Форсика препарат для снижения сахара
Форсига – это инновационный препарат для лечения сахарного диабета. Дапаглифлозин является его основным действующим веществом. Если врач рекомендует пациенту принимать препарат Форсига, то ему нужно собрать максимум информации про это средство. Следует ознакомиться с противопоказаниями и показаниями по применению препарата, узнать, какие он может вызывать побочные эффекты и как его правильно принимать.
Форсига: инструкция по применению
Каков эффект от приема лекарственного средства
Дапаглифлозин – это вещество, которое активизирует работу почек и заставляет им выводить лишнюю глюкозу из организма. Выведение сахара происходит вместе с уриной, когда его уровень в крови достигает 6-8 ммол/л. В обычное время глюкоза с мочой выводится только тогда, когда ее концентрация в крови достигает значений 9-11 ммоль/л.
Прием препарата позволяет снижать уровень сахара в крови как на голодный желудок, так и после еды. Если принимать Форсигу на протяжении длительного времени, то в крови на снижение пойдет уровень гликированного гемоглобина HbA1C.
Когда нужно принимать
Препарат назначают для лечения сахарного диабета второго типа тем людям, которые не могут контролировать течение болезни с помощью диеты и физических нагрузок. Возможно использование Форсиги в качестве монотерапии и в сочетании с иными сахаросжигающими препаратами, а также с инъекциями инсулина.
Когда принимать нельзя
Противопоказания к назначению препарата Форсига:
- Сахарный диабет 1 типа.
- Диабетический кетоацидоз.
- Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.
- Серьезные нарушения в работе почек со снижением скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/минуту.
- Возраст младше 18 лет.
Также нужно с осторожностью рекомендовать препарат Форсига пациентам старше 75 лет, людям с обезвоживанием организма и с инфекционными заболеваниями мочевыделительной системы.
На что нужно обратить особое внимание
Прием лекарственного средства должен сочетаться с физическими нагрузками и низкоуглеводной диетой. Обязательно нужно регулярно сдавать кровь на сахар и приходить к лечащему доктору на осмотр.
Если сочетать дапаглифлозин с инсулинотерапией или производными сульфонилмочевины, то повышается вероятность развития гипогликемии с резким падением сахара в крови. Это состояние требует оказания экстренной медицинской помощи.
В сутки нужно принимать 10 мг препарата, для чего таблетку пьют 1 раз в день в определенное время. В начале лечения врач может рекомендовать снизить дозу до 5 мг в сутки. Особенно это актуально для людей пожилых и для пациентов с нарушениями в работе печени. Когда организм адаптируется к приему препарата, доза может быть повышена до 10 мг в сутки.
Зависимости препарата Форсига от приема пищи нет.
Возможные негативные реакции организма
Препарата сам по себе, при проведении монотерапии не может спровоцировать развитие гипогликемии. Опасность его приема сводится к тому, что он способен вызывать инфекции мочевыводящих путей, а также поражение гениталий грибковыми инфекциями. Также имеется вероятность развития острого воспаления почек (пиелонефрит).
К прочим побочным эффектам относят:
- Обезвоживание организма.
- Резкое снижение артериального давления.
- Головокружение.
- Головные боли.
- Сильная жажда.
- Боль в спине.
- Частые позывы опорожнить мочевой пузырь.
Вынашивание ребенка и кормление грудью
Препарат запрещен к приему во время вынашивания плода и во время грудного вскармливания.
Реакция с иными лекарственными средствами
Препарат Форсига в сочетании с иными сахаросжигающими средствами может привести к развитию гипогликемии. Также не рекомендуется принимать его с диуретиками, так как их мочегонный эффект будет усилен. Лечащий доктор, который назначает пациенту Форсигу, должен знать, какие еще он принимает препараты.
При передозировке лекарственным средством усиливается мочегонный эффект. Чтобы не допустить обезвоживания организма, необходимо больше потреблять жидкости. После приема значительной дозы препарата следует обратиться к доктору, чтобы он оценил состояние человека и назначил симптоматическое лечение.
Как хранить, форма выпуска и состав
Препарат выпускается в таблетированной форме, они имеют желтый цвет. Основа лекарственного средства – дапаглифлозин в дозировке 5 и 10 мг. Вспомогательными компонентами являются: целлюлоза, безводная лактоза, кросповидон, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол, тальк, оксид железа желтого цвета. Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, чтобы температура воздуха не превышала 30 °C. Срок хранения лекарственного средства составляет 3 года.
Форсига – это дорогостоящее средство, которое не имеет дешевых аналогов. Его прием способствует не только снижению уровня сахара в крови, но и похудению, так как с мочой выводится значительное количество сахара.
Что выбрать: Форсига или Джардинс?
Сравнительная характеристика этих двух препаратов отсутствует. Форсига начали продавать раньше, чем Джардинс. Поэтому отзывов о препарате Форсига гораздо больше. Однако это не означает, что он лучше. Есть предположение, что оба этих лекарственных средства обладают равнозначной эффективностью.
Цена за упаковку Джардинс выше чем цена за упаковку Форсига. Перед тем как выбрать тот или иной препарат, нужно ознакомиться с инструкцией по применению. Возможно, что к одному из них у человека будут иметься противопоказания. Особенную настороженность следует проявлять пациентам, страдающим почечными патологиями. Ведь оба этих лекарственных средства способны вызывать тяжелые осложнения со стороны мочевыделительной системы. Так, пиелонефрит – это серьезное поражение почек, при котором потребуется принимать антибиотики. Избавиться от пиелонефрита сложно, тем более людям, которые страдают от сахарного диабета.
Форсига: как принимать?
Препарат Форсига должен назначать доктор. Начинать лечение рекомендовано с уточной дозы в 5 мг. Спустя некоторое время ее можно повысить до 10 мг в сутки. Если параллельно человеку назначают инъекции инсулина, либо препараты-производные сульфонилмочевины (Диабетон МВ, Манинил, Амарил), то их дозировку нужно уменьшить. В противном случае риск развития гипогликемии повышается.
Сколько по времени нужно принимать препарат Форсига?
Препарат Форсига назначают на длительный срок. Принимать его нужно на постоянной основе, на протяжении всей жизни.
Как сочетать прием препарата Форсига с инъекциями инсулина?
Если прием препарата Форсига сочетается с инъекциями инсулина, необходимо снизить дозировку гормона. Подбором дозы должен заниматься только доктор. Самостоятельное лечение может привести к развитию гипогликемии и даже летальному исходу.
Можно ли сочетать прием препарата Форсига со спиртными напитками?
В официальной инструкции информация по поводу приема препарата Форсига с алкогольными напитками отсутствует. Поэтому человек может употреблять спиртные напитки, только рискуя собственным здоровьем.
Чем можно заменить препарат Форсига?
Вопрос о замене препарата Форсига может вставать в следующих случаях:
Сахар в крови не снижается до нужных отметок.
Препарат имеет слишком высокую стоимость.
Препарат помогает в борьбе с диабетом, но человек опасается развития тяжелых побочных эффектов.
Сахар после приема препарата Форсига в крови снижается всегда. Исключением являются те случаи, когда поджелудочная железа исчерпала все свои резервы и не вырабатывает инсулин. Хотя даже при такой ситуации уровень сахара будет падать, но этого может быть недостаточно. В этом случае никакие таблетки уже не помогут, человеку потребуются инъекции инсулина.
По поводу замены препарата нужно проконсультироваться с доктором. Врач поможет подобрать недорогое и безопасное лекарственное средство.
Если у меня нет сахарного диабета, можно ли принимать препарат Форсига для снижения веса?
Принимать препарат Форсига здоровым людям, страдающим от ожирения бесполезно. Он выводит из организма глюкозу лишь в том случае, если ее уровень превышает отметку в 7-8 ммоль/л. Если человек не страдает сахарным диабетом, то таких значений глюкоза в его крови никогда не достигает. Поэтому Форсига не позволит снизить вес.
Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна | Врач-терапевт
О враче: С 2010 по 2016 гг. практикующий врач терапевтического стационара центральной медико-санитарной части №21, город электросталь. С 2016 года работает в диагностическом центре №3.
20 продуктов, понижающие давление
5 диет, эффективность которых подтверждена современной наукой
Форсига: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Forxiga
Код ATX: A10BX09
Действующее вещество: Дапаглифлозин (Dapagliflozin)
Производитель: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (США), Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани (Хумакао) (Пуэрто-Рико)
Актуализация описания и фото: 27.07.2018
Цены в аптеках: от 2223 руб.
Форсига – пероральный гипогликемический препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Форсиги – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые; по 5 мг – круглые, на одной стороне с гравировкой «5», на другой – «1427»; по 10 мг – ромбовидные, на одной стороне с гравировкой «10», на другой – «1428» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: дапаглифлозин – 5 или 10 мг (моногидрат пропандиола дапаглифлозина – 6,15 или 12,3 мг соответственно);
- вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
- оболочка (5/10 мг): Opadry II желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 3350 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.
Фармакологические свойства
Активное вещество Форсиги – дапаглифлозин, является мощным [константа ингибирования (Ki) – 0,55 нМ] селективным обратимым ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), который селективно экспрессируется в почках, а более чем в 70 иных тканях организма (включая печень, скелетные мышцы, жировую ткань, молочные железы, мочевой пузырь и головной мозг) не обнаруживается.
SGLT2 – основной переносчик, участвующий в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. При сахарном диабете 2 типа (СД2) реабсорбция глюкозы в почечных канальцах продолжается, несмотря на гипергликемию. Дапаглифлозин, тормозя почечный перенос глюкозы, уменьшает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению почками глюкозы. В результате действия дапаглифлозина у больных с СД2 уменьшается концентрация глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижается концентрация гликозилированного гемоглобина.
Глюкозурический эффект (выведение глюкозы) наблюдается уже после приема первой дозы Форсиги, действие сохраняется на протяжении последующих 24 часов и продолжается в течение всего периода применения. Количество выводимой почками за счет этого механизма глюкозы зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и концентрации глюкозы в крови. Дапаглифлозин нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию не нарушает. Действие вещества от секреции инсулина и чувствительности к нему не зависит. В клинических исследованиях Форсиги отмечено улучшение функции β-клеток.
Вызванное дапаглифлозином выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами.
На прочие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, дапаглифлозин воздействия не оказывает. Вещество проявляет больше чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, который является основным транспортером в кишечнике, отвечающим за всасывание глюкозы.
Фармакодинамика
Согласно данным клинических испытаний, при СД2 на фоне проведения длительного курса (до 2 лет) в суточной дозе 10 мг выведение глюкозы поддерживалось в течение всего периода приема препарата.
Выведение глюкозы почками также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи, сохраняющемуся на протяжении 12 недель (375 мл/сут). Увеличение объема мочи сопровождалось транзиторным и незначительным увеличением выведения натрия почками, что к изменениям сывороточной концентрации натрия в крови не приводило.
Также по результатам исследований установлено, что применение препарата приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления (САД и ДАД) на 3,7 и 1,8 мм рт. ст. (соответственно) на 24 неделе приема по 10 мг дапаглифлозина в день в сравнении с группой плацебо (снижение САД и ДАД – на 0,5 мм рт. ст.). Аналогичное действие наблюдалось в течение 104 недель лечения.
При применении 10 мг дапаглифлозина в день у пациентов с СД2 с артериальной гипертензией и неадекватным контролем гликемии, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в т. ч. в сочетании с прочими гипотензивными препаратами, через 12 недель терапии по сравнению с плацебо было отмечено снижение показателя гликозилированного гемоглобина на 3,1% и уменьшение САД на 4,3 мм рт. ст.
Фармакокинетика
Дапаглифлозин после приема внутрь полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Возможен прием препарата как во время приема пищи, так и вне его. Cmax (максимальная концентрация вещества) дапаглифлозина в плазме крови, как правило, достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются пропорционально получаемой дозе. Абсолютная биодоступность вещества при приеме внутрь в дозе 10 мг – 78%. У здоровых добровольцев прием пищи на фармакокинетику дапаглифлозина оказывает умеренное влияние. Прием пищи с высоким содержанием жиров понижал Cmax дапаглифлозина на 50%, удлинял Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме примерно на 1 час, но не оказывал влияния на AUC в сравнении с приемом натощак. Эти изменения клинически значимыми не являются.
Связывание дапаглифлозина с белками плазмы – приблизительно 91%. Нарушения функции почек/печени и иные болезни на этот показатель не влияют.
Дапаглифлозин является С-связанным глюкозидом, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью. Вещество метаболизируется с образованием преимущественно дапаглифлозин-3-О-глюкуронида (неактивного метаболита).
61% принятой дозы после перорального приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (на его долю приходится 42% общей плазменной радиоактивности). Доля неизмененного препарата – 39% общей плазменной радиоактивности, остальных метаболитов по отдельности – до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и прочие метаболиты фармакологического действия не оказывают.
Средний T1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев составляет 12,9 ч после однократного приема 10 мг дапаглифлозина. Выведение вещества и его метаболитов происходит преимущественно почками, меньше 2% – в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина обнаруживается 96% радиоактивности (в моче – 75%, в фекалиях – 21%). Приблизительно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, является неизмененным дапаглифлозином.
В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у больных с СД2 и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности была выше на 32%, 60% и 87% соответственно, чем при нормальной почечной функции. Количество глюкозы, которая выводится почками в течение 24 часов при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависит от состояния почечной функции. У больных с СД2 и нормальной функцией почек и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности в сутки выводится 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести не выявлено. Неизвестно, влияет ли гемодиализ на экспозицию дапаглифлозина.
При легкой или средней степени тяжести печеночной недостаточности средние значения Cmax и AUC дапаглифлозина были на 12% и 36% (соответственно) выше в сравнении со здоровыми добровольцами (клинического значения не имеют). При тяжелой степени печеночной недостаточности средние значения данных показателей выше на 40% и 67% (соответственно).
У пациентов старше 65 лет можно ожидать увеличения экспозиции, что связано со снижением функции почек.
Среднее значение AUC в равновесном состоянии у женщин на 22% превышает этот показатель у мужчин.
При повышенной массе тела отмечаются более низкие значения экспозиции (клинического значения не имеет).
Показания к применению
Форсигу назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля.
Препарат может применяться следующим образом:
- монотерапия;
- стартовая комбинированная терапия с метформином (в случае целесообразности этого сочетания);
- добавление к лечению метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины (в т. ч. в сочетании с метформином), ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т. ч. в сочетании с метформином), препаратами инсулина (в т. ч. в сочетании с одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами) в случаях отсутствия адекватного гликемического контроля.
Противопоказания
- наследственная глюкозо-галактозная непереносимость, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
- сахарный диабет 1 типа;
- терминальная стадия почечной недостаточности или почечная недостаточность средней/тяжелой степени тяжести (СКФ 2 );
- диабетический кетоацидоз;
- комбинированная терапия с петлевыми диуретиками либо уменьшенный объем циркулирующей крови, связанный, например, с острыми болезнями (такими как желудочно-кишечные заболевания);
- возраст до 18 лет;
- возраст от 75 лет (для начала применения);
- беременность и период грудного кормления;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Относительные (Форсига назначается под врачебным контролем):
- повышенное значение гематокрита;
- хроническая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- риск уменьшения объема циркулирующей крови;
- инфекции мочевыделительной системы;
- пожилой возраст.
Инструкция по применению Форсиги: способ и дозировка
Форсигу принимают внутрь. Прием пищи на эффективность терапии влияния не оказывает.
Рекомендованный режим дозирования – 1 раз в день по 10 мг.
При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.
Если Форсига применяется в стартовой комбинированной терапии с метформином, его суточная доза составляет 500 мг в 1 прием. При неадекватном гликемическом контроле дозу метформина увеличивают.
Начальная доза при тяжелых нарушениях печеночной функции составляет 5 мг. При хорошей переносимости возможно применение Форсиги 10 мг.
Побочные действия
К числу наиболее частых нежелательных явлений, приводящих к отмене Форсиги, относятся головокружение, инфекции мочевыводящих путей, тошнота, сыпь, повышение концентрации креатинина в крови. В одном случае было отмечено развитие нежелательного явления печени (аутоиммунный и/или лекарственный гепатит). Чаще всего во время терапии возникала гипогликемия.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 2 , препарат отменяют.
При нарушениях функции печени тяжелой степени экспозиция дапаглифлозина увеличена.
При очень высокой концентрации глюкозы в крови диуретический эффект может быть более выраженным.
Пациентам, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может являться риском, например, при отягощенном анамнезе по сердечно-сосудистым заболеваниям, артериальной гипотензии, а также при проведении антигипертензивной терапии и у больных пожилого возраста, в период терапии нужно соблюдать осторожность.
Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя. При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии.
Если в период терапии появляются такие симптомы, как боли в животе, тошнота, одышка, недомогание, рвота, необходимо проверить пациента на кетоацидоз (даже в случаях концентрации глюкозы в крови до 14 ммоль/л). При подозрении на развитие этого нарушения нужно рассмотреть возможность отмены/непродолжительного прекращения применения Форсиги и немедленно провести обследование.
К основным факторам, предрасполагающим к развитию кетоацидоза, относятся снижение дозы инсулина, низкая функциональная активность β-клеток, обусловленная нарушением функции поджелудочной железы, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенная потребность в инсулине из-за инфекций, болезней, злоупотребления алкоголем или хирургического вмешательства. Этой группе больных препарат должен назначаться с осторожностью.
При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги.
При пострегистрационном применении сообщали о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая развитие уросепсиса и пиелонефрита, которые требовали госпитализации больных, принимающих Форсигу и другие ингибиторы SGLT2. Поскольку на фоне терапии ингибиторами SGLT2 возрастает вероятность появления инфекций мочевыводящих путей, за состоянием пациентов необходимо наблюдать на предмет развития таких инфекций. При подтверждении диагноза требуется незамедлительное лечение.
Опыт применения Форсиги у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, во время проведения клинических исследований препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV класса не применялся.
Вследствие механизма действия Форсиги во время терапии результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными.
Проводить оценку гликемического контроля при помощи определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендовано, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола – ненадежный метод для принимающих ингибиторы SGLT2 пациентов. С целью оценки гликемического контроля должны быть использованы альтернативные методы.
Применение при беременности и лактации
Профиль безопасности не изучен, в связи с этим беременным и кормящим грудью женщинам Форсига не назначается.
Применение в детском возрасте
Профиль безопасности не изучен, в связи с этим пациенткам младше 18 лет препарат не назначают.
При нарушениях функции почек
Больным с терминальной стадией почечной недостаточности или почечной недостаточностью средней/тяжелой степени (при клиренсе креатинина 2 ) принимать Форсигу противопоказано.
При нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности терапия должна назначаться с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Профиль безопасности Форсиги не изучен, в связи с этим пациентам от 75 лет начинать терапию противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
- тиазидные и петлевые диуретики: усиление их диуретического эффекта и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии и обезвоживания;
- инсулин и лекарственные средства, увеличивающие секрецию инсулина: развитие гипогликемии; сочетание требует осторожности и, возможно, коррекции доз этих препаратов.
Аналоги
Информация об аналогах Форсиги отсутствует.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Форсиге
Согласно отзывам, Форсига является эффективным препаратом, применяемым для выведения глюкозы из организма. В некоторых случаях терапия позволяет полностью отказаться от инсулина. Однако многие отмечают развитие выраженных побочных реакций, включая слишком частое мочеиспускание, обострение воспалительных болезней мочеполовой системы, нарушения сна, зуд, лихорадку, одышку.
Цена на Форсигу в аптеках
Примерная цена на Форсигу 10 мг (30 таблеток в упаковке) составляет 1470–2580 рублей.
Препарат Форсига выпускается для больных сахарным диабетом 2 типа в качестве основной терапии или вспомогательного лекарство, если подходит по показаниям.
Разберемся с подробностями приема, противопоказаниями и существующими аналогами.
Как нужно применять?
Препарат Форсига инструкция по применению:
- 10 мг препарата в сутки применяют разом и в следующих случаях:
- при терапии только этим препаратом;
- в комбинации с метформином;
- при стартовом лечении с метформином, его должно быть 500 мг раз за 24 часа (если необходимо – количество увеличивается);
Назначать оптимальное лечение препаратом Форсига может только врач, после комплексного обследования и постановки диагноза. Самостоятельное лечение раз поднявшегося сахара, особенно на постоянной основе способно нанести большой вред организму.
Каковы показания к применению?
Инструкция по применению препарата Форсига рекомендует применять его в следующих случаях:
- При 2 типе диабета в качестве дополнительного средства для стабилизации состояния больного
- Как отдельная терапия во время этого заболевания;
- Если проводится лечение метформином, производимыми сульфонилмочевины или инсулином в препаратах или при недостаточном контроле над гликемическим индексом в терапии, Форсига может применяться;
- При стартовом лечении в компании с метформином, если это необходимо.
Стоит помнить, что это лекарство нельзя применять при сахарном диабете первого типа, только при определенных условиях второго.
Как препарат действует?
Основным действующим веществом препарата является дапаглифлозин. Его задача заставить организм выводить большее количество глюкозы, чем ему привычно. То есть он снижает порог, уменьшает количество ее всасывания в почечных канальцах. Выглядит система очистки крови от сахара так:
- Почки являются основными, фильтрующими кровь органами, которые находятся в теле человека;
- При обнаружении глюкозы определенное ее количество они считают нормой, а избыток выводят привычным путем – вместе с мочой;
- Эти ограничения относительно уровня глюкозы позволяют телу успешно функционировать, не засоряясь, наше созданное эволюцией тело, четко знает какой порог пресекать нельзя, а что будет допустимым. Если проще, кровь, проходя через почки, как бы просачивается через несколько слоев фильтров, которые отсеивают все ненужное;
- Далее отсеянная жидкость становится первичной мочой, грубо говоря, кровью без белка, 90 % которой в итоге всасывается обратно, а вот уже в течение суток из оставшихся 10 % и накапливается вторичная моча, которую и выведет организм вместе с лишним «сахаром».
При сахарном диабете в крови оказывается чрезмерное количество глюкозы и частицы ацетона, которые находятся там долгое время. Ученые решили повлиять на почки так, чтобы они выводили большее количество глюкозы сразу во вторичную мочу, чтобы избавляться от излишков на стадии очистки крови.
Благодаря действующему элементу почки могут более активно выводить глюкозу из организма. Они влияют на всасывающую способность почек, позволяя отправлять в мочу около 60-80 грамм избыточного вещества. Это равносильно тому, что тело просто избавляется от 300 килокалорий в сутки. Это имеет одно естественное побочное действие – увеличение количества мочи, а значит и необходимости справлять малую нужду. Обычно количество «походов» увеличивается на 1-2 за 24 часа.
Важным аспектом является то, что прием данного препарата не влияет на уровень инсулина, что позволяет использовать его и при инсулинотерапии.
Какими могут быть побочные эффекты?
Существует ряд известных побочных эффектов, которые могут сопровождать прием препарата:
- полиурия – учащенное мочеиспускание;
- присутствие глюкозы в отходах организма – моче;
- дегидрация, т. е недостаток воды в теле;
- ощущение сухости в полости рта;
- очень хочется пить;
- повышение рисков развития инфекции в мочеполовых путях и вся сопутствующая симптоматика;
- Пиелонефрит – воспаление почек, вызванное бактериальной инфекцией;
- из-за нехватки воды могут проявляться судороги ночью;
- возможны запоры;
- человек может больше потеть;
- увеличение в крови таких элементов как мочевина и кератин;
- диабетический кетоацидоз;
- боль в спине;
- дислипидемия – нарушение липидного обмена.
Существуют также непроверенные данные о том, что Форсига может вызывать злокачественные неоплазии или даже рак простаты или мочевого пузыря. Стоит также знать, что препарат сильно нагружает почки, заставляя их работать более активно, избавляясь от большего количества глюкозы. Это перенапрягает орган и не может не сказаться при длительном приеме. Есть шанс, что со временем функция почек будет снижаться, а их работоспособность падать.
Дело в том, что диабет наиболее сильно бьет именно по почкам. Людям, уже имеющим проблемы с этим органом, стоит отказаться от препарата, так как это усугубит ситуацию. Если начать длительный прием, для очистки и восстановления работы, в итоге уровень засорения почек может быть таким, что потребуется гемодиализ.
Неприятным последствием такого препарата является и наличие сахара в моче, которая выводится из организма через мочеполовую систему. Так как среда такой температуры с глюкозой может начать активно бродить и стать идеальной средой для развития всевозможных вредоносных бактерий, становиться значительно более вероятной инфекция половых органов. Причем женщины подвергаются таким побочным эффектам значительно чаще, чем мужчины, особенно при недостаточной гигиене.
Можно ли применять для похудения?
Лекарство Форсига способно:
- Выводить некоторое дополнительное количество калорий из организма, избавляя его от излишков;
- Обезвоживать организм, делая его буквально легче.
Оба эти пункта могут помочь избавиться от лишнего веса на довольно регулярной основе. При этом такой препарат нельзя применять для того, чтобы похудеть (если вы хотите сбросить вес, советуем воспользоваться способами представленные в стать: как убрать живот и бока в домашних условиях за короткий срок).
Дело в том, что при его приеме можно скинуть несколько килограмм, может даже 10-15 при длительном использовании. Однако, после прекращения использования препарата количество жидкости восстановиться за несколько суток, а при сохранении сверх калорийного питания, килограммы вернуться буквально за несколько недель.
При этом сильно пострадают почки, может проявиться инфекция мочеполовой системы и масса других, неприятных побочных эффектов. Лекарство Форсига применяется только при гипергликемии, для улучшения состояния больного вне зависимости от инсулинового лечения.
Особая информация по применению
Стоит читывать состояние больного при использовании препарата Форсига. Различные заболевания или предрасположенности могут привести к неконтролируемым побочным эффектам.
Для больных, у которых было обнаружено нарушение работы почек, необходимо проводить регулярный контроль их состояния:
- Провести обследование почек нужно перед применением лекарства и далее это нужно делать ежегодно;
- Если планируется прием дополнительных комплексных препаратов, которые будут совмещаться с лекарством Форсига и каким бы то ни было способом влияющих на почки, нужно обязательно провести дополнительное исследование перед назначением препарата;
- Если почки имеют повреждение средней тяжести, обследовать орган нужно от 2 до 4 раз в год;
- Если стояния органа доходит до тяжелой стадии заболевания – прием препарата прекращают окончательно.
Повышенное выделение вторичной мочи ведет к обезвоживанию, а значит и к небольшому понижению давления, что следует учесть людям с проблемами кровеносных сосудов и сердца. Особенно это касается людей преклонного возраста. Также стоит осторожно применять препарат людям, у которых слишком большое количество глюкозы в крови.
В случае с хроническими инфекциями или проблемами мочеполовой системы препарат может быть временно отменен. Это делают во время лечения острых приступов или избавления от самого заболевания. Это нужно из-за того, что повышенное количество сахара в крови ведет к активному развитию инфекций.
Существующие противопоказания
Лекарство от диабета Форсига имеет довольно широкий ряд противопоказаний:
- Эти таблетки нельзя пить, если больной имеет непереносимость любого компонента препарата;
- Форсига не применяется при диабете второго типа;
- Кетоацидоз вызванный диабетом;
- Проблемы с лактозой, ее наследственна непереносимость;
- Вынашивание ребенка или период его кормления маминым молоком;
- При использовании особого вида диуретиков (петлевых) или когда по некоторым причинам количество крови в сосудах недостаточное из-за острых форм различных заболеваний, например, ЖКТ;
- Начинать лечение препаратом после 75 лет.
Отдельно стоит отметить, что действие препарата на детях до 18 лет не изучалось и не испытывалось, поэтому давать им лекарство не следует. Также стоит быть осторожным в приеме таблеток Форсига, имея следующие заболевания или находясь в таких состояниях:
- Печеночная недостаточность, особенно находящая в крайней форме;
- Когда инфицированы мочевыводительные органы;
- Если существует риск снижения количества крови;
- Старость;
- При хронической сердечной недостаточности;
- Если уровень гематокрита выше нормы.
Перед приемом нужно провести обследование и выяснить все необходимые нюансы приема, исключить противопоказания, чтобы не допустить осложнений.
Стоимость лекарства
Многие больные диабетом, особенно из семей с небольшим достатком отмечают, что цена препарата довольно высока. Колеблется она в рамках 2400-2900 рублей. В составе общей терапии, как обычно принимается это лекарство, часто сумма получается непомерной. Несмотря на эффективность препарата постоянное его применение по карману далеко не всем больным.
Отзывы о препарате
Препарат недавно появился на рынке и вызвал довольно много разговоров о себе. Несмотря на то, что фирма, его производящая получила лицензию на продажу медикаментов в стране всего год назад, новым лекарством довольно большинство пользователей.
При этом часть людей выражают опасения из-за не до конца исследованных последствий приема. Дело в том, что побочные эффекты разного характера могут проявиться не сразу, после начала применения, но и через несколько лет.
Отзывы больных диабетом второго типа отмечают следующее:
- препарат достаточно дорого, многие не могут его позволить себе на постоянной основе;
- подходит как для людей с лишним весом, так и без него;
- некоторые пациенты начинают довольно активно худеть (примерно 3 килограмма в месяц);
- хорошо подходит для лабильной формы диабета второго типа;
- лекарство эффективно нормализует давление и снижает риск инсульта или инфаркта;
- общее самочувствие, а значит и качество жизни человека улучшается, многие больные отмечают, что ощущают себя практически здоровыми людьми;
- на фоне того, что препарат довольно молодой и не изученный, не ясно как он взаимодействует с различными диетами, при употреблении алкоголя или курения сигарет;
- самое главное – пациенты отмечают стабилизацию уровня сахара, а значит и минимизацию негативного влияния от диабета.
Препарат Форсига эффективно уменьшает вред от сахарного диабета в качестве дополнительного лекарства.
Согласно опыту в качестве основной терапии лекарство практически не используется и такая ситуация предвидится.
Аналоги Форсига
Существуют аналоги препарата Форсига, которые способны в некоторых случаях заменить препарат или действовать более эффективно. К ним можно отнести следующие международные наименования с марками местного рынка:
- Росиглитазон – можно купить под названием Авандия , Роглит ;
- Пиоглитазон , можно найти аптеках, под названием Астрозон , Диаб-норм , Пиоглар и ряда других;
- Акарбоза – это лекарство Глюкобай ;
- Эмпаглифлозин представленный как препарат Джардинс ;
- Репаглинид называется на российском рынке как Диаглинид ;
- Миглитол выпускается виде Диастабола ;
- Канаглифлозин можно купить в отечественных аптеках как препарат Инвокана ;
- Натеглинид это препарат Старликс ;
- Глицикламид можно найти в упаковках Цикламида.
Любая коррекции лечения, в том числе и замена препарат Форсига аналогами должна быть уточнена у лечащего врача, так как перечисленные препараты не всегда взаимозаменяемы.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
Добавить комментарий
Форсика препарат для снижения сахара
Форсига – это инновационный препарат для лечения сахарного диабета. Дапаглифлозин является его основным действующим веществом. Если врач рекомендует пациенту принимать препарат Форсига, то ему нужно собрать максимум информации про это средство. Следует ознакомиться с противопоказаниями и показаниями по применению препарата, узнать, какие он может вызывать побочные эффекты и как его правильно принимать.
Форсига: инструкция по применению
Каков эффект от приема лекарственного средства
Дапаглифлозин – это вещество, которое активизирует работу почек и заставляет им выводить лишнюю глюкозу из организма. Выведение сахара происходит вместе с уриной, когда его уровень в крови достигает 6-8 ммол/л. В обычное время глюкоза с мочой выводится только тогда, когда ее концентрация в крови достигает значений 9-11 ммоль/л.
Прием препарата позволяет снижать уровень сахара в крови как на голодный желудок, так и после еды. Если принимать Форсигу на протяжении длительного времени, то в крови на снижение пойдет уровень гликированного гемоглобина HbA1C.
Когда нужно принимать
Препарат назначают для лечения сахарного диабета второго типа тем людям, которые не могут контролировать течение болезни с помощью диеты и физических нагрузок. Возможно использование Форсиги в качестве монотерапии и в сочетании с иными сахаросжигающими препаратами, а также с инъекциями инсулина.
Когда принимать нельзя
Противопоказания к назначению препарата Форсига:
- Сахарный диабет 1 типа.
- Диабетический кетоацидоз.
- Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.
- Серьезные нарушения в работе почек со снижением скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/минуту.
- Возраст младше 18 лет.
Также нужно с осторожностью рекомендовать препарат Форсига пациентам старше 75 лет, людям с обезвоживанием организма и с инфекционными заболеваниями мочевыделительной системы.
На что нужно обратить особое внимание
Прием лекарственного средства должен сочетаться с физическими нагрузками и низкоуглеводной диетой. Обязательно нужно регулярно сдавать кровь на сахар и приходить к лечащему доктору на осмотр.
Если сочетать дапаглифлозин с инсулинотерапией или производными сульфонилмочевины, то повышается вероятность развития гипогликемии с резким падением сахара в крови. Это состояние требует оказания экстренной медицинской помощи.
В сутки нужно принимать 10 мг препарата, для чего таблетку пьют 1 раз в день в определенное время. В начале лечения врач может рекомендовать снизить дозу до 5 мг в сутки. Особенно это актуально для людей пожилых и для пациентов с нарушениями в работе печени. Когда организм адаптируется к приему препарата, доза может быть повышена до 10 мг в сутки.
Зависимости препарата Форсига от приема пищи нет.
Возможные негативные реакции организма
Препарата сам по себе, при проведении монотерапии не может спровоцировать развитие гипогликемии. Опасность его приема сводится к тому, что он способен вызывать инфекции мочевыводящих путей, а также поражение гениталий грибковыми инфекциями. Также имеется вероятность развития острого воспаления почек (пиелонефрит).
К прочим побочным эффектам относят:
- Обезвоживание организма.
- Резкое снижение артериального давления.
- Головокружение.
- Головные боли.
- Сильная жажда.
- Боль в спине.
- Частые позывы опорожнить мочевой пузырь.
Вынашивание ребенка и кормление грудью
Препарат запрещен к приему во время вынашивания плода и во время грудного вскармливания.
Реакция с иными лекарственными средствами
Препарат Форсига в сочетании с иными сахаросжигающими средствами может привести к развитию гипогликемии. Также не рекомендуется принимать его с диуретиками, так как их мочегонный эффект будет усилен. Лечащий доктор, который назначает пациенту Форсигу, должен знать, какие еще он принимает препараты.
При передозировке лекарственным средством усиливается мочегонный эффект. Чтобы не допустить обезвоживания организма, необходимо больше потреблять жидкости. После приема значительной дозы препарата следует обратиться к доктору, чтобы он оценил состояние человека и назначил симптоматическое лечение.
Как хранить, форма выпуска и состав
Препарат выпускается в таблетированной форме, они имеют желтый цвет. Основа лекарственного средства – дапаглифлозин в дозировке 5 и 10 мг. Вспомогательными компонентами являются: целлюлоза, безводная лактоза, кросповидон, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол, тальк, оксид железа желтого цвета. Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, чтобы температура воздуха не превышала 30 °C. Срок хранения лекарственного средства составляет 3 года.
Форсига – это дорогостоящее средство, которое не имеет дешевых аналогов. Его прием способствует не только снижению уровня сахара в крови, но и похудению, так как с мочой выводится значительное количество сахара.
Что выбрать: Форсига или Джардинс?
Сравнительная характеристика этих двух препаратов отсутствует. Форсига начали продавать раньше, чем Джардинс. Поэтому отзывов о препарате Форсига гораздо больше. Однако это не означает, что он лучше. Есть предположение, что оба этих лекарственных средства обладают равнозначной эффективностью.
Цена за упаковку Джардинс выше чем цена за упаковку Форсига. Перед тем как выбрать тот или иной препарат, нужно ознакомиться с инструкцией по применению. Возможно, что к одному из них у человека будут иметься противопоказания. Особенную настороженность следует проявлять пациентам, страдающим почечными патологиями. Ведь оба этих лекарственных средства способны вызывать тяжелые осложнения со стороны мочевыделительной системы. Так, пиелонефрит – это серьезное поражение почек, при котором потребуется принимать антибиотики. Избавиться от пиелонефрита сложно, тем более людям, которые страдают от сахарного диабета.
Форсига: как принимать?
Препарат Форсига должен назначать доктор. Начинать лечение рекомендовано с уточной дозы в 5 мг. Спустя некоторое время ее можно повысить до 10 мг в сутки. Если параллельно человеку назначают инъекции инсулина, либо препараты-производные сульфонилмочевины (Диабетон МВ, Манинил, Амарил), то их дозировку нужно уменьшить. В противном случае риск развития гипогликемии повышается.
Сколько по времени нужно принимать препарат Форсига?
Препарат Форсига назначают на длительный срок. Принимать его нужно на постоянной основе, на протяжении всей жизни.
Как сочетать прием препарата Форсига с инъекциями инсулина?
Если прием препарата Форсига сочетается с инъекциями инсулина, необходимо снизить дозировку гормона. Подбором дозы должен заниматься только доктор. Самостоятельное лечение может привести к развитию гипогликемии и даже летальному исходу.
Можно ли сочетать прием препарата Форсига со спиртными напитками?
В официальной инструкции информация по поводу приема препарата Форсига с алкогольными напитками отсутствует. Поэтому человек может употреблять спиртные напитки, только рискуя собственным здоровьем.
Чем можно заменить препарат Форсига?
Вопрос о замене препарата Форсига может вставать в следующих случаях:
Сахар в крови не снижается до нужных отметок.
Препарат имеет слишком высокую стоимость.
Препарат помогает в борьбе с диабетом, но человек опасается развития тяжелых побочных эффектов.
Сахар после приема препарата Форсига в крови снижается всегда. Исключением являются те случаи, когда поджелудочная железа исчерпала все свои резервы и не вырабатывает инсулин. Хотя даже при такой ситуации уровень сахара будет падать, но этого может быть недостаточно. В этом случае никакие таблетки уже не помогут, человеку потребуются инъекции инсулина.
По поводу замены препарата нужно проконсультироваться с доктором. Врач поможет подобрать недорогое и безопасное лекарственное средство.
Если у меня нет сахарного диабета, можно ли принимать препарат Форсига для снижения веса?
Принимать препарат Форсига здоровым людям, страдающим от ожирения бесполезно. Он выводит из организма глюкозу лишь в том случае, если ее уровень превышает отметку в 7-8 ммоль/л. Если человек не страдает сахарным диабетом, то таких значений глюкоза в его крови никогда не достигает. Поэтому Форсига не позволит снизить вес.
Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна | Врач-терапевт
О враче: С 2010 по 2016 гг. практикующий врач терапевтического стационара центральной медико-санитарной части №21, город электросталь. С 2016 года работает в диагностическом центре №3.
20 продуктов, понижающие давление
5 диет, эффективность которых подтверждена современной наукой
Форсига: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Forxiga
Код ATX: A10BX09
Действующее вещество: Дапаглифлозин (Dapagliflozin)
Производитель: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (США), Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани (Хумакао) (Пуэрто-Рико)
Актуализация описания и фото: 27.07.2018
Цены в аптеках: от 2223 руб.
Форсига – пероральный гипогликемический препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Форсиги – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые; по 5 мг – круглые, на одной стороне с гравировкой «5», на другой – «1427»; по 10 мг – ромбовидные, на одной стороне с гравировкой «10», на другой – «1428» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: дапаглифлозин – 5 или 10 мг (моногидрат пропандиола дапаглифлозина – 6,15 или 12,3 мг соответственно);
- вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
- оболочка (5/10 мг): Opadry II желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 3350 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.
Фармакологические свойства
Активное вещество Форсиги – дапаглифлозин, является мощным [константа ингибирования (Ki) – 0,55 нМ] селективным обратимым ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), который селективно экспрессируется в почках, а более чем в 70 иных тканях организма (включая печень, скелетные мышцы, жировую ткань, молочные железы, мочевой пузырь и головной мозг) не обнаруживается.
SGLT2 – основной переносчик, участвующий в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. При сахарном диабете 2 типа (СД2) реабсорбция глюкозы в почечных канальцах продолжается, несмотря на гипергликемию. Дапаглифлозин, тормозя почечный перенос глюкозы, уменьшает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению почками глюкозы. В результате действия дапаглифлозина у больных с СД2 уменьшается концентрация глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижается концентрация гликозилированного гемоглобина.
Глюкозурический эффект (выведение глюкозы) наблюдается уже после приема первой дозы Форсиги, действие сохраняется на протяжении последующих 24 часов и продолжается в течение всего периода применения. Количество выводимой почками за счет этого механизма глюкозы зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и концентрации глюкозы в крови. Дапаглифлозин нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию не нарушает. Действие вещества от секреции инсулина и чувствительности к нему не зависит. В клинических исследованиях Форсиги отмечено улучшение функции β-клеток.
Вызванное дапаглифлозином выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами.
На прочие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, дапаглифлозин воздействия не оказывает. Вещество проявляет больше чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, который является основным транспортером в кишечнике, отвечающим за всасывание глюкозы.
Фармакодинамика
Согласно данным клинических испытаний, при СД2 на фоне проведения длительного курса (до 2 лет) в суточной дозе 10 мг выведение глюкозы поддерживалось в течение всего периода приема препарата.
Выведение глюкозы почками также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи, сохраняющемуся на протяжении 12 недель (375 мл/сут). Увеличение объема мочи сопровождалось транзиторным и незначительным увеличением выведения натрия почками, что к изменениям сывороточной концентрации натрия в крови не приводило.
Также по результатам исследований установлено, что применение препарата приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления (САД и ДАД) на 3,7 и 1,8 мм рт. ст. (соответственно) на 24 неделе приема по 10 мг дапаглифлозина в день в сравнении с группой плацебо (снижение САД и ДАД – на 0,5 мм рт. ст.). Аналогичное действие наблюдалось в течение 104 недель лечения.
При применении 10 мг дапаглифлозина в день у пациентов с СД2 с артериальной гипертензией и неадекватным контролем гликемии, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в т. ч. в сочетании с прочими гипотензивными препаратами, через 12 недель терапии по сравнению с плацебо было отмечено снижение показателя гликозилированного гемоглобина на 3,1% и уменьшение САД на 4,3 мм рт. ст.
Фармакокинетика
Дапаглифлозин после приема внутрь полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Возможен прием препарата как во время приема пищи, так и вне его. Cmax (максимальная концентрация вещества) дапаглифлозина в плазме крови, как правило, достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются пропорционально получаемой дозе. Абсолютная биодоступность вещества при приеме внутрь в дозе 10 мг – 78%. У здоровых добровольцев прием пищи на фармакокинетику дапаглифлозина оказывает умеренное влияние. Прием пищи с высоким содержанием жиров понижал Cmax дапаглифлозина на 50%, удлинял Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме примерно на 1 час, но не оказывал влияния на AUC в сравнении с приемом натощак. Эти изменения клинически значимыми не являются.
Связывание дапаглифлозина с белками плазмы – приблизительно 91%. Нарушения функции почек/печени и иные болезни на этот показатель не влияют.
Дапаглифлозин является С-связанным глюкозидом, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью. Вещество метаболизируется с образованием преимущественно дапаглифлозин-3-О-глюкуронида (неактивного метаболита).
61% принятой дозы после перорального приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (на его долю приходится 42% общей плазменной радиоактивности). Доля неизмененного препарата – 39% общей плазменной радиоактивности, остальных метаболитов по отдельности – до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и прочие метаболиты фармакологического действия не оказывают.
Средний T1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев составляет 12,9 ч после однократного приема 10 мг дапаглифлозина. Выведение вещества и его метаболитов происходит преимущественно почками, меньше 2% – в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина обнаруживается 96% радиоактивности (в моче – 75%, в фекалиях – 21%). Приблизительно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, является неизмененным дапаглифлозином.
В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у больных с СД2 и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности была выше на 32%, 60% и 87% соответственно, чем при нормальной почечной функции. Количество глюкозы, которая выводится почками в течение 24 часов при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависит от состояния почечной функции. У больных с СД2 и нормальной функцией почек и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности в сутки выводится 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести не выявлено. Неизвестно, влияет ли гемодиализ на экспозицию дапаглифлозина.
При легкой или средней степени тяжести печеночной недостаточности средние значения Cmax и AUC дапаглифлозина были на 12% и 36% (соответственно) выше в сравнении со здоровыми добровольцами (клинического значения не имеют). При тяжелой степени печеночной недостаточности средние значения данных показателей выше на 40% и 67% (соответственно).
У пациентов старше 65 лет можно ожидать увеличения экспозиции, что связано со снижением функции почек.
Среднее значение AUC в равновесном состоянии у женщин на 22% превышает этот показатель у мужчин.
При повышенной массе тела отмечаются более низкие значения экспозиции (клинического значения не имеет).
Показания к применению
Форсигу назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля.
Препарат может применяться следующим образом:
- монотерапия;
- стартовая комбинированная терапия с метформином (в случае целесообразности этого сочетания);
- добавление к лечению метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины (в т. ч. в сочетании с метформином), ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т. ч. в сочетании с метформином), препаратами инсулина (в т. ч. в сочетании с одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами) в случаях отсутствия адекватного гликемического контроля.
Противопоказания
- наследственная глюкозо-галактозная непереносимость, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
- сахарный диабет 1 типа;
- терминальная стадия почечной недостаточности или почечная недостаточность средней/тяжелой степени тяжести (СКФ 2 );
- диабетический кетоацидоз;
- комбинированная терапия с петлевыми диуретиками либо уменьшенный объем циркулирующей крови, связанный, например, с острыми болезнями (такими как желудочно-кишечные заболевания);
- возраст до 18 лет;
- возраст от 75 лет (для начала применения);
- беременность и период грудного кормления;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Относительные (Форсига назначается под врачебным контролем):
- повышенное значение гематокрита;
- хроническая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- риск уменьшения объема циркулирующей крови;
- инфекции мочевыделительной системы;
- пожилой возраст.
Инструкция по применению Форсиги: способ и дозировка
Форсигу принимают внутрь. Прием пищи на эффективность терапии влияния не оказывает.
Рекомендованный режим дозирования – 1 раз в день по 10 мг.
При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.
Если Форсига применяется в стартовой комбинированной терапии с метформином, его суточная доза составляет 500 мг в 1 прием. При неадекватном гликемическом контроле дозу метформина увеличивают.
Начальная доза при тяжелых нарушениях печеночной функции составляет 5 мг. При хорошей переносимости возможно применение Форсиги 10 мг.
Побочные действия
К числу наиболее частых нежелательных явлений, приводящих к отмене Форсиги, относятся головокружение, инфекции мочевыводящих путей, тошнота, сыпь, повышение концентрации креатинина в крови. В одном случае было отмечено развитие нежелательного явления печени (аутоиммунный и/или лекарственный гепатит). Чаще всего во время терапии возникала гипогликемия.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 2 , препарат отменяют.
При нарушениях функции печени тяжелой степени экспозиция дапаглифлозина увеличена.
При очень высокой концентрации глюкозы в крови диуретический эффект может быть более выраженным.
Пациентам, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может являться риском, например, при отягощенном анамнезе по сердечно-сосудистым заболеваниям, артериальной гипотензии, а также при проведении антигипертензивной терапии и у больных пожилого возраста, в период терапии нужно соблюдать осторожность.
Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя. При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии.
Если в период терапии появляются такие симптомы, как боли в животе, тошнота, одышка, недомогание, рвота, необходимо проверить пациента на кетоацидоз (даже в случаях концентрации глюкозы в крови до 14 ммоль/л). При подозрении на развитие этого нарушения нужно рассмотреть возможность отмены/непродолжительного прекращения применения Форсиги и немедленно провести обследование.
К основным факторам, предрасполагающим к развитию кетоацидоза, относятся снижение дозы инсулина, низкая функциональная активность β-клеток, обусловленная нарушением функции поджелудочной железы, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенная потребность в инсулине из-за инфекций, болезней, злоупотребления алкоголем или хирургического вмешательства. Этой группе больных препарат должен назначаться с осторожностью.
При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги.
При пострегистрационном применении сообщали о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая развитие уросепсиса и пиелонефрита, которые требовали госпитализации больных, принимающих Форсигу и другие ингибиторы SGLT2. Поскольку на фоне терапии ингибиторами SGLT2 возрастает вероятность появления инфекций мочевыводящих путей, за состоянием пациентов необходимо наблюдать на предмет развития таких инфекций. При подтверждении диагноза требуется незамедлительное лечение.
Опыт применения Форсиги у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, во время проведения клинических исследований препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV класса не применялся.
Вследствие механизма действия Форсиги во время терапии результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными.
Проводить оценку гликемического контроля при помощи определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендовано, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола – ненадежный метод для принимающих ингибиторы SGLT2 пациентов. С целью оценки гликемического контроля должны быть использованы альтернативные методы.
Применение при беременности и лактации
Профиль безопасности не изучен, в связи с этим беременным и кормящим грудью женщинам Форсига не назначается.
Применение в детском возрасте
Профиль безопасности не изучен, в связи с этим пациенткам младше 18 лет препарат не назначают.
При нарушениях функции почек
Больным с терминальной стадией почечной недостаточности или почечной недостаточностью средней/тяжелой степени (при клиренсе креатинина 2 ) принимать Форсигу противопоказано.
При нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности терапия должна назначаться с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Профиль безопасности Форсиги не изучен, в связи с этим пациентам от 75 лет начинать терапию противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
- тиазидные и петлевые диуретики: усиление их диуретического эффекта и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии и обезвоживания;
- инсулин и лекарственные средства, увеличивающие секрецию инсулина: развитие гипогликемии; сочетание требует осторожности и, возможно, коррекции доз этих препаратов.
Аналоги
Информация об аналогах Форсиги отсутствует.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Форсиге
Согласно отзывам, Форсига является эффективным препаратом, применяемым для выведения глюкозы из организма. В некоторых случаях терапия позволяет полностью отказаться от инсулина. Однако многие отмечают развитие выраженных побочных реакций, включая слишком частое мочеиспускание, обострение воспалительных болезней мочеполовой системы, нарушения сна, зуд, лихорадку, одышку.
Цена на Форсигу в аптеках
Примерная цена на Форсигу 10 мг (30 таблеток в упаковке) составляет 1470–2580 рублей.
Препарат Форсига выпускается для больных сахарным диабетом 2 типа в качестве основной терапии или вспомогательного лекарство, если подходит по показаниям.
Разберемся с подробностями приема, противопоказаниями и существующими аналогами.
Как нужно применять?
Препарат Форсига инструкция по применению:
- 10 мг препарата в сутки применяют разом и в следующих случаях:
- при терапии только этим препаратом;
- в комбинации с метформином;
- при стартовом лечении с метформином, его должно быть 500 мг раз за 24 часа (если необходимо – количество увеличивается);
Назначать оптимальное лечение препаратом Форсига может только врач, после комплексного обследования и постановки диагноза. Самостоятельное лечение раз поднявшегося сахара, особенно на постоянной основе способно нанести большой вред организму.
Каковы показания к применению?
Инструкция по применению препарата Форсига рекомендует применять его в следующих случаях:
- При 2 типе диабета в качестве дополнительного средства для стабилизации состояния больного
- Как отдельная терапия во время этого заболевания;
- Если проводится лечение метформином, производимыми сульфонилмочевины или инсулином в препаратах или при недостаточном контроле над гликемическим индексом в терапии, Форсига может применяться;
- При стартовом лечении в компании с метформином, если это необходимо.
Стоит помнить, что это лекарство нельзя применять при сахарном диабете первого типа, только при определенных условиях второго.
Как препарат действует?
Основным действующим веществом препарата является дапаглифлозин. Его задача заставить организм выводить большее количество глюкозы, чем ему привычно. То есть он снижает порог, уменьшает количество ее всасывания в почечных канальцах. Выглядит система очистки крови от сахара так:
- Почки являются основными, фильтрующими кровь органами, которые находятся в теле человека;
- При обнаружении глюкозы определенное ее количество они считают нормой, а избыток выводят привычным путем – вместе с мочой;
- Эти ограничения относительно уровня глюкозы позволяют телу успешно функционировать, не засоряясь, наше созданное эволюцией тело, четко знает какой порог пресекать нельзя, а что будет допустимым. Если проще, кровь, проходя через почки, как бы просачивается через несколько слоев фильтров, которые отсеивают все ненужное;
- Далее отсеянная жидкость становится первичной мочой, грубо говоря, кровью без белка, 90 % которой в итоге всасывается обратно, а вот уже в течение суток из оставшихся 10 % и накапливается вторичная моча, которую и выведет организм вместе с лишним «сахаром».
При сахарном диабете в крови оказывается чрезмерное количество глюкозы и частицы ацетона, которые находятся там долгое время. Ученые решили повлиять на почки так, чтобы они выводили большее количество глюкозы сразу во вторичную мочу, чтобы избавляться от излишков на стадии очистки крови.
Благодаря действующему элементу почки могут более активно выводить глюкозу из организма. Они влияют на всасывающую способность почек, позволяя отправлять в мочу около 60-80 грамм избыточного вещества. Это равносильно тому, что тело просто избавляется от 300 килокалорий в сутки. Это имеет одно естественное побочное действие – увеличение количества мочи, а значит и необходимости справлять малую нужду. Обычно количество «походов» увеличивается на 1-2 за 24 часа.
Важным аспектом является то, что прием данного препарата не влияет на уровень инсулина, что позволяет использовать его и при инсулинотерапии.
Какими могут быть побочные эффекты?
Существует ряд известных побочных эффектов, которые могут сопровождать прием препарата:
- полиурия – учащенное мочеиспускание;
- присутствие глюкозы в отходах организма – моче;
- дегидрация, т. е недостаток воды в теле;
- ощущение сухости в полости рта;
- очень хочется пить;
- повышение рисков развития инфекции в мочеполовых путях и вся сопутствующая симптоматика;
- Пиелонефрит – воспаление почек, вызванное бактериальной инфекцией;
- из-за нехватки воды могут проявляться судороги ночью;
- возможны запоры;
- человек может больше потеть;
- увеличение в крови таких элементов как мочевина и кератин;
- диабетический кетоацидоз;
- боль в спине;
- дислипидемия – нарушение липидного обмена.
Существуют также непроверенные данные о том, что Форсига может вызывать злокачественные неоплазии или даже рак простаты или мочевого пузыря. Стоит также знать, что препарат сильно нагружает почки, заставляя их работать более активно, избавляясь от большего количества глюкозы. Это перенапрягает орган и не может не сказаться при длительном приеме. Есть шанс, что со временем функция почек будет снижаться, а их работоспособность падать.
Дело в том, что диабет наиболее сильно бьет именно по почкам. Людям, уже имеющим проблемы с этим органом, стоит отказаться от препарата, так как это усугубит ситуацию. Если начать длительный прием, для очистки и восстановления работы, в итоге уровень засорения почек может быть таким, что потребуется гемодиализ.
Неприятным последствием такого препарата является и наличие сахара в моче, которая выводится из организма через мочеполовую систему. Так как среда такой температуры с глюкозой может начать активно бродить и стать идеальной средой для развития всевозможных вредоносных бактерий, становиться значительно более вероятной инфекция половых органов. Причем женщины подвергаются таким побочным эффектам значительно чаще, чем мужчины, особенно при недостаточной гигиене.
Можно ли применять для похудения?
Лекарство Форсига способно:
- Выводить некоторое дополнительное количество калорий из организма, избавляя его от излишков;
- Обезвоживать организм, делая его буквально легче.
Оба эти пункта могут помочь избавиться от лишнего веса на довольно регулярной основе. При этом такой препарат нельзя применять для того, чтобы похудеть (если вы хотите сбросить вес, советуем воспользоваться способами представленные в стать: как убрать живот и бока в домашних условиях за короткий срок).
Дело в том, что при его приеме можно скинуть несколько килограмм, может даже 10-15 при длительном использовании. Однако, после прекращения использования препарата количество жидкости восстановиться за несколько суток, а при сохранении сверх калорийного питания, килограммы вернуться буквально за несколько недель.
При этом сильно пострадают почки, может проявиться инфекция мочеполовой системы и масса других, неприятных побочных эффектов. Лекарство Форсига применяется только при гипергликемии, для улучшения состояния больного вне зависимости от инсулинового лечения.
Особая информация по применению
Стоит читывать состояние больного при использовании препарата Форсига. Различные заболевания или предрасположенности могут привести к неконтролируемым побочным эффектам.
Для больных, у которых было обнаружено нарушение работы почек, необходимо проводить регулярный контроль их состояния:
- Провести обследование почек нужно перед применением лекарства и далее это нужно делать ежегодно;
- Если планируется прием дополнительных комплексных препаратов, которые будут совмещаться с лекарством Форсига и каким бы то ни было способом влияющих на почки, нужно обязательно провести дополнительное исследование перед назначением препарата;
- Если почки имеют повреждение средней тяжести, обследовать орган нужно от 2 до 4 раз в год;
- Если стояния органа доходит до тяжелой стадии заболевания – прием препарата прекращают окончательно.
Повышенное выделение вторичной мочи ведет к обезвоживанию, а значит и к небольшому понижению давления, что следует учесть людям с проблемами кровеносных сосудов и сердца. Особенно это касается людей преклонного возраста. Также стоит осторожно применять препарат людям, у которых слишком большое количество глюкозы в крови.
В случае с хроническими инфекциями или проблемами мочеполовой системы препарат может быть временно отменен. Это делают во время лечения острых приступов или избавления от самого заболевания. Это нужно из-за того, что повышенное количество сахара в крови ведет к активному развитию инфекций.
Существующие противопоказания
Лекарство от диабета Форсига имеет довольно широкий ряд противопоказаний:
- Эти таблетки нельзя пить, если больной имеет непереносимость любого компонента препарата;
- Форсига не применяется при диабете второго типа;
- Кетоацидоз вызванный диабетом;
- Проблемы с лактозой, ее наследственна непереносимость;
- Вынашивание ребенка или период его кормления маминым молоком;
- При использовании особого вида диуретиков (петлевых) или когда по некоторым причинам количество крови в сосудах недостаточное из-за острых форм различных заболеваний, например, ЖКТ;
- Начинать лечение препаратом после 75 лет.
Отдельно стоит отметить, что действие препарата на детях до 18 лет не изучалось и не испытывалось, поэтому давать им лекарство не следует. Также стоит быть осторожным в приеме таблеток Форсига, имея следующие заболевания или находясь в таких состояниях:
- Печеночная недостаточность, особенно находящая в крайней форме;
- Когда инфицированы мочевыводительные органы;
- Если существует риск снижения количества крови;
- Старость;
- При хронической сердечной недостаточности;
- Если уровень гематокрита выше нормы.
Перед приемом нужно провести обследование и выяснить все необходимые нюансы приема, исключить противопоказания, чтобы не допустить осложнений.
Стоимость лекарства
Многие больные диабетом, особенно из семей с небольшим достатком отмечают, что цена препарата довольно высока. Колеблется она в рамках 2400-2900 рублей. В составе общей терапии, как обычно принимается это лекарство, часто сумма получается непомерной. Несмотря на эффективность препарата постоянное его применение по карману далеко не всем больным.
Отзывы о препарате
Препарат недавно появился на рынке и вызвал довольно много разговоров о себе. Несмотря на то, что фирма, его производящая получила лицензию на продажу медикаментов в стране всего год назад, новым лекарством довольно большинство пользователей.
При этом часть людей выражают опасения из-за не до конца исследованных последствий приема. Дело в том, что побочные эффекты разного характера могут проявиться не сразу, после начала применения, но и через несколько лет.
Отзывы больных диабетом второго типа отмечают следующее:
- препарат достаточно дорого, многие не могут его позволить себе на постоянной основе;
- подходит как для людей с лишним весом, так и без него;
- некоторые пациенты начинают довольно активно худеть (примерно 3 килограмма в месяц);
- хорошо подходит для лабильной формы диабета второго типа;
- лекарство эффективно нормализует давление и снижает риск инсульта или инфаркта;
- общее самочувствие, а значит и качество жизни человека улучшается, многие больные отмечают, что ощущают себя практически здоровыми людьми;
- на фоне того, что препарат довольно молодой и не изученный, не ясно как он взаимодействует с различными диетами, при употреблении алкоголя или курения сигарет;
- самое главное – пациенты отмечают стабилизацию уровня сахара, а значит и минимизацию негативного влияния от диабета.
Препарат Форсига эффективно уменьшает вред от сахарного диабета в качестве дополнительного лекарства.
Согласно опыту в качестве основной терапии лекарство практически не используется и такая ситуация предвидится.
Аналоги Форсига
Существуют аналоги препарата Форсига, которые способны в некоторых случаях заменить препарат или действовать более эффективно. К ним можно отнести следующие международные наименования с марками местного рынка:
- Росиглитазон – можно купить под названием Авандия , Роглит ;
- Пиоглитазон , можно найти аптеках, под названием Астрозон , Диаб-норм , Пиоглар и ряда других;
- Акарбоза – это лекарство Глюкобай ;
- Эмпаглифлозин представленный как препарат Джардинс ;
- Репаглинид называется на российском рынке как Диаглинид ;
- Миглитол выпускается виде Диастабола ;
- Канаглифлозин можно купить в отечественных аптеках как препарат Инвокана ;
- Натеглинид это препарат Старликс ;
- Глицикламид можно найти в упаковках Цикламида.
Любая коррекции лечения, в том числе и замена препарат Форсига аналогами должна быть уточнена у лечащего врача, так как перечисленные препараты не всегда взаимозаменяемы.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.