Метформин при повышенном инсулине
Препараты, вызывающие сенсибилизацию организма к инсулину, продемонстрировали эффект улучшения эндокринной и репродуктивной функций при СПКЯ. Наиболее хорошо изученный препарат, снижающий потребность в инсулине при СПКЯ, — метформин. Он относится к классу бигуанидов, механизм действия которых в основном сводится к супрессии печеночного глюконеогенеза и, в меньшей степени, повышению чувствительности периферических тканей к инсулину.
Тиазолидиндионы — агонисты рецепторов активации пероксисомной пролиферации, повышающие периферическую чувствительность к инсулину, но, по-видимому, не оказывающие влияния на образование глюкозы в печени. К этой группе относятся троглитазон, пиоглитазон и росиглитазон.
Троглитазон — старейший из группы этих препаратов. Он был снят с производства в 2000 г. по причине гепатотоксичности. Росиглитазон и пиоглитазон до сих пор есть в продаже и более безопасны. Роль сенсибилизирующих к инсулину средств в настоящее время активно изучают.
Положительное воздействие метформина на репродуктивную систему при СПКЯ доказано во многих исследованиях, в том числе и в одном из недавних, продемонстрировавшем феноменальное улучшение состояния пациенток через 6 мес лечения. Прием метформина женщинами, страдающими СПКЯ, с нормальной массой тела и гиперандрогенией привел к снижению следующих показателей:
• амплитуды импульсного выброса ЛГ;
• содержания андростендиона;
• концентрации тестостерона;
• объема яичников;
• количества баллов по шкале Ферримана-Галлуэя.
У большинства пациенток восстановилась цикличность менструальных циклов. Исследователи не оценивали, увеличивает ли метформин вероятность овуляции и повышает ли он содержание ФСГ. Подобно этому при лечении троглитазоном у больных с СПКЯ восстанавливалась овуляция, уменьшилась выраженность гирсутизма, снизилось содержание свободного тестостерона и повысилась концентрация ГСПГ.
Средства, вызывающие сенсибилизацию к инсулину, оказывают благоприятный эффект на гиперандрогению, уменьшая секрецию ЛГ и тем самым устраняя основной стимул для патологического синтеза андрогенов в яичниках и надпочечниках. Снижение количества инсулина стимулирует образование ГСПГ в печени, что снижает концентрацию свободных андрогенов. Одновременное уменьшение гиперинсулинемии и гиперандрогении, вызванное применением средств, вызывающих сенсибилизацию к инсулину, может способствовать уменьшению проявлений гирсутизма.
Благоприятное влияние этих средств на овуляцию и регулярность менструальных циклов предполагает положительное воздействие на фертилыюсть. Вполне объяснимо, что частота спонтанной и кломифен-индуцированной овуляции у больных, пролеченных метформином, повышается. Спонтанная овуляция происходила у 34% женщин, принимавших 500 мг метформина 3 раза в день, по сравнению с 4% пациенток, получающих плацебо. Кломифен-индуцированная овуляция зарегистрирована у 90% женщин, получавших метформин, по сравнению с 8% в группе плацебо.
При резистентности к кломифену, что было доказано в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, предварительная терапия метформином приводила к повышению частоты овуляции и наступлению беременности. Прием только троглитазона или троглитазона и кломифена цитрата также способствовал повышению частоты овуляции и наступлению беременности у инсулинорезистентных женщин с СПКЯ.
Несмотря на то что метформин относится к лекарственным препаратам группы В, использование его во время беременности все более привлекает клиницистов. В своем ретроспективном исследовании Jakubowicz и соавт. обнаружили, что если на момент зачатия женщина с СПКЯ, принимала метформин и продолжила его прием в течение беременности, риск раннего прерывания беременности был существенно ниже. Частота раннего прерывания беременности в группе метформина составила 8,8% по сравнению с 41,9% в контрольной группе.
У женщин с невынашиванием в анамнезе частота раннего прерывания беременности составила 11,1% для группы метформина и 58,3% для контрольной группы. Эффективность метформина в предотвращении раннего прерывания беременности окончательно не выяснена, данные о безопасности применения тоже пока отсутствуют.
Другим возможным положительным моментом применения метформина во время беременности является снижение риска развития диабета беременных, что было показано в одном из проспективных когортных исследований. Прежде чем метформин будет рекомендован как средство профилактики диабета беременных с СПКЯ и инсулинорезистентностью, необходимо проведение рандомизированных исследований.
Метформин не следует назначать при состояниях, связанных с увеличением количества молочной кислоты, например болезнях печени и почек, так как при этом повышается риск возникновения лактат-ацидоза, характеризующегося 50% летальностью.
В большинстве исследований применяли метформин в дозе 500 мг 3 раза в день, но работ, посвященных определению оптимального режима дозирования, обеспечивающего увеличение чувствительности к инсулину, снижение содержания андрогенов и возобновление овуляции, не было. Исследование зависимости «доза/эффект», проведенное на больных сахарным диабетом типа 2, показало, что суточная доза 2000 мг оптимальна для улучшения го-меостаза глюкозы, но применимость такой дозы к популяции больных с СПКЯ еще предстоит изучить.
Назначать метформин следует постепенно, с медленным титрованием дозы, в течение нескольких недель во избежание побочных эффектов. У многих пациенток отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, расстройство пищеварения, дискомфорт в животе. В большинстве случаев побочные явления проходят через несколько дней, что позволяет увеличивать дозу 1 раз в неделю до максимальной, составляющей 1000 мг 2 раза в день.
Перед началом терапии необходимо определить содержание креатинина сыворотки крови и проводить это исследование 1 раз в год в динамике, чтобы не пропустить развитие лактатацидоза. Если метформин назначен не столько для коррекции гипергликемии, сколько для улучшения репродуктивной функции, нужно проводить мониторинг ее параметров. Конечно, важно было бы подобрать минимальную дозу, способствующую овуляции, для женщин, желающих забеременеть. Оптимальная доза для коррекции гиперандрогенного фенотипа не уточнена, поэтому необходимо проводить мониторинг косметических эффектов лечения или количеств циркулирующих андрогенов.
В настоящее время нет стандартов длительного применения метформина, направленного на улучшение состояния здоровья женщин с СПКЯ. Гепатотоксичность — один из серьезных сдерживающих факторов назначения тиазолидиндионов. В связи с этим перед началом лечения следует проводить исследование функций печени с последующим их мониторингом.
О диабете
Сахарный диабет превратился в одну из самых больших эпидемий нашего времени. Число людей с диабетом прогрессивно увеличивается — если в 1994 году, диабетиков в мире было 110 миллионов, то уже в 2000 году 177 миллионов, а как ожидается к 2030 году, отметка достигнет в 550 миллионов человек.
В основном увеличение частоты заболевания идет за счет диабета 2 типа. Сахарный диабет 2 типа связан с двумя основными патофизиологическими дефектами — это нарушение секреции инсулина и нарушение периферического действия инсулина.
Развитие болезни происходит за счет снижения толерантности к глюкозе и потом доводит до диабета. Инсулинорезистентность, все еще присутствует в преддиабетическом состоянии, но когда нарушается профиль секреции инсулина, развивается сахарный диабет.
Лечение диабета 2-го типа проводится диетой, физической активностью и пероральными гипогликемическими средствами. Если эффект пероральных препаратов не наблюдается или противопоказан, начинается терапия инсулином.
Пероральные препараты — три основные группы:
Препараты, которые стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы (усиливают секрецию инсулина) — делятся на две группы:
-
Препараты сульфонилмочевины – Глибенкламид, Манинил, Глипизид, Минидиаб, Гликлазид, Глимепирид (Амарил); Прандиальные регуляторы глюкозы — репаглинид.
Лекарственные средства, улучшающие периферическое действие инсулина (чувствительность к инсулину):
-
Бигуаниды — Метформин ; Тиазолидиндионы — Розиглитазон (Авандия).
Препараты, которые влияют на резорбцию глюкозы — ингибиторы альфа-глюкозидазы — Акарбоза (Глюкобай)
Что такое Метформин
Метформин — пероральный антидиабетический препарат, он относится к группе бигуанидов. Его гипогликемизирующий эффект был установлен в 1929 году.
Разработаны три препарата группы бигуанидов — фенформин, буформин, метформин . В 1957 г. начались клинические исследования с бигуанидами, в ходе которых была установлена связь между применением этих препаратов и развитием лактацидоза, у фенформина риск заболевания был в 50 раз больше, чем у метформина.
В результате исследования, фенформин и буформин, а затем и метформин запретили к использованию. В 1977 году в США, в 1978 году — в Германии, Швейцарии, Австрии, Скандинавских странах, в 1982 году — в Великобритании. В 1993 году, после переоценки свойств метформина, основанных на серьезных международных исследованиях, он был перерегистрирован Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в США, а также в Европе. Он единственный представитель группы бигуанидов, который используют в настоящее время.
Как действует
Метформин содержит метформина гидрохлорид, он снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и увеличивает периферическое выведение глюкозы из мышц. Улучшает периферическую чувствительность к инсулину, главным образом воздействуя на уровень инсулина.
Использование при сахарном диабете 2 типа
Метформиновая терапия является селективным патофизиологическим подходом к сахарному диабету 2 типа, так как она улучшает периферическое инсулиновое действие, и таким образом, снижает резистентность к инсулину. Согласно рекомендациям Консенсуса по лечению сахарного диабета, людям с сахарным диабетом 2-го типа и избыточным весом, или ожирением, следует выбрать именно это средство.
Основная цель при лечении диабета 2 типа — достижение хорошего гликемического контроля. Данные, из ряда исследований показали, что метформин, значительно улучшает гликемический контроль у пациентов с диабетом 2 типа (значительно снижает уровень HbA1c — показатель контроля уровня глюкозы в крови).
Данные Проспективного исследования диабета в Великобритании (United Kingdom Prospective Diabetes Study – UKPDS) однозначно показали, что улучшение гликемического контроля при сахарном диабете 2 типа, вне зависимости от того, какими средствами это достигнуто, значительно уменьшает риск возникновения и прогрессирования осложнений заболевания.
Установили, что любое снижение HbA1c на 1%, значительно снижает риск всех осложнений диабета. Есть данные, что увеличение HbA1c выше 6,5% связано с риском развития макрососудистых осложнений диабета, а более 7,5% и с риском возникновения микрососудистых осложнений.
Вот поэтому целью лечения сахарного диабета является достижение отличного гликемического контроля — HbA1c ниже 6,5%. Результаты UKPDS также показали , что метформин вызывает значительное уменьшение риска осложнений диабета и инсульта, приводит к более низкой смертности, по сравнению с сульфонилмочевинами и инсулином в диабетической группе, поддерживающей хороший гликемический контроль.
Это подтверждает тезис о том, что помимо улучшения гликемического контроля, этот препарат, также обладает дополнительными преимуществами по сравнению с другими антидиабетическими средствами. Современная концепция при лечении сахарного диабета 2-го типа состоит в том, что нельзя лечить только повышенный уровень глюкозы в крови, нужно воздействовать на все факторы риска развития диабета — вес тела, артериальное давление, липиды, протромботическое состояние.
По данным из ряда исследований, метформин приводит к снижению веса, улучшает липидный показатель (общий холестерин, LDL -холестерин, HDL -холестерина, триглицериды), артериальную гипертензию, фибринолиз.
Применение при диабете 1 типа
Как ни странно, но метформин может применяться при заболевании сахарным диабетом 1 типа. Это единственный пероральный гипогликемический препарат, который используют при диабете 1 типа. Его следует использовать, только в сочетании с обычной инсулинотерапией. Метформин подходит для пациентов с диабетом 1 типа, которые имеют избыточный вес или ожирение, или которые постепенно увеличили свой вес во время терапии инсулином; лицам с резистентностью к инсулину и постепенно увеличивающейся дозой инсулина, не улучшая гликемический контроль.
Метформин для похудения и против ожирения
В ряде исследований, у лиц с ожирением без диабета было установлено, что после приема метформина, снижается вес тела и уровень сахара в крови, понижается уровень лептина, общий и LDL-холестерин. Поэтому ожирение и его сопутствующая инсулинорезистентность, показания к применению метформина. Многие люди в этом случае, для похудения пьют метформин , и по отзывам — эффект замечательный!
В целом, препарат работает так — уменьшает глюконеогенез в печени, увеличивает периферическую и абсорбционную способность, уменьшая резорбцию кишечника – эти все механизмы, могут привести к потере веса.
Что касается приема такого препарата с единственной целью похудения … лучше, проконсультируйтесь с эндокринологом или диетологом.
Основные действия
-
Снижает уровень сахара в крови; Уменьшает массу тела; Снижает сопротивление к инсулину; Уменьшает инсулинемию; Оказывает благотворное влияние на липиды (общий холестерин, HDL-холестерин, LDL-холестерин, триглицериды); Благоприятно влияет на фибринолиз (через PAI-1); Оказывает благотворное влияние на эндотелиальную дисфункцию; Снижает общий сердечно-сосудистый риск.
Доза метформина
Таблетки метформина по 500 и 850 мг. Максимальная суточная доза составляет 2550 мг, разделенная на три приема. Препарат принимается во время еды. В исследовании UKPDS более 50% пациентов получали максимальную дозу препарата — 2550 мг в день, а более 30% — 1700 мг.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты после приема метформина, связаны с желудочно-кишечным трактом — диарея, вздутие живота, метеоризм, урчание в кишечнике. Это происходит у 20% людей.
При разумной дозе титрования — начиная с более низкой дозы и постепенно ее повышая, а также приема лекарства во время еды, этот процент значительно снижается.
Наиболее серьезным побочным эффектом при лечении метформином является лактоацидоз , который происходит с частотой от 2 до 9 случаев на 100 000 пациентов. Он наблюдался у людей с сопутствующими тяжелыми заболеваниями, связанными с ишемией тканей и гипоксией, которые сами по себе могли вызвать лактоацидоз.
Поэтому, такие заболевания являются противопоказаниями к метформину. Лактоацидоза можно избежать, когда строго соблюдаются показания при лечении метформином. В отличие от других пероральных антидиабетических средств (которые стимулируют секрецию инсулина), данный препарат практически не приводит к гипогликемии.
Это делает его пригодным для применения с резистентностью к инсулину и ожирением, даже без диабета, а также детьми.
Противопоказания
Противопоказаниями к метформину являются заболевания, связанные с тяжелой тканевой гипоксией и ишемией — сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, печеночной и почечной недостаточностью. В свете данных от UKPDS, имейте ввиду, что ишемическая болезнь сердца, не сопровождающаяся сердечной недостаточностью , это показание к применению, а не противопоказание к метформину.
В основном Метформин выводится через почки, поэтому не должен использоваться при нарушениях работы почек. Прием метформина следует прекратить за 3 дня до операции, а восстановить после подачи питания и при нормальной почечной функции.
Необходимо прекратить, принимать препарат за 1-2 дня до проведения парентеральных контрастных исследований. Пожилой возраст, сопровождающийся серьезным повреждением внутренних органов, также является противопоказанием к метформину.
Список противопоказаний к препарату Метформин
-
Повышенная чувствительность к метформину или другим вспомогательным ингредиентам; Диабетический кетоацидоз и диабетическая прекома; Заболевания почек, повреждения или нарушения функции почек; Почечная недостаточность, острое состояние с риском нарушения функции почек, такие как обезвоживание, тяжелые инфекции, шок, внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов; Острые или хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию, такие как: сердечная или респираторная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок; Печеночная недостаточность; Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
Сочетание с другими препаратами для лечения сахарного диабета
Исследование UKPDS показало необходимость раннего комбинированного лечения при диабете 2 типа. На третий год после установки диагноза 50% пациентов находились на комбинированной терапии, а на девятый год – 75% из них.
Метформин, если он не снижает сахар, можно принимать и комбинировать с другими группами лекарств для лечения диабета, так как его механизм действия отличается и дополняется другими препаратами:
-
С сульфонилмочевинами, которые стимулируют секрецию инсулина — Манинил, Минидиаб, Глюкотрол XL, Диапрел МР, Диабрезид, Амарил, при диабете 2 типа, можно принимать метфорин и гликлазид; С прандиальными регуляторами глюкозы, которые стимулируют раннюю секрецию инсулина — НовоНорм; С тиазолидиндионами, которые улучшают периферическое действие инсулина, но с другим механизмом — Авандия; С инсулином . Комбинация метформина и инсулина улучшает периферическую резистентность инсулина и приводит к значительному снижению дозы инсулина.
Метформин для профилактики сахарного диабета
Диабет 2 типа можно предотвратить! Это заключение, проведенного в США исследования, у лиц со снижением толерантности к глюкозе, опубликованном в начале 2002 года.
Естественный ход диабета 2 типа проходит через несколько этапов — от нормальной толерантности к глюкозе ⇒ нарушение глюкозы натощак ⇒ снижение толерантности к глюкозе ⇒ сахарный диабет. Лица с пониженной толерантностью к глюкозе подвержены риску развития сахарного диабета — 5,8% из них ежегодно заболевают.
Программа профилактики диабета (Diabetes Prevention Program – DPP) была проведена на 3234 добровольцах с нарушенной толерантностью к глюкозе, они наблюдались в течение 2 лет 8 месяцев.
Их разделили на три группы, используя три разных подхода:
- Первая группа — 1 079 человек, они изменили свой образ жизни, чтобы похудеть, как минимум на 7%; физическая активность 150 минут в неделю;
- Вторая группа — 1073 пациента, получали плацебо;
- Третья группа, 1082 человека, получала метформин в дозе 1700 мг в день.
Результаты исследования показали, что изменения образа жизни, снижает риск развития диабета на 58%, а метформин — на 31% по сравнению с плацебо. Из 100 участников исследования, диабет развился только у 4,8 людей в группе, придерживающихся здорового образа жизни; 7,8 из группы метформина и 11 из группы плацебо.
Основные современные показания к применению препарата
Препарат используется не только при сахарном диабете 2 типа, но и в других случаях.
-
Диабет 2 типа – первое средство для пациентов с избыточным весом и ожирением; Сахарный диабет 1 типа — в сочетании с инсулином, пациентам с избыточным весом или ожирением; людям с резистентностью к инсулину и высокими дозами инсулина; или которые постепенно увеличивают дозы инсулина без улучшения гликемического контроля; Для профилактики диабета — у лиц с повышенным риском развития заболевания (с нарушением глюкозы натощак, с пониженной толерантностью к глюкозе); При ожирении даже без нарушения толерантности к глюкозе — для повышения резистентности к инсулину, что связано с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний; У пациентов с экстремальной резистентностью к инсулину, например, синдром Чёрный акантоз; При синдроме поликистозных яичников.
Аналоги препарата
-
Метфогамма; Сиофор; Глюкофаж.
Использование во время беременности и лактации
Метформин не рекомендуется во время беременности. Как правило, при беременности назначают инсулин, потому, что он обеспечивает лучший уровень глюкозы в крови. Безопасность препарата для кормящей матери не была подтверждена при лечении метформином, поэтому необходима консультация с врачом.
Точной информации об использовании метформина детьми нет. Тип диабета, который лечится этим препаратом, редок у детей.
В современной терапии сахарного диабета метформин входит ТОП препаратов для пациентов со вторым типом сахарного диабета, его принимают около 150 млн пациентов во всем мире, он является препаратом выбора из первой линии назначений, считается одним из самых безопасных.
Это название основного действующего вещества, существуют десятки его аптечных аналогов.
- Багомет QUIMICA MONTPELLIER, S.A. (Аргентина)
- Веро-Метформин ВЕРОФАРМ ОАО (Россия)
- Гликомет 500 СР USV LIMITED Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай, Индия
- Гликон ICN Canada (Канада)
- Глиминфор SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Индия)
- Глиформин (Акрихин, Россия)
- Глюкофаж (Мерк Сантэ, Франция)
- Дианормет ТЕВА ФАРМАЦЕВТИКАЛ ИНДАСТРИЗ ЛТД, ИЗРАИЛЬ
- Диаформин (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)
- Ланжерин Zentiva, A.s. (Словацкая Республика)
- Метадиен Wockhardt Ltd (Индия)
- Метоспанин AJANTA PHARMA Ltd. (Индия).
- Метфогамма WOERWAG PHARMA GMBH & CO.KG  (ГЕРМАНИЯ)
- Метформин-БМС Бристол-Майерс Сквибб (Дания)
- Метформин-Рихтер Гедеон Рихтер-РУС, АО (Россия)
- Метформин Канон (Канонфарма, Россия)
- Метформин МВ (Тева, Израиль)
- НовоФормин ФАРМАЦЕВТ ООО (РОССИЯ)
- Сиофор (Берлин — Хеми / Менарини, Германия)
- Софамет SOPHARMA, AD (Болгария)
- Форметин (Фармстандарт, Россия)
- Формин Плива (PLIVA (Хорватия)
но здесь мы не будем обсуждать преимущества той или иной фармацевтической фирмы. Название метформин написано под каждым из них чуть менее крупным шрифтом и обычно хорошо различимо.
Происхождение
Метформин был получен из ядовитого лекарственного растения Galega officinalis (галега лекарственная, козья рута, козлятник, французская сирень), широко используемого в качестве
- потогонного,
- мочегонного,
- антибактериального и
- противоглистного средства,
- также используемого при укусах ядовитых змей. Оказывается, козья рута, козлятник, является высокобелковой кормовой культурой, используемой для силосования, сравнимой с клевером и люцерной.
Предшественники
Сначала были получены фенформин и буформин, но они имели большие дозировки, их использование способствовало лактатацидозу и смертности, в связи, с чем препараты были заменены на препарат с меньшей дозировкой. Применение метформина как лекарственного препарата при сахарном диабете 2 типа началось с 1994 года. Одно из первых коммерческих названий Glucophage (пожиратель глюкозы).
Основное действие
В действительности сахар в крови метформин снижать не может. Правильнее понимать, что метформин не позволяет сахару повышаться. Метформин относится к средствам, снижающим мобилизацию гликогена, примерно на 36%.
Несколько фактов о гликогене. Гликоген – животный крахмал – запасная форма хранения глюкозы, главным образом, содержится в печени, мышцах, лейкоцитах. Его образованию способствует инсулин, секретированный после приема пищи. Содержание гликогена в лейкоцитах нарастает по мере созревания клеток. У лиц пожилого и старческого возраста содержание гликогена в лейкоцитах снижается. 
Для того, чтобы пояснить действие метформина, гликоген можно сравнить с банковским счетом, а глюкозу с мелкой наличностью. Не знаю как у Вас, а у меня несколько раз бывали случаи, когда подходишь к остановке, или даже уже сидишь в транспорте, а наличных денег нет, забыла снять с банковской карты – волнение как при гипогликемии. Так вот, если Вы принимаете метформин, то «снять деньги», мобилизовать глюкозу, не получится. Циркулирует метформин в организме 9-12 ч.
Я полагаю, что благодаря такому действию метформин потенцирует гипоксию и является небезопасным препаратом, особенно в связи с тем, что принимается он на ночь с целью коррекции сахара утром натощак.
Ночное время для большинства людей, живущих в городских условиях — время гипоксии.
Такие признаки как нарушения вентиляции, сухость воздуха, апноэ во сне, повышение АД в ночные часы, головная боль, кошмары и потливость во сне — признаки гипогликемии и гипоксии.
Меня более чем смущает назначение метформина с целью «преодоления инсулинорезистентности», полагаю совершенно необоснованный аргумент, инсулинорезистентность – механизм регуляции метаболизма тканей и метформин если и влияет на этот процесс то далеко опосредованно.
Например, известно, что повышение глюкозы в среде культивированных клеток приводит к уменьшению числа инсулиновых рецепторов на поверхности мембраны, благодаря их интернализации. Действительно ли, «неповышение» глюкозы при торможении гликогенолиза метформином способно менять (повышать) количество рецепторов на мембране не известно. Известно лишь, что для максимального биологического эффекта достаточно оккупировать 15% инсулиновых рецепторов.
Вокруг темы инсулинорезистентности множатся суждения и мифы, это отдельная научная тема для обсуждения. Подумаю как её проще донести по понимания моих активных читателей.
Теперь можно ответить на многие вопросы:
1. Почему на фоне приема метформина, пациенты могут испытывать гипогликемии? Избыток инсулина довольно широко распространен (стимуляция секреции, повреждение В-клеток), гипогликемии очень часты и без диабета, а метформин блокирует возможность организма купировать гипогликемию самостоятельно.
2. Почему метформин усиливает сахароснижающий эффект других препаратов?Потому что большинство остальных препаратов повышают поступление веществ в клетки, что и способствует дефициту энергии, совместно с метформином гипогликемия не может быть самостоятельно купирована.
3. Препятствует ли метформин росту онкологии?
Знаете ли Вы, как сегодня делаются научные выводы? Поясняю: проводится статистический анализ лечения пациентов, набирают группу больных, одной дают препарат, другой не дают, либо дают ложный (плацебо, «пустышку»), а за тем сравнивают через определенное время показатели, в данном случае, показатели смертности от онкологических заболеваний. Есть эксперименты на животных, у которых вызвали разрушение В-клеток специальными ядами – стрептозотоцином, например. Это довольно разные состояния, чтобы их сравнивать.
Первые мнения по поводу защитного действия метформина на онкозаболеваемость были сообщены в результате статистического анализа сведений о пациентах в 2005 году Evans J. и соавт. отмечали снижение риска онкологии. В последующем исследовании Bowker S. И соавт, обнаружили несколько меньшее влияние на смертность от онкологии в группе пациентов, получавших сочетание препаратов с метформином 6,3, против 9,7 в группе без него. В 2010 году в США ретроспективный анализ более 100 тыс пациентов показал, что в группе получавших метформин, нет влияния на риск рака мочевого пузыря, повышение риска рака поджелудочной железы, снижение риска колоректального рака и рака печени. Как видите неоднозначное действие. Ученые сетуют, что до сих пор нет чёткого понимания механизмов противоопухолевого эффекта данного препарата.
Попробую изложить свое мнение. Для начала несколько пояснений. Как гласит Большая медицинская энциклопедия, РАК (cancer) — злокачественная опухоль, развивающаяся из эпителиальной ткани. А эпителий – камбиальная постоянно делящаяся, постоянно обновляемая ткань. Содержание гликогена в раковых клетках, исследованных при помощи PAS-реакции, имеет прогностическую значимость. В опухолях количество гликогена различно: зрелые доброкачественные опухоли содержат много гликогена, в незрелых раковых опухолях количество гликогена резко уменьшено. Снижение гликогена в опухолевых клетках, вероятно, может быть использовано как показатель злокачественности опухоли. Таким образом, назначение метформина, сохраняя запасы гликогена в тканях, позволяет им нормально проходить дифференцировку, созревание и уменьшает число злокачественных клеток.
Вызывает ли метформин лактатацидоз или нет?
Лактатацидоз при приеме метформина возникает при присоединении острых заболеваний, например, инфекционных, при которых запрос на энергию возрастает, гепатоцеллюлярной дисфункции, характеризующейся истощением запасов гликогена, остром повреждении почек. Это состояние сопровождается такими симптомами, как повышенная сонливость, болезненность в мышцах, снижение температуры тела и артериального давления, затруднения с дыханием.
Опасен ли метформин для почек, печени и сердца?
Сообщалось о возможной нефротоксичности метформина и потенцировании острой почечной недостаточности. Влияние метформина на снижение рН и рост уровня лактата значительно возрастали у пациентов, получающих более высокие дозы препарата 2-3 г/сутки. Метформин также оказывал влияние на рост уровня креатинина в зависимости от дозы 2-3 г/сут. https://elibrary.ru/item.asp? >
Как метформин связан с поносами?
Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита и вкусовых нарушений являются наиболее распространенными симптомами диспепсии у пациентов, получающих метформин.
Внимание! Проверьте свою суточную дозу метформина! Если больше 1500 мг, смело снижайте до этого уровня! Толку от превышения этого уровня мало, а вот вред очевиден!
При комбинации метформина с инсулином, замечено снижение липодистрофии при инъекциях.
С недавних пор его стали применять спортсмены, наращивающие массу тела, выполнение физических упражнений на курсе метформина способствовало уменьшению подкожного жира
По интернету кочуют от сайта к сайту самые нелепые сведения об омолаживающем, жиросжигающем действиях метформина, ссылающиеся на серьезные научные исследования. Например, было высказано предположение, что метформин улучшает некоторые неблагоприятные нейроанатомические исходы, связанные с болезнью Альцгеймера. Было также продемонстрировано, что метформин увеличивает продолжительность жизни и замедляет развитие когнитивных нарушений в мышиной модели болезни Хантингтона.
Роль метформина в избирательной молодости.
Метформин тормозит мобилизацию гликогена.
Наличие гликогена отличает молодую клетку от старой.
Применение метформина можно сравнить с поддержанием молодости лица на фоне дряхлости тела.
Когда в организме энергетический кризис, блокирование мобилизации гликогена, не позволяет организму воспользоваться своими энергетическими запасами.
Эти эффекты метформина на нервную систему связывают со способностью метформина снижать эффекты инсулина, поскольку известно, что гиперинсулинемия усиливает начало и прогрессирование нейродегенеративных процессов. Последняя часть этой фразы мною полностью поддерживается, но как её связать это явление с метформином?
Выход из этого клубка полагаю такой: нет мобилизации гликогена ⇒ нет гипергликемии ⇒ нет стимуляции секреции инсулина ⇒ нет его повреждающего действия. Если так, не проще ли уменьшить влияние инсулина? Метформин, как сказано выше, далеко не так безобиден. Так что сообщение об омоложении под влиянием метформина следует отнести к цирковым номерам.
Вы только посмотрите! Это приписывают метфорину только потому, что он не инсулин.
Вот уж поистине – На безрыбье и рак — рыба!
Туш! Пожалуйста!
• Способствует защите головного мозга от старения, болезни Альцгеймера.
• Благоприятно воздействует на состояние сосудов и артерий, позволяет предотвратить развитие атеросклероза сосудов, сердечную недостаточность, гипертонию, кальцинацию сосудов.
• Воздействует на улучшение потенции у мужчин
• Нейтрализует развитие остеопороза у диабетиков.
• Благоприятно влияет на работоспособность щитовидной железы.
• Проявляет защитную функцию по отношению к органам дыхания.
• способствует снижению аппетита и веса;
• благоприятно воздействует на липидный обмен в организме;
• уменьшает процесс окисления жиров;
• уменьшает повышенные показатели плохого холестерина;
• снижает уровень триглицеридов.
Что здесь действительность, а что рекламный ход выявит время.
Побочное действие метформина:
неприятный привкус металла во рту после приема пищи;
нехватка некоторых групп витаминов, особенно В12, мегалобластная анемия
Применение метформина привело к значительному снижению уровня В12 и значительному повышению риска дефицита В12 у больных сахарным диабетом. Более качественные исследования необходимы для изучения связи между применение метформина и анемии и нейропатии у этих пациентов. Была рекомендована ежегодная оценка B12 у больных сахарным диабетом, принимающих метформин. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30615306
Метформин может теоретически повысить миопатии. https://www.lipidjournal.com/article/S1933—2874 (17) 30377-X/fulltext
Противопоказания к приему метформина: все состояния, вызывающие гипоксию тканей!
• недостаточность почек и печени;
• заболевания дыхательных путей;
• болезни сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность или инфаркт миокарда;
• инфекционные заболевания;
• недавно перенесенные хирургические вмешательства и травмы;
• накануне и после проведения некоторых диагностических исследований, в их число входят рентгенография или радиоизотропная диагностика, так как применяется контрастное вещество с содержанием йода.
• лактацидоз;
• при наличии дегидратации;
• хронический алкоголизм или регулярное злоупотребление спиртными напитками.
• Беременным и женщинам в период лактации.для лечения сахарного диабета первого типа, инсулинозависимым пациентам;
• развитие кетоацидоза, состояние комы или предкомы диабетического типа;
• Кроме того, в группу риска попадают дети в возрасте до пятнадцати лет.
Минимальная доза, с которой начинается лечение, составляет 500 мг препарата
Повышение дозы через 2 недели. Если по определенным обстоятельствам был пропущен прием медицинского препарата, нет необходимости компенсировать его увеличением следующей дозы.
Взаимодействие метформина с другими препаратами
Сахароснижающее действие метформина ослабляют препараты, повышающие сахар в крови: мочегонные (фуросемид), кортикостероиды, Л-тироксин, эстрогены, пероральные контрацептивы, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция (нифедипин), изониазид. Всасывание метформина около 50%. Выводится почками в неизмененном виде.
Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить выведение на 60%.
Эффект метформина усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Метформин не совместим с алкоголем.
Таким образом, метформин даёт неоднозначный результат в терапии.
Применение препаратов метформина можно сравнить с подгонкой под ответ.
Снижает сахар натощак и вуалирует проблему.
Диабет не отменяет. Разрушительные процессы продолжаются.
Это как при пневмонии принять жаропонижающее и всё.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
