблюдали снижение сердечно-сосудистых осложнений на 42% через 2,5 года терапии розувастатином в дозе 20 мг в день у лиц с нормальным уровнем ЛПНП, но с повышенным уровнем С-реактивного белка (более 2 мг/л). Эти результаты стали основанием для использования розувастатина в США и ряде стран Западной Европы с целью первичной профилактики у пациентов с высоким содержанием С-реактивного белка и наличием добавочного фактора риска сердечно-сосудистого заболевания. Максимальная доза розувастатина составляет 40 мг/сут. В дозе 80 мг/сут розувастатин не назначается из-за повышенной вероятности побочных эффектов в виде поражения мышц и повышения печеночных показателей (ACT, АЛТ).
Питавастатин. Оригинальный производитель Kowa Pharmaceuticals. Оригинальное название Ливазо (Ливало). Дженерики: нет в продаже в РФ.
Питавастатин был произведен в Японии и появился в продаже в 2003 г. В настоящее время лекарство применяется в странах Европы, Азии и Америки. Молекула питавастатина отличается от других статинов. Ее строение обеспечивает лучшую фармакокинетику и эффективность для снижения ЛПНП при небольших дозах. В отличие от других аналогичных препаратов преобразование питавастатина в организме происходит минуя систему цитохрома Р450, обуславливая низкую частоту взаимодействий с другими лекарственными средствами. Питавастатин быстро выводится из печени в желчь, но подвергается рециркуляции внутри печени, что обусловливает его длительное действия. Питавастатин обладает выраженным эффектом увеличения ЛПВП (хорошего холестерина) с минимальным влиянием на обмен глюкозы. Главной особенностью этого современного статина является высокая эффективность в регуляции липидного профиля с низким взаимодействием с другими препаратами, что крайне выгодно для больных, вынужденных постоянно принимать несколько лекарственных средств. Стандартная начальная доза — 1 мг в день, но большинству пациентов необходима в два раза большая доза. Изменять дозу рекомендуется с интервалом не менее 4 недель. Препарат может быть использован в любое время суток, независимо от приема пищи.
А есть ли что-нибудь поновее для снижения холестерина?
Есть. И не просто что-нибудь, а целый новый класс лекарственных средств — ингибиторы PCSK9. Это уже не статины, поэтому о них в отдеьной статье "Ингибиторы PCSK9: новая эра липидоснижающей терапии".
В 2018-19 гг. появились данные о высокой липидоснижающей активности бемпедоевой кислотыислоты. Появление коммерческих препаратов бемпедоевой кислоты ожидается уже в 2019 — 2020 гг.
Для более глубокого понимания роли и проблем применения статинов в современной кардиологии читайте наши статьи:
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
