Диаформин 1000 инструкция по применению цена

Содержание

• 1 Показания к применению
• 2 Состав и формы выпуска
• 3 Лечебные свойства
• 4 Диаформин: инструкция по применению
• 5 Противопоказания и меры предосторожности
• 6 Побочные эффекты и передозировка
• 7 Аналоги
  • 7.1 Форметин
  • 7.2 Глюкофаж

Показания:	Цукровий діабет 2 типу (інсулінонезалежний) у дорослих (особливо у хворих з надмірною масою тіла) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень, як монотерапія або у комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами, або сумісно з інсуліном.
Форма випуска:	Таблетки пролонгованої дії по 1000 мг № 30 (10х3), № 60 (10х6), № 100 (10х10) у блістерах у пачці (пакування з форми in bulk фірми виробника "USV Limited", Індія)
Производитель, страна:	ПАТ "Фармак", Україна
Действующее вещества:	1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 1000 мг
МНН:	Metformin — Метформин
Регистрация:	UA/11857/01/02з 15.12.2011 по 15.12.2016. Приказ 371 від 30.05.2014
Код АТХ:	AПищеварительный тракт и обмен веществ A10Препараты для лечения сахарного диабета A10BПероральные гипогликемические препараты A10BAБигуаниды A10BA02Metformin

діюча речовина: мetformin;

1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг або 1000 мг;

допоміжні речовини: кислота стеаринова, шелак, повідон (К-30), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

склад плівкової оболонки: гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, макрогол 6000, тальк.

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки пролонгованої дії по 500 мг: таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, жовтувато-білого кольору;

таблетки пролонгованої дії по 1000 мг: таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку, вкриті плівковою оболонкою, жовтувато-білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Бігуаніди.

Код АТХ А10В А02.

Фармакологічні властивості.

Метформін знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну відсульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб.

Знижує в плазмі як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі.

Метформін діє трьома шляхами: пригнічує вироблення глюкози у печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу; поліпшує захоплення та утилізацію периферичної глюкози у м’язах за рахунок підвищення чутливості до інсуліну; уповільнює всмоктування глюкози у кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу.

Збільшує транспортний об’єм усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Всмоктування. У разі перорального застосування таблетки із пролонгованим вивільненням метформін всмоктується повільніше, ніж при прийомі таблетки з негайним вивільненням: T_max (час досягнення максимальної концентрації препарату) становить 7 годин (тоді як T_max для таблетки негайного вивільнення – 2,5 години). У рівноважному стані C_max (середня максимальна концентрація) та AUC (площа під фармакокінетичною кривою) зростають непропорційно введеній дозі. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність показників C_max та AUC для метформіну із пролонгованим вивільненням є порівнянною з показниками метформіну з негайним вивільненням. При прийомі натще таблетки із пролонгованим вивільненням показник AUC зменшується на 30 %, а показники C_max та T_max залишаються незмінними.

Склад їжі не впливає на всмоктування метформіну із пролонгованим вивільненням.

Після багаторазового прийому метформіну до 2000 мг у вигляді таблеток із пролонгованим вивільненням кумуляції препарату не спостерігалось.

Розподіл. Зв’язування препарату з білками плазми є незначним. Метформін проникає в еритроцити. Максимальний рівень препарату у крові є нижчим максимального рівня у плазмі; досягаються вони майже одночасно. Середній об’єм розподілу коливається у діапазоні 63–276 л.

Метаболізм. Метформін у незміненому вигляді виводиться з сечею. Метаболіти цієї речовини у людини не виявлені.

Виведення.Нирковий кліренс метформіну перевищує 400 мл/хв, що вказує на виведення метформіну шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Період напіввиведення становить приблизно 6,5 години.

При порушенні функції нирок нирковий кліренс препарату зменшується пропорційно до кліренсу креатиніну, внаслідок чого збільшується період напіввиведення та рівень метформіну в плазмі.

Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет 2 типу (інсулінонезалежний) у дорослих (особливо у хворих з надмірною масою тіла) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень, як монотерапія або у комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами, або сумісно з інсуліном.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого іншого компонента препарату;
• діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома;
• ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну ® SR слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини можуть спричинити розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Діаформіну ® SR слід припинити до проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин та оцінки функції нирок.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Лікарські засоби, що чинять гіперглікемічну дію (глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, симпатоміметики, хлорпромазин). Необхідно постійно контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумісної терапії необхідно коригувати дозу Діаформіну ® SR під контролем рівня глікемії.

Інгібітори АПФ можуть знижувати рівень глюкози у крові. За необхідності слід відкоригувати дозування препарату під час сумісної терапії.

Діуретичні засоби, особливо петльові діуретики,можуть підвищувати ризик розвитку лактоацидозу.

Особливості застосування.

Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що може виникнути як результат кумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом та вираженою нирковою недостатністю. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов’язаний з гіпоксією.

Лактоацидоз може проявлятися у вигляді м’язових судом з болями у животі і тяжкою астенією. У подальшому можливий розвиток ацидозної задишки, гіпотермії та коми. Діагностичні показники: лабораторне зниження рН крові, підвищення сироваткової концентрації лактату вище 5 ммоль/л, збільшення аніонного інтервалу і співвідношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.

Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом Діаформін ® SR необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові:

пацієнтам з нормальною функцією нирок – не менше 1 разу на рік;

пацієнтам з порушеною функцією нирок та пацієнтам літнього віку – не менше 2-4 разів на рік.

Необхідна обережність у разі можливості порушення функції нирок, наприклад на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. Внутрішньовенне застосування рентгеноконтрастних засобів може спричинити ниркову недостатність і, як наслідок, призвести до кумуляції метформіну та до розвитку лактоацидозу. Тому, залежно від функції нирок, застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин до або під час проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження та оцінки функції нирок.

Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Діаформіну ® SR за 48 годин до планового хірургічного втручання, яке проводять під загальною, спінальною або перидуральною анестезією, і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.

Інші застережні заходи. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доби та контролювати лабораторні показники. Пацієнтам із надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники рівня глюкози в крові.

При одночасному застосуванні Діаформіну ® SR з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини або меглітинідом) можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Можлива наявність фрагментів оболонки таблеток у фекаліях. Це є нормальним явищем і не має клінічного значення.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Неконтрольований діабет у період вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій і перинатальної смертності. Є обмежені дані щодо застосування метформіну вагітними жінками, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи та післяпологовий розвиток. Про планування вагітності, а також про настання вагітності пацієнтка повинна повідомити лікаря. Слід відмінити терапію метформіном та призначити інсулінотерапію для підтримання рівня глюкози у крові.

Лактація. Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених/немовлят побічні ефекти не спостерігались. Однак оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом Діаформін ® SR. Рішення щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням користі препарату для матері та потенційного ризику для дитини.

Фертильність. Метформін не впливав на фертильність самців і самиць при застосуванні у дозах 600 мг/кг/добу, що майже в 3 рази перевищували максимальну добову дозу, яка рекомендується для застосування у людини та розраховується виходячи із площі поверхні тіла.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Діаформін ® SR не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не спричиняє гіпоглікемії.

Однак слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід) у зв’язку з ризиком розвитку гіпоглікемії.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи.

Монотерапія або комбінована терапія у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Рекомендована початкова доза – 500 мг на добу.

Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту. Максимальна рекомендована доза – 2000 мг на добу.

Дозу препарату слід приймати 1 раз на добу під час прийому їжі ввечері, збільшуючи на 500 мг кожні 10-15 днів до 2000 мг. Якщо необхідного рівня глікемії не можна досягти при застуванні Діаформіну ® SR у максимальній дозі 2000 мг, яку приймає пацієнт 1 раз на добу, цю дозу можна розділити на 2 прийоми на добу (1 раз зранку і 1 раз ввечері під час прийому їжі). Якщо необхідного рівня глікемії не досягнуто, можна застосовувати Діаформін ® SR у максимальній рекомендованій дозі 3000 мг на добу.

Для пацієнтів, які вже лікувалися метформіном, початкова доза препарату Діаформін ® SR, таблеток з пролонгованим вивільненням, має бути еквівалентна добовій дозі таблеток зі швидким вивільненням.

У разі переходу на препарат Діаформін ® SR, таблетки з пролонгованим вивільненням, необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного препарату.

Комбінована терапія сумісно з інсуліном.

Для досягнення кращого контролю за рівнем глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза Діаформіну ® SR становить 500 мг на добу під час прийому їжі ввечері, тоді як дозу інсуліну необхідно підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку слід проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

Не застосовують у педіатричній практиці.

Передозування.

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у такому разі спостерігався розвиток лактоацидозу, що вимагає припинення лікування Діаформіном ® SR і термінової госпіталізації хворого. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Побічні реакції.

Метаболічні порушення та порушення з боку харчування: лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату у пацієнтів із мегалобластною анемією може знижуватися всмоктування вітаміну В₁₂, що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові.

З боку нервової системи: порушення смаку.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дози препарату.

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні алергічні реакції, включаючи висипання, еритему, свербіж, кропив’янку.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 3, 6 або 10 блістерів у пачці (пакування із форми in bulk фірми-виробника «USV Limited», Індія).

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

Диаформин – ЛС, которое оказывает сахаропонижающее действие, назначается для проведения лечебной терапии при СД второго типа.

Показания к применению

Применяется при СД второго типа в случае неэффективности проведения диетотерапии и повышенных физических нагрузок, в частности у лиц с избыточным весом:

• Проведение монотерапии или же комбинированного лечения у взрослых вместе с иными гипогликемическими ЛС или инсулиносодержащими препаратами
• Монолечение или комбинированная терапия (дополнительное применение инсулина) у деток с 10 лет, а также подростков.

Прием препарата также помогает снизить выраженность осложнений СД 2 типа у взрослых и лиц с избыточным весом при неэффективности назначенной врачом диетотерапии.

Состав и формы выпуска

В одной таблетке Диаформина может содержаться 500 мг, 850 мг и 1000 мг основного действующего компонента, который представлен гидрохлоридом метформина. Также присутствуют:

• МКЦ
• Стеариновокислый магний
• Картофельный крахмал
• Повидон
• Полиэтиленгликоль.

Таблетки Диаформин белого цвета, округлые в дозировке 500 мг, 850 мг и 1000 мг помещены в блист. упаковку по 10 шт. Внутри пачки 3 или 6 блист. упаковок.

Лечебные свойства

Диаформин оказывает воздействие на метаболические процессы следующими путями:

• Значительно возрастает восприимчивость рецепторов к инсулину
• Повышается внутриклеточная утилизация самой глюкозы
• Наблюдаются существенные изменения в печеночном глюконеогенезе
• Возрастает скорость обмена жиров, наряду с этим понижается уровень холестерина, ТГ, а также ЛПНП.

При приеме сахаропонижающего ЛС активный компонент довольно хорошо всасывается слизистыми ЖКТ. Показатель биодоступности регистрируется на уровне 60%. В случае одновременного приема с едой скорость абсорбации незначительно снижается.

После попадания в общий кровоток наблюдается кумуляция активного вещества в тканях, некоторое количество метформина выводится в изначальном виде. В процессе выведения продуктов обмена участвует почечная система. Длительность периода полувыведения составляет не более 12 часов. При нарушении работы почечной системы выведение ЛС замедляется.

Диаформин: инструкция по применению

Цена: от 60 до 203 руб.

Дозу ЛС, а также продолжительность лечебной терапии определяет врач с учетом терапевтического эффекта от проведенного ранее лечения, характера протекания заболевания и результатов анализов (показателя глюкозы).

В начале терапии назначается прием препарата Диаформин 500 или Диаформин 1000 единоразово за сутки. Повышение указанной дозы может производиться по прошествии 10-15 дн. при учете уровня глюкозы. При поддерживающей терапии назначается прием 1500-2000 мг ЛС за сутки. Стоит отметить, что наивысшая суточная дозировка не должна превышать 3 г.

Деткам с 10 лет показан прием Диаформина 500 или 850 (на начальном этапе лечения) за сутки. Допускается повышение дозы до 2 г, при этом пилюли должны приниматься дважды или трижды за сутки.

Прием пилюль должен осуществляться во время еды или сразу же после этого. Чтобы предупредить развитие негативной симптоматики, стоит принять суточную дозу за 2 или 3 р.

Противопоказания и меры предосторожности

Не следует начинать прием ЛС при:

• Признаках диабетического кетоацидоза
• Диагностировании сепсиса и шокового состояния
• Выраженном обезвоживании
• Лихорадочном состоянии
• Наступлении диабетической комы и состоянии прекомы
• Нарушении функционирования почечной системы, ССС, печени
• Симптомах истощении организма
• Восстановительном периоде после оперативного вмешательства
• Беременности
• Алкоголизме
• Постановке диагноза инфаркт миокарда
• Развитии лактатацидоза ранее
• Тяжелом протекании инфекционных недугов
• Патологических процессах, которые сопровождаются нарушениями со стороны почечной системы
• Признаках отравления этиловым спиртом.

Во время проведения курса лечения потребуется мониторить уровень лактата дважды за год. При появлении болезненных ощущений в мышцах необходимо сделать этот анализ как можно быстрее.

При необходимости проведения рентгенологического или же радиоизотопного исследования, во время которого вводятся препараты йода, прием пилюль завершают за два дня до предполагаемого проведения процедуры. Спустя два дня после этого можно продолжить лечения.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме Даназола возможно развитие гипергликемии.

Прием этанолсодержащих препаратов может вызвать лактатацидоз. При признаках истощения и диагностировании печеночных патологий применение подобных препаратов противопоказано.

Стоит учитывать, что ГКС повышает восприимчивость к глюкозе, растет ее плазменный показатель. При необходимости проведения лечения с использованием ГКС рекомендуется скорректировать дозу Диаформина.

При использовании нейролептических ЛС совместно с Диаформином потребуется мониторить показатель глюкозы и скорректировать дозу последнего.

Прием лекарств-диуретиков и калийсберегающих средств может спровоцировать развитие нарушений со стороны почек, что в последствие приводит к лактатацидозу. Если есть необходимость совмещения таких лекарств, следует регулярно мониторить клиренкс креатина. При его показателе меньше 60 мл за 1 мин. пить гипогликемическое средство противопоказано.

Согласно руководству по использованию снижение терапевтического эффекта наблюдается при параллельном приеме β2-симпатомиметиков. В этом случае можно дополнительно проводить инсулинотерапию.

ЛС на основе сульфанилмочевины, средства-салицилаты, инсулин и иные лекарства, снижающие показатель глюкозы при приеме метформина, могут вызвать возникновение такого состояния как гипогликемия.

Нифедипин может значительно усиливать абсорбацию метформина, а также повышать его концентрацию.

Побочные эффекты и передозировка

Во время применения ЛС могут регистрироваться такие проявления:

• ЖКТ: выраженное «металлическое» послевкусие в ротовой полости, приступы тошноты и частые рвотные позывы, чрезмерное газообразование, сильные эпигастральные боли, диспепсические нарушения, утрата интереса к пище
• Метаболические процессы: возникновение гиповитаминоза В12 (наблюдается при длительном применении ЛС)
• Аллергические реакции: высыпания на кожном покрове, появление сильного зуда
• Система кроветворения: диагностирование анемии мегалобластного типа.

Для устранения выраженности побочной симптоматики со стороны ЖКТ можно выпить спазмолитический препарат или же лекарство на основе атропина и продолжить прием пилюль дважды или трижды за сутки. Если же после таких мер не наблюдается улучшение общего состояния, потребуется завершить лечебную терапию.

В случае приема сверхдоз может развиться лактатацидоз, он проявляется следующими симптомами:

• Понос
• Постоянная тошнота
• Позывы к рвоте
• Эпигастральные боли
• Изменение температуры тела
• Боли в мышцах
• Впадение в коматозное состояние (в случае тяжелой степени лактатацидоза)
• Сильное головокружение
• Нарушение дыхательной функции.

При проявлении описанной симптоматики потребуется сразу же отменить препарат, необходима срочная госпитализация. Назначается симптоматическая терапия, проведение процедуры гемодиализа с целью ускорения выведения лекарства из организма.

Аналоги

Форметин

Фармстандарт-Лексредства, Россия

Цена от 48 до 272 руб.

Форметин относится к числу сахаропонижающих ЛС, назначается для проведения монолечения или же комплексной терапии при СД второго типа. Основным веществом выступает метформин. Противодиабетический препарат производится в таблетированной форме.

Плюсы:

• Невысокая стоимость
• ЛС пьют с целью снижения массы тела при ожирении
• Высокая эффективность при одновременном соблюдении специальной рациона

Минусы:

• Не используется в педиатрии
• Не сочетается с этанолсодержащими ЛС
• Противопоказан при ацидозе.

Глюкофаж

Мерк Сантэ, Франция

Цена от 94 до 822 руб.

Глюкофаж – лекарственное средство, относится к числу гипогликемических препаратов, назначается при СД второго типа для регуляции уровня. Гипогликемическое влияние Глюкофажа обусловлено наличием в нем метформина, он стимулирует выработку инсулина. Выпускается препарат в форме пилюль.

Плюсы:

• Допускается применение вместе с инсулином
• Доступность
• Назначается для проведения комплексного лечения при поликистозе яичников.

Минусы:

• Может провоцировать развитие молочнокислого ацидоза
• Отпускается только по рецепту
• Не назначается при хроническом алкоголизме.

• Производитель: Украина-страна
• Действующее вещество: метформин
• Срок годности до: 01.11.21
• есть в наличии

METFORMINUM A10B A02

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. дейст. 500 мг блистер, № 10, № 30, № 60

Метформин 500 мг

№ UA/11857/01/01 от 15.12.2011 до 15.12.2016

табл. пролонг. дейст. 1000 мг блистер, № 10, № 30, № 60

Метформин 1000 мг

№ UA/11857/01/02 от 15.12.2011 до 15.12.2016

Фармакодинамика. Метформин снижает гипергликемию, не приводит к ее развитию. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует тремя путями: угнетает синтез глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину; замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.
Увеличивает транспортный объем всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Выявляет положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего ХС, ЛПНП и ТГ.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема таблетки с пролонгированным высвобождением, метформин всасывается медленнее, чем при приеме таблетки с немедленным высвобождением: Tmax (время достижения Сmax препарата) составляет 7 ч (тогда как Tmax для таблетки немедленного высвобождения — 2,5 ч). В равновесном состоянии Cmax и AUC повышаются непропорционально введенной дозе. Внутрииндивидуальная вариабельность показателей Cmax и AUC для метформина с пролонгированным высвобождением сравнима с таковыми метформина с немедленным высвобождением. При приеме натощак таблеток с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30%, а Cmax и Tmax остаются неизменными. Состав пищи не влияет на всасывание метформина с пролонгированным высвобождением. После многократного приема метформина в дозе до 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением кумуляции препарата не отмечено.
Распределение. Связывание препарата с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальный уровень препарата в крови ниже такового в плазме; достигаются они почти одновременно. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63–276 л.
Метаболизм. Метформин в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты этого вещества у человека не выявлены.
Выведение. Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Т½ составляет около 6,5 ч.
При нарушении функции почек почечный клиренс препарата уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего увеличивается Т½ и уровень метформина в плазме крови.

сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных с ожирением), как монотерапия или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, или в комбинации с инсулином.

таблетки следует глотать целыми, не разжевывая.
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами
Обычная начальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки во время ужина. Через 10–15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг/сут. Повышать дозу необходимо на 500 мг каждую неделю, максимально — до 2000 мг. У пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза препарата Диаформин SR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина с немедленным высвобождением.
Если доза 2000 мг 1 раз в сутки не дает возможности достичь надлежащего гликемического контроля, ее можно разделить на 2 приема в сутки: 1 раз утром и 1 раз вечером, во время еды.
Если предполагается переход с другого антидиабетического препарата для перорального применения на препарат Диаформин SR, следует прекратить применение другого препарата и начать лечение Диаформином SR в дозах, указанных выше.
Комбинация с инсулином
Метформин и инсулин можно применять в виде комбинированного лечения для достижения улучшенного контроля глюкозы в крови. Обычная начальная доза препарата Диаформин SR, таблетки с пролонгированным высвобождением, составляет 500 мг 1 раз в сутки, тогда как дозу инсулина подбирают, исходя из значений уровня глюкозы крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек, которую следует регулярно контролировать.

повышенная чувствительность к компонентам препарата; диабетический кетоацидоз, прекома, кома, лактоацидоз (в том числе в анамнезе), соблюдение гипокалорийной диеты (

частота побочных реакций определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Выраженность данных симптомов уменьшается при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Во избежание развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать Диаформин SR во время или в конце приема пищи 2–3 раза в сутки. Если диспептические симптомы постоянные, лечение Диаформином SR следует прекратить.
Со стороны обмена веществ: очень редко — молочнокислый ацидоз (следует отменить лечение); при продолжительном лечении — гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.
Со стороны системы крови: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: отдельные сообщения — снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые нивелируются при отмене метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные высыпания, зуд, крапивница.
При некоторых состояниях прием этого лекарственного средства повышает вероятность развития лактоацидоза. Риск развития лактоацидоза может повышаться в случае передозировки.

лактоацидоз — редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоацидоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и во время лечения препаратом Диаформин SR необходимо контролировать уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек и у лиц пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгенконтрастные средства. Хирургические вмешательства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрастных средств, а также при плановых хирургических вмешательствах, которые проводятся под общей, спинальной или перидуральной анестезией, необходимо прекратить применение препарата Диаформин SR за 48 ч до и не возобновлять раньше, чем через 48 ч после рентгенологического исследования или операции и оценки функции почек.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При одновременном применении Диаформина SR с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
Возможно развитие бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.
Препарат несовместим с алкоголем.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении Диаформина SR его прием необходимо отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентка должна сообщить врачу о наступлении беременности.
Препарат противопоказан для применения в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание прекращают.
Дети. Не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемизирующими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) ввиду риска развития гипогликемии.

Йодсодержащие рентгенконтрастные вещества: Диаформин SR следует отменить за 48 ч до начала и на протяжении 48 ч после проведения рентгенологического исследования с применением рентгенконтрастных средств, поскольку возможно развитие лактоцидоза.
Нерекомендуемые комбинации
Одновременный прием с даназолом может вызвать развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения необходима коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня гликемии.
При одновременном применении препарата Диформин SR с алкоголем повышается риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, которые содержат спирт.
Комбинации, которые требуют особой осторожности
Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови.
При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их применения необходима коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня гликемии.
ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывают кетоацидоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС необходима коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении петлевых диуретиков и Диаформина SR существует риск развития лактоацидоза из-за возможности возникновения функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Диаформин SR, если клиренс креатинина Инъекции β2-симпатомиметиков снижают гипогликемическое действие Диаформина SR вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорригировать дозу метформина.
При одновременном применении Диаформина SR с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г гипогликемия не выявлена, однако отмечено развитие лактоацидоза, ранними симптомами которого являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах; в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.
Лечение: немедленная отмена Диаформина SR, госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.