Препараты на основе сибутрамина
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сибутрамин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сибутрамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сибутрамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения алиментарного ожирения и похудения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Запрещен или разрешен препарат на территории России и в Европе.
Сибутрамин — средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени — допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации бета3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.
Состав
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат.
Фармакокинетика
После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
- в составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.
Формы выпуска
Субстанция порошок (используется для изготовления препаратов на основе Сибутрамина).
Инструкция по применению и схема приема
Начальная доза составляет 10 мг в сутки. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг в сутки.
При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг в сутки (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.
У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 месяцев не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.
Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.
Побочное действие
- потеря аппетита;
- запор;
- сухость во рту;
- тошнота;
- бессонница;
- головные боли;
- головокружение;
- беспокойство;
- парестезии;
- усиление потоотделения;
- изменение вкуса;
- судорожные припадки;
- острый психоз;
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения;
- повышение АД;
- вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла);
- обострение геморроя;
- острый интерстициальный нефрит;
- мезангиокапиллярный гломерулонефрит;
- тромбоцитопения;
- пурпура Шенлейн-Геноха.
Противопоказания
- органическая причина ожирения;
- известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);
- психические заболевания;
- синдром Туретта;
- ИБС;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- врожденные пороки сердца;
- окклюзионные заболевания периферических артерий;
- тахикардии;
- аритмии;
- нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные);
- неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.);
- гипертиреоз;
- тяжелые нарушения функции почек;
- тяжелые нарушения функции печени;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи;
- феохромоцитома;
- глаукома;
- установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела;
- повышенная чувствительность к сибутрамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.
Особые указания
Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 месяцев).
Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).
На территории Российской Федерации препарат на основе Сибутрамина (Редуксин) внесен в перечень сильнодействующих лекарств, которые можно реализовывать только по специальному назначению (рецепту) врача.
Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.
В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 месяца терапии — каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.
При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.
Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.
В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Использование препарата в США и странах Европы
В Соединенных Штатах Америки препарат разрешен к применению под торговой маркой Меридиа, но только по назначению врача и с большим числом ограничений по продаже. Американское Управление по Контролю за Качеством Пищевых продуктов и Лекарственных средств на основании исследования проведенного на десяти тысячах добровольцев с различными степенями ожирения и в результате значительного количества смертельных случаев, зафиксированных в ходе применения препаратов на основе Сибутрамина рекомендовало применение данного препарата только у абсолютно здоровых пациентов, без наличия проблем со здоровьем, особенно со стороны сердечно-сосудистой системы.
Реализация сибутрамина, используемого для лечения ожирения, остановлена во всех государствах Евросоюза.
Реализация препаратов на основе сибутрамина прекращена в Старом Свете, так как Европейский комитет по медицинским препаратам обнаружил негативное влияние сибутрамина на работу сердечно-сосудистой системы. Для получения подобных данных были проведены специальные исследования с участием пациентов, подверженных сердечно-сосудистым заболеваниям.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.
Аналоги лекарственного препарата Сибутрамин
Структурные аналоги по действующему веществу и препараты содержащие Сибутрамин:
- Голдлайн;
- Линдакса;
- Меридиа;
- Редуксин;
- Сибутрамина гидрохлорида моногидрат;
- Слимия.
| Сибутрамин | |
|---|---|
| Sibutramine | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин (в виде гидрохлорида) |
| Брутто-формула | C17H26ClN |
| Молярная масса | 279.85 г/моль |
| CAS | 106650-56-0 |
| PubChem | 5210 |
| DrugBank | APRD00456 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | регуляторы аппетита |
| АТХ | A08AA10 |
| МКБ-10 | E 66 66. |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Абсорбция 77%, предположительно эффект первого прохождения |
| Метаболизм | Печень (CYP3A4-связанный) |
| Период полувывед. | сибутрамин около 1 часа метаболит 1: 14 часов метаболит 2: 16 часов |
| Экскреция | Желчь (сибутрамин и активные метаболиты), почки (неактивные метаболиты) |
| Лекарственные формы | |
| капсулы | |
| Другие названия | |
| Голдлайн, Линдакса, Меридиа, Редуксин, Слимия, Талия | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Сибутрамин — анорексигенное лекарственное средство, усиливающее чувство насыщения. Оно относится к группе препаратов для лечения ожирения и применяется при комплексной поддерживающей терапии больных с избыточной массой тела.
В странах Европейского сообщества применение сибутрамина было приостановлено в 2010 году, когда Европейское агентство лекарственных средств обнародовало результаты исследований рисков побочных эффектов лекарства [1] . FDA в 2010 году потребовало от производителя в инструкции по применению указывать, что сибутрамин нельзя применять пациентам, имевшим когда-либо сердечно-сосудистые заболевания [2] .
Содержание
Характеристика [ править | править код ]
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.
Фармакологическое действие [ править | править код ]
Фармакологическое действие — анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации β3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты. Во время лечения наблюдается незначительный подъём АД в покое (на 1-3 мм рт. ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приёме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приёме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведённых на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей). [ источник не указан 2270 дней ]
После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77 %. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приёма разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный приём пищи понижает Cmax метаболитов на 30 % и увеличивает время её достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приёма разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Применение [ править | править код ]
Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м² и более или с индексом массы тела от 27 кг/м² и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).
Противопоказания [ править | править код ]
Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиль де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врождённые пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >140/90 мм рт. ст.), гипертиреоз, тяжёлые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный приём или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в том числе антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.
Ограничения к применению [ править | править код ]
Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены). Применение при беременности и кормлении грудью. При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены). Категория действия на плод по FDA — C. Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.
Побочные действия [ править | править код ]
В плацебо-контролируемых исследованиях 9 % пациенток, принимавших сибутрамин и 7 % пациенток, принимавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов; в плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были головная боль, анорексия, бессонница, сухость во рту, запор.
Перечень побочных эффектов предназначен прежде всего для врача. Вовсе не обязательно, что препарат вызовет перечисленные нежелательные действия, однако, если они возникнут, они могут быть вызваны именно действием лекарства. В этом случае врач может принять решение о снижении дозировки, об отмене препарата или о его замене.
Побочные действия на организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в шее — 1,6% (1,1%), боль в спине — 8,2% (5,5%), боль в груди — 1,8% (1,2%), астения — 5,9% (5,3%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: мигрень — 2,4% (2,0%), сердцебиение — 2,0% (0,8%), тахикардия — 2,6% (0,6%), артериальная гипертензия — 2,1% (0,9%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%).
- Со стороны органов ЖКТ: тошнота — 5,9% (2,8%), рвота — 1,5% (1,4%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), запор — 11,5% (6,0%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%), анорексия — 13,0% (3,5%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), жажда — 1,7% (0,9%).
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия — 1,9% (1,1%), артралгия — 5,9% (5,0%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).
- Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%).
- Со стороны респираторной системы: синусит — 5,0% (2,6%), ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), ларингит — 1,3% (0,9%), усиление кашля — 3,8% (3,3%).
- Со стороны кожных покровов: потливость — 2,5% (0,9%), сыпь — 3,8% (2,5%), акне — 1,0% (0,8%).
- Со стороны [мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), дисменорея — 3,5% (1,4%), метроррагия — 1,0% (0,8%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%).
- Прочие: генерализованный отёк — 1,2% (0,8%).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами [ править | править код ]
Ингибиторы микросомального окисления, в том числе ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).
Передозировка [ править | править код ]
Симптомы передозировки: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение. Лечение: приём активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение β-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы [ править | править код ]
Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен приём 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 недели дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год.
Меры предосторожности [ править | править код ]
Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт. ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъёма АД >140/90 мм рт. ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отёков нижних конечностей может указывать на развитие лёгочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу). Не рекомендуется одновременный приём препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек лёгкой и средней степени тяжести. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции. Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания [ править | править код ]
Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приёма в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.
Легальный статус [ править | править код ]
С 24 января 2008 года сибутрамин входит в утверждённый правительством России список сильнодействующих препаратов [4] [5] .. Это означает, что продажа сибутрамин-содержащих препаратов разрешена только в аптеках по рецепту особой формы, он подлежит специальному учёту [6] .
Несмотря на то, что в 2007 году сибутрамин не входил в этот список (он ещё не существовал и действовал список ПККН с неясным правовым статусом), Светлана Сухорукова арестована в октябре 2007 и в январе 2008 была осуждена за продажу сибутрамина в 2007 году на 5 лет по ст. 234 УК РФ — незаконный оборот сильнодействующих веществ [7] [8] [9] [10] .
Сибутрамин включен также в Запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (2010 год) и отнесён к субстанциям, запрещённым во время соревнований [11] .
Мероприятия, ограничивающие свободную продажу лекарственных препаратов, содержащих сибутрамин, проходили в 2008—2010 годах не только в России. Кампании по приостановке продаж развернулись в США, ряде стран Евросоюза и Израиле [12] . Данная мера применена после получения результатов исследования, где при длительном применении (несколько лет) 15 мг сибутрамина у больных гипертонической болезнью, перенёсших инфаркт и инсульт выявлен ряд тяжёлых побочных эффектов. Отзыв документов, дающих право на торговлю в аптеках, по формулировкам регламентирующих органов носит временный характер, до выяснения особых обстоятельств. На Украине данный запрет не распространяется на БАДы, содержащие сибутрамин в большей дозе (35-50 мг), ввиду отсутствия юридических процедур доказательства наличия этого компонента в продукте для снижения веса. Существуют исследования, утверждающие, что побочные эффекты связаны с наличием в рацемическом сибутрамине S-изомера. Напротив, R-сибутрамин имеет в 2 раза меньший риск развития нежелательных последствий [ источник не указан 2048 дней ] . Наличие оптически чистой лекарственной формы, содержащей R-сибутрамин, могло бы, при достаточной доказательной базе, положительно повлиять на сложившуюся ситуацию.
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
В настоящее время продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача. Однако никакие запреты не могут бороться с покупательским спросом, приобрести медикаменты с Сибутрамином без врачебного рецепта не представляет проблемы. Правда, нет гарантии, что не получишь контрафактное лекарство.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению таблеток с сибутрамином для похудения
Данные средства назначаются в схемах терапевтического комплекса по уменьшению веса в случаях:
- первичного алиментарного ожирения II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м 2 при неэффективности других методов лечения;
- индекса массы тела пациента 27кг/м 2 и выше при наличии у него инсулинонезависимого диабета, гипер- или гипопротеинеми.
[10], [11], [12]
Форма выпуска
Капсулы, дозированные по 0,005, 0,01, 0,015г активного ингредиента.
Названия таблеток для похудения, содержащие сибутрамин
- оригинальные лекарства Меридиа и Редуктил (Аббви Дойчланд ГМБХ и Кº для Abbott Laboratories, Германия)
- дженерики – Линдакса (Зентива, Чехия), Редуксин (Промомед, Россия), Голд Лайн, Слимия, Обестат, Редьюс, Сибутрил, Слимекс (Индия), Обестафит, Сибутрекс и Сибутрим (Индия-Великобритания).
[13], [14], [15], [16]
Фармакодинамика
Активный ингредиент данных лекарственных средств, применяемых для уменьшения веса тела, – аноректик центрального действия Сибутрамин. Он работает следующим образом: оказывая влияние на центры аппетита в мозгу человека, способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активирует ощущение сытости и, тем самым, снижает количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.
Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма, что способствует жиросжганию. Образует монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Работая таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.
Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.
Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует росту уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в сыворотке крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.
Большинство медикаментозных средств с Сибутрамином являются монопрепаратами. Однако, Редуктил и Редуксин препараты комплексные, содержащие кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическую целлюлозу – натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с Сибутрамином дополняет его действие. Микрокристаллическая целлюлоза способна впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.
[17], [18], [19], [20]
Фармакокинетика
При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает наибольшую концентрацию активных метаболитов на треть, причем, время ее определения возрастает на три часа, не меняя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.
Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.
[21], [22]
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
