Глюкофаж лонг 500 производители

Содержание

• 0.1 Регистрационный номер:
• 0.2 Лекарственная форма:
• 0.3 Состав:
• 1 Форма выпуска и состав
• 2 Фармакологические свойства
  • 2.1 Фармакодинамика
  • 2.2 Фармакокинетика
• 3 Показания к применению
• 4 Противопоказания
  • 4.1 Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
• 5 Применение при беременности и лактации
• 6 Применение в детском возрасте
• 7 При нарушениях функции почек
• 8 При нарушениях функции печени
• 9 Применение в пожилом возрасте
• 10 Лекарственное взаимодействие
• 11 Аналоги
• 12 Сроки и условия хранения
• 13 Условия отпуска из аптек
• 14 Отзывы о Глюкофаже Лонг
• 15 Цена на Глюкофаж Лонг в аптеках
• 16 Инструкция по применению
• 17 Латинское название
• 18 Действующее вещество
• 19 Действующее вещество (латинское название)
• 20 Форма выпуска
• 21 Владелец/регистратор
• 22 Международная классификация болезней (МКБ-10)
• 23 Фармакологическая группа
• 24 Фармакологическое действие
• 25 Фармакокинетика
• 26 Показания
• 27 Противопоказания
• 28 При почечной недостаточности
• 29 При нарушении функций печени
• 30 Пожилым
• 31 Применение при беременности и кормлении грудью
• 32 Лекарственное взаимодействие
• 33 Способ применения

Регистрационный номер:

Лекарственная форма:

Состав:

1 таблетка содержит
Активное вещество: метформина гидрохлорид — 500 мг
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2910, гипромеллоза 2208, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Код АТХ: А10ВА02

Фармакологические свойства

Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Всасывание
После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) составляет 7 часов. В то же время TC_max для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.

После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (C_max) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. С_max в крови ниже С_max в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.

Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания к применению

• лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) в качестве монотерапии, или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином.

• Повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

• дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания,
• состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);

клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность, период грудного вскармливания;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/ сут).

C осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж ® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж ® Лонг. Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия назначают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза

Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж ® с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж ® с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы
В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме:
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

Комбинация с инсулином
При применении препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек
Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Дети
Препарат Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

• Очень частые: ≥ 1/10
• Частые: ≥ 1/100, Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Назначение препарата Глюкофаж ® Лонг следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации
Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае:

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты
• печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие особой осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Глюкофаж ® Лонг под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® Лонг под контролем уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® Лонг под контролем уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Нифедипин повышает абсорбцию и C_max.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Особые указания

Лактоацидоз является крайне редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2 — 4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП. Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата Глюкофаж ® Лонг.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 500 мг.
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

МЕРК САНТЭ с.а.с.
MERCK SANTE s.a.s.

Юридический адрес:

37 РЮ СЕН РОМЕН, 69379 ЛИОН СЕДЕКС 08, Франция
37 RUE SAINT ROMAIN, 69379 LYON CEDEX 08, France

Адрес производственной площадки:

СЕНТР ДЕ ПРОДУКСЬОН ДЕ СЕМУА, 2 РЮ ДЮ ПРЕССУАР ВЕР, СЕМУА, 45400, ФРАНЦИЯ
CENTRE DE PRODUCTION DE SEMOY, 2 RUE DU PRESSOIR VERT, SEMOY, 45400, FRANCE

Претензии потребителей направлять по адресу

ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»:
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Глюкофаж Лонг: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Glucophage long

Код ATX: A10BA02

Действующее вещество: Метформин (Metformin)

Производитель: Merck, KGaA (Германия), Merck Sante, s.a.s. (Франция)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 205 руб.

Глюкофаж Лонг – препарат с гипогликемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Глюкофажа Лонг – таблетки пролонгированного действия: капсуловидной формы, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне гравировка «500», «750» или «1000» (в зависимости от дозировки); по 750 и 1000 мг – на другой стороне гравировка «Merck» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 6 блистеров; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера; на блистер и картонную пачку для защиты от фальсификации нанесен символ «М»).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: гидрохлорид метформина – 500, 750 или 1000 мг;
• вспомогательные компоненты (500/750/1000 мг): кармеллоза натрия – 50/37,5/50 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 102/0/0 мг; гипромеллоза 2208 – 358/294,24/392,3 мг; гипромеллоза 2910 – 10/0/0 мг; стеарат магния – 3,5/5,3/7 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глюкофаж Лонг относится к числу пероральных гипогликемических препаратов из группы бигуанидов, которые понижают базальное и постпрандиальное плазменное содержание глюкозы в крови.

Метформин не стимулирует секрецию инсулина и к развитию гипогликемии не приводит. Увеличивает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Благодаря ингибированию гликогенолиза и глюконеогенеза, уменьшает выработку глюкозы печенью. Задерживает всасывание в кишечнике глюкозы.

Метформин, воздействуя на гликогенсинтетазу, стимулирует синтез гликогена. Увеличивает транспортную емкость всех видов мембранных переносчиков глюкозы.

Вещество благоприятно влияет на метаболизм липидов: понижает содержание триглицеридов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина.

Во время терапии вес больного либо остается стабильным, либо умеренно уменьшается.

Фармакокинетика

Всасывание метформина после перорального приема Глюкофажа Лонг в сравнении с таблетками с обычным высвобождением замедленно. T_max (время достижения максимальной концентрации вещества) после приема 500 мг составляет 7 часов (при приеме 1500 мг T_max может колебаться в промежутке 4–12 часов), T_max для таблеток с обычным высвобождением – 2,5 часа.

В равновесном состоянии C_max (максимальная концентрация вещества) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются не пропорционально дозе. После однократного приема 2000 мг метформина в виде таблеток пролонгированного действия AUC аналогична таковой после приема 1000 мг метформина 2 раза в день в виде таблеток с обычным высвобождением.

У отдельных больных колебания C_max и AUC в случае приема Глюкофажа Лонг аналогичны тем же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия от приема пищи не зависит.

Связывание вещества с белками плазмы незначительное. C_max в крови ниже плазменной C_max и достигается приблизительно через такое же время. Средний V_d (объем распределения) находится в диапазоне от 63 до 276 л.

Кумуляции метформина при многократном приеме до 2000 мг в день не наблюдается.

Метаболитов вещества не обнаружено.

T_1/2 (период полувыведения) после перорального приема – около 6,5 часов. Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс вещества составляет > 400 мл/мин (метформин выводится за счет канальцевой секреции и клубочковой фильтрации).

Клиренс метформина у пациентов с нарушенной функцией почек снижается пропорционально клиренсу креатинина, T_1/2 у этой группы больных увеличивается, что может стать причиной увеличения его плазменной концентрации.

Показания к применению

Глюкофаж Лонг назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в случаях неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (в особенности при ожирении).

Препарат может применяться как монотерапия либо в комбинации с прочими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

Противопоказания

нарушение функции почек или почечная недостаточность (клиренс креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 5 ммоль/л, повышенное отношение лактат/пируват и повышенный анионный промежуток. При подозрении на лактоацидоз Глюкофаж Лонг немедленно отменяется.

Прием препарата нужно прерывать за 48 часов до проведения плановых хирургических операций. Возобновление терапии возможно через 48 часов при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

До начала лечения и регулярно в дальнейшем нужно определять клиренс креатинина: при отсутствии нарушений – не реже 1 раза в год, у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы – от 2 до 4 раз в год. При клиренсе креатинина меньше 45 мл/мин применение Глюкофажа Лонг противопоказано.

При наличии возможного нарушения почечной функции на фоне комбинированного применения с гипотензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами у пациентов пожилого возраста нужно проявлять особую осторожность.

Более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности наблюдается у больных с сердечной недостаточностью. Эта группа пациентов во время терапии нуждается в регулярном мониторинге сердечной функции и функционального состояния почек.

Пациентам рекомендовано продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением в течение дня углеводов.

При избыточной массе тела следует продолжать придерживаться гипокалорийной диеты (но не меньше 1000 ккал в день). Также больным нужно регулярно выполнять физические упражнения.

О любых инфекционных болезнях (инфекции мочевыводящих и дыхательных путей) и проводимом лечении нужно сообщать врачу.

Для контроля сахарного диабета необходимо регулярно проводить стандартные лабораторные анализы.

При монотерапии Глюкофаж Лонг гипогликемию не вызывает, однако при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами рекомендовано проявлять осторожность. Основные симптомы гипогликемии: повышенное потоотделение, слабость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, нарушение концентрации внимания или зрения.

Неактивные компоненты Глюкофажа Лонг могут выделяться через кишечник в неизмененном виде, что на терапевтическую активность препарата влияния не оказывает.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При проведении комбинированной терапии с прочими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом) возможно развитие гипогликемии, что нужно учитывать при управлении автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

• беременность: терапия противопоказана, что связано с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности;
• период лактации: Глюкофаж Лонг может применяться с осторожностью после оценки соотношения польза/риск.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается, поскольку достоверные сведения, подтверждающие его эффективность/безопасность, отсутствуют.

При нарушениях функции почек

• нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), острые состояния, протекающие с риском возникновения нарушений функции почек (включая дегидратацию при тяжелой/хронической диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания, шок: применение Глюкофажа Лонг противопоказано;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина 45–59 мл/мин): терапия должна проводиться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Глюкофаж Лонг при нарушениях функции печени и печеночной недостаточности не назначается.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 60 лет на фоне выполнения тяжелой физической работы Глюкофаж Лонг назначается с осторожностью (из-за увеличения вероятности возникновения лактоацидоза).

Лекарственное взаимодействие

Радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств при функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом может приводить к развитию лактоацидоза. За 48 часов до проведения исследования Глюкофаж Лонг должен быть отменен. Если в ходе обследования почечная функция была признана нормальной, возобновить терапию можно через 48 часов.

На фоне приема этанола возрастает вероятность появления лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, в особенности при печеночной недостаточности, а также в случаях соблюдения низкокалорийной диеты и недостаточного питания. Применять содержащие этанол лекарственные средства во время лечения не следует.

Требующие осторожности комбинации:

• диуретики, даназол, бета₂-адреномиметики, хлорпромазин (в дозах от 100 мг в день), лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (в частности, глюкокортикостероиды и тетракозактид для местного/системного применения): может потребоваться более частый мониторинг концентрации глюкозы в крови, в особенности в начале терапии; в случаях необходимости в процессе лечения доза Глюкофажа Лонг может быть скорректирована;
• «петлевые» диуретики: развитие лактоацидоза (связано с возможной функциональной почечной недостаточностью);
• производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты: развитие гипогликемии;
• нифедипин: увеличение абсорбции и C_max метформина;
• колесевелам: увеличение плазменной концентрации метформина в крови (увеличение AUC без значимого увеличения C_max);
• катионные препараты (хинин, триамтерен, ранитидин, хинидин, амилорид, дигоксин, прокаинамид, морфин, ванкомицин и триметоприм), которые секретируются в почечных канальцах: конкурирование с метформином за канальцевые транспортные системы, что может стать причиной увеличения его C_max.

Аналоги

Аналогами Глюкофажа Лонг являются: Форметин, Метформин, Метадиен, Формин Плива, Диасфор, Багомет, Глиформин, Глюкофаж, Софамет и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25/30 °C (таблетки по 500 и 750 мг/1000 мг).

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глюкофаже Лонг

Согласно отзывам, Глюкофаж Лонг является эффективным препаратом, предназначенным для длительного применения. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто. При избыточном весе отмечают его постепенное снижение.

Цена на Глюкофаж Лонг в аптеках

Примерная цена на Глюкофаж Лонг составляет (30 или 60 таблеток в упаковке):

• 500 мг: 254–287 или 384–455 рублей;
• 750 мг: 283–338 или 569 рублей;
• 1000 мг: 324 или 676 рублей.

Инструкция по применению

Латинское название

Действующее вещество

Действующее вещество (латинское название)

Форма выпуска

таблетки пролонгированного действия

Владелец/регистратор

MERCK SANTE, s.a.s.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический препарат

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне применения метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения C_max метформина при приеме таблеток Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия составляет 7 ч. В то же время T_max для таблетки с обычным высвобождением составляет 2.5 ч.

В равновесном состоянии, идентичном C_ss метформина в форме таблеток с обычным профилем высвобождения, C_max и AUC увеличиваются не пропорционально дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза/сут.

Колебания C_max и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогичны тем же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи.

Связывание с белками плазмы незначительное. С_max в крови ниже С_max в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний V_d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Метаболитов у человека не обнаружено.

После перорального приема T_1/2 составляет около 6.5 ч. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T_1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (особенно у пациентов с ожирением):

— в качестве монотерапии;

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. В­ случае КК ­менее ­45 ­мл/мин ­применение ­препарата ­противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Пациенты­ с ­сердечной ­недостаточностью ­имеют­ более­ высокий­ риск ­развития ­гипоксии­ и ­почечной ­недостаточности. Пациентам ­с ­хронической ­сердечной­ недостаточностью ­следует ­регулярно ­проводить ­мониторинг ­сердечной ­функции­ и функции ­почек­ во ­время ­приема ­метформина.

Прием­ метформина ­при ­острой ­сердечной ­недостаточности ­и ­хронической ­сердечной­ недостаточности ­с ­нестабильными показателями ­гемодинамики­ противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня.

Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно выполнять физические упражнения.

Пациентам следует сообщать врачу о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как инфекции дыхательных и мочевыводящих путей.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж ® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

При почечной недостаточности

Противопоказан при почечной недостаточности или нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин), при острых состояниях, протекающих с риском развития нарушений функции почек, в т.ч. дегидратации (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелых инфекционных заболеваниях (например, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей), шоке.

При нарушении функций печени

Пожилым

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированый сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне применения метформина препарат следует отменить и назначить инсулинотерапию. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Лекарственное взаимодействие

На фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Глюкофаж ® Лонг следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Прием этанола повышает риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также печеночной недостаточности. Во время лечения не следует применять лекарственные средства, содержащие этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, ГКС и тетракозактид для системного и местного применения), бета₂-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж ® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C_max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C_max.

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения С_max).

Способ применения

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время ужина. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу препарата Глюкофаж ® Лонг следует подбирать индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Глюкофаж ® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата Глюкофаж ® Лонг.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемая начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут во время ужина.

В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная суточная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 2000 мг (4 таб.). Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз/сут во время ужина, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 таб. во время завтрака и 2 таб. во время ужина.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при применении препарата Глюкофаж ® Лонг в дозе 2000 мг, возможен переход на метформин в форме таблеток с обычным профилем высвобождения (например, Глюкофаж ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг должна быть равной суточной дозе препарата в форме таблеток с обычным профилем высвобождения.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным профилем высвобождения в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж ® Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж ® Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин можно применять в комбинации с инсулином. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут во время ужина, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Пациенты­ с ­почечной ­недостаточностью

Метформин­ можно ­применять ­ у ­пациентов­ с ­почечной ­недостаточностью­ средней ­степени ­тяжести­ (КК ­45–59 ­мл/мин) только­ в ­случае ­отсутствия ­состояний, ­которые­ могут ­увеличивать ­риск ­развития ­лактацидоза. ­Начальная ­доза ­составляет 500­ мг ­1 ­раз/­сут.­ Максимальная ­доза ­составляет ­1000 ­мг/­сут.­ Функцию почек ­следует тщательно контролировать ­каждые ­3-6 ­месяцев. Если КК менее ­45 ­мл/мин, ­прием­ препарата­ следует ­немедленно­ прекратить.

У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.