Препараты содержащие тиоктовую кислоту
Тиоктовая кислота – это эндогенный антиоксидант, способный связывать между собой свободные радикалы. Она способствует митохондриальному обмену микроэлементов внутри клеток.
Действует в качестве коэнзима, перерабатывает компоненты с антитоксичным эффектом.
Активные вещества защищают ткани от действия реактивных радикалов, которые формируются в процессе обмена веществ или при разложении чужеродных компонентов. Тиоктовая кислота стимулирует работу ферментов поджелудочной, улучшает переработку глюкозы.
Письма от наших читателей
Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.
Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.
Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью
Что такое тиоктовая кислота
При употреблении внутрь Тиоктовая кислота растворяется быстро и распределяется по организму. Максимальный эффект удается получить за 40-60 минут. Показатель биодоступности препарата – 30%.
Если вкалывать пациенту 600 мг внутривенно, максимальный эффект проявляется через полчаса. Метаболизируется лекарство в печени, окисляется боковая цепь, начинается конъюгирование. Лекарство отличается действием первого прохождения сквозь печень. Удаляется с мочой на 80-90%, время полувыведения – 20-50 минут. Объем распределения составляет 450 мл/кг. Плазменный клиренс составляет от 10 до 15 мл/мин.
Тиоктовую кислоту назначают при полинейропатии, спровоцированной сахарным диабетом или злоупотреблением алкогольными напитками.
- организм плохо переносит компоненты;
- нельзя пить беременным и в период лактации;
- не прописывается несовершеннолетним.
Пациентам старше 75 вкалывают раствор с особой осторожностью.
Таблетки употребляются целиком утром за полчаса до еды, запиваются водой, не разжевываются. Чаще всего прописывается 600 мг 1 раз в день. Таблетки разрешают пить через 2-4 недели после начала терапии методом парентерального введения. Максимальная длительность лечения составляет 12 недель, после этого врач определяет необходимость в дальнейшем употреблении лекарства.
При употреблении от 10 до 40 г лекарства появляются такие симптомы интоксикации:
Инновация в лечении диабета — просто каждый день пейте.
- судороги;
- гипогликемическая кома;
- лактоацидоз;
- кровь плохо сворачивается;
- склерные мышечные ткани разрушаются.
Раствор для инфузии вкалывается внутривенно через капельницу. Можно употреблять максимум 2 ампулы в день. Для приготовления используется 250 мл 0,9% соляного раствора, который применяется сразу после изготовления. Лекарство необходимо держать подальше от солнечных лучей, так удастся продлить его срок годности до 6 часов.
Липоевая кислота
Препарат российского производства в таблетках – полноценный аналог Тиоктовой кислоты. Изготавливается на основе такого же действующего компонента. Отличается антиоксидантными свойствами, защищает ткани и органы от действия свободных радикалов, стимулирует гипогликемический эффект искусственного инсулина или ферментов поджелудочной. Усиливает метаболизм и поглощаемость липидов в печеночной системе, нормализует функцию печени.
Нейролипон
Прописывается только при диабете или алкоголизме. Полноценные аналоги:
Производится в капсулах по 600 мг в форме концентрированного вещества, которое используется при создании жидкости для инфузий. Побочные эффекты – затруднения работы органов кроветворения.
Не прописывается пациентам с плохой переносимостью галактозы и людям, у которых в организме не хватает лактазы.
Терапия продолжается 2-4 недели, после этого организм поддерживается еще в течение нескольких месяцев. Специалист уточняет, есть ли необходимость в продлении терапии.
Октолипен
Лекарство изготавливают российские фармацевтические компании. Октолипен относится к категории эндогенных антиоксидантов, которые способны стимулировать выведение из организма накопившихся микроэлементов. Показания:
- диабетическая полинейропатия;
- проблемы с нервной системой из-за спиртного.
Октопилен является полноценным аналогом Тиогаммы. Принцип действия базируется на способности контролировать количество глюкозы и гликогена. Лекарство улучшает метаболизм, улучшает обмен веществ.
Читателям нашего сайта предоставляем скидку!
Производится в форме капсул по 300 мг, таблеток по 600 мг и в виде концентрированного вещества, основы растворов для капельницы. Такая терапия проводится только в стационаре. Препараты спокойно употребляются в домашних условиях по инструкции эндокринолога.
Побочные эффекты после приема Октопилена отечественного производства проявляются сильнее по сравнению с немецкими лекарствами. Одновременное употребление со спиртным запрещено, от молочных продуктов тоже придется отказаться на период терапии.
Тиолепта
Препарат отечественного изготовления, главное действующее вещество – тиоктовая кислота, одним из вспомогательных компонентов является тиковое масло.
Медикамент выполняет функцию защиты клеток от реактивных радикалов, улучшает работу печени, стимулирует прохождение импульсов по нервным волокнам.
Препарат помогает регулировать сахар в крови, расщеплять лишний холестерин, изменяет липидный обмен. Через 1 час после употребления наблюдается максимальная концентрация активных компонентов в организме.
Тиогамма
Таблетки изготавливаются в Германии, главный действующий компонент –Тиоктовая кислота. Дополнительные вещества:
Лекарство прописывается при печеночных патологиях и повреждениях нервных волокон из-за диабета или спиртного. Препарат улучшает усвояемость клетками инсулина, корректирует уровень холестерина в крови. Нельзя употреблять беременным, пациентам с инфарктом миокарда, болезнях ЖКТ, проблемах с сердцем, печенью.
Тиоктацид
Страна изготовления – Германия. Главный компонент – Тиоктовая кислота. Показания:
- нейропатия;
- болезни печени;
- атеросклероз;
- интоксикация организма;
- проблемы с метаболизмом.
- диабетическая полинейропатия;
- остеохондроз.
Германское производство, свойства которого во многом совпадают с Тиоктацидом. Прописывается при проблемах с печенью, защищает орган от токсинов, выполняет функцию антиоксиданта, нейтрализует симптомы отравления тяжелыми металлами. Также устраняются последствия возникновения атеросклеротических бляшек в кровеносных сосудах. Берлитион помогает контролировать количество глюкозы и липидов.
- таблетки по 300 мг;
- концентрированное вещество для приготовления раствора в ампулах по 300 и 600 мг.
У некоторых пациентов возникают диспепсические осложнения или аллергия в виде побочных эффектов, иногда увеличивается внутричерепное давление, поднимается температура.
Мнение врачей
Препарат отличается хорошими лечебными свойствами. Это универсальный вариант нейропротектора и антиоксиданта. Прописывается диабетикам и пациентам с полинейропатией.
Женщинам прописывают Тиоктовую кислоту для похудения, но врачи расходятся во мнениях об эффективности лекарства для корректировки веса. Стоимость такого средства сравнительно высокая.
В соответствии с Федеральным законом от 22 декабря 2014 г. N 429 взаимозаменяемым лекарственным препаратом является лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препарата, имеющий эквивалентные ему качественный состав и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и идентичные путь введения и способ применения, произведенные в соответствии с требованиями правил надлежащей производственной практики.
Референтный лекарственный препарат должен отвечать двум требованиям: быть зарегистрированным в Российской Федерации первым из всех возможных аналогов и его качество, эффективность и безопасность должны быть доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями части 3 ст. 18 Федерального закона от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» [1].
Тиоктовая кислота (ТК) (Thioctic acid) или Альфа-липоевая кислота (Alpha-lipoic acid), Липоевая кислота была выделена из экстрактов говяжьей печени в 1951 году, с 1952 года производится ее синтез. У здорового человека потребности в ТК составляют 1 – 2 грамма в сутки. ТК в организм поступает из пищи (говядина, печень, дрожжи, картофель), эндогенный синтез в норме осуществляется кишечной микрофлорой. В организме человека содержание ТК в норме составляет 1-50 нг/мл. ТК – естественный коэнзим митохондриального комплекса, катализирующего окислительное декарбоксилирование α-кетокислот (пирувата и α-кетоглутарата), то есть регулирует аэробные процессы энергообразования в клетке, связанные с окислением углеводов и жиров. ТК влияет на перекисное окисление липидов в митохондриях и микросомах, в виде дигидролипоевой кислоты участвует в каскаде восстановления антиоксидантов (аскорбиновая кислота, глутатион, коэнзим Q10 и витамин Е) с использованием ионов железа и меди. У животных с экспериментальным сахарным диабетом (СД), ожирением и инсулинорезистентностью определяется дефицита синтетазы ТК, что ведет к снижению синтеза эндогенной ТК с активацией маркеров воспаления (фактора некроза опухолей – α (TNF-α), моноцит-хемоаттрактивного протеина-1 (MCP-1), в результате происходит рост перекисного окисления липидов и усиление окислительной модификации белков [2]. Введение ТК восстанавливает антиоксидантный потенциал, ускоряет окисление глюкозы, ее фосфорилирование, гликолиз [3]. ТК как в эксперименте, так и у больных СД сдвигает спектр липидов в сторону ненасыщенных жирных кислот, обеспечивая синтез белка, накоплению гликогена в печени, обладает антигипергликемическим, антигипертензивным эффектами и, нормализуя образование митохондриального супероксида аниона, блокирует образование конечных продуктов гликирования, снижает инсулинорезистентность [4]. Уникальность ТК в том, что она может существовать как в окисленной, так и в восстановленной форме, проявляя как липофильные (липоевая кислота), так и гидрофильные (дегидролипоевая кислота) свойства [5]. Синтезированная ТК представляет собой смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, хорошо растворяющихся как в воде, так и в липофильных растворителях. При поступлении в организм ТК восстанавливается в основном из R(+)-изоформы до дигидролипоевой кислоты, которая и обеспечивает основные терапевтические эффекты. Дигидролипоевая кислота не используется в качестве лекарственного препарата, т. к. при хранении легко окисляется. Липофильность обеспечивает проникновение ТК через биологические мембраны и гистио-гематические барьеры, в первую очередь, гематоэнцефалический барьер.
Применение препаратов тиоктовой кислоты
С 50–60 годов 20 века ТК используется при заболеваниях печени (острый гепатит А, хронический гепатит, жировая дегенерация печени, фиброз и цирроз печени), при токсическом поражении (действие металлов, яд грибов), при полинейропатии (диабетическая, алкогольная), при гиперлипидемии, атеросклеротической болезни сердца [6, 7]. В регистрационных документах ТК входит в разные фармакологические группы: гепатопротекторы, метаболики, гиполипидемические средства.
Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России
Липоевая кислота, Уралбиофарм, Россия
Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.
Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.
Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки
Липоевая кислота – 25 мг
Состав ядра: декстроза моногидрат (глюкоза), крахмал картофельный, сахароза (сахар), кальция стеарат (кальция стеарат 1-водный), тальк.
Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат основной, повидон (поливинилпирролидон), сахароза (сахар), тальк, желтый водорастворимый краситель (КФ 6001).
Липоевая кислота, Марбиофарм, Россия
Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.
Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.
Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки
Липоевая кислота (тиоктовая кислота) – 12 мг или 25 мг Вспомогательные вещества таблетки-ядра: сахар (сахароза) – 52,917 мг или 105,22 мг, глюкоза (декстроза) – 21,3 мг или 41,7 мг, крахмал картофельный – 10,1 мг или 20,7 мг, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат) – 0,5 мг или 1,0 мг, стеариновая кислота – 0,5 мг или 1,0 мг, тальк (магния гидросиликат) – 2,5 мг или 5,0 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,77 мг или 1,08 мг, титана диоксид – 1,689 мг или 2,35 мг, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат) – 13,976 мг или 18,0 мг, масло вазелиновое – 0,014 мг или 0,02 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) – 0,665 мг или 0,93 мг, сахар (сахароза) – 57,6 мг или 77,24 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,085 мг или 0,12 мг, краситель хинолиновый желтый Е-104 – 0,18 мг или 0,23 мг
Состав препаратов ТК для парентерального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии
трометамоловая соль ТК* – 39,7 мг в пересчете на ТК- 25 мг
*образуется в результате взаимодействия ТК 25 мг и трометамола 28,5 мг
трометамол – 28,5 мг
0,5 М раствор трометамола – до pH 8,2 – 8,5
вода для инъекций – до 1,0 мл.
меглуминовая соль ТК – 1167,70 мг в пересчете на ТК – 600 мг.
макрогол 300 – 4000,00 мг, меглумин, вода для инъекций до 50 мл.
этилендиамин – 0,155 г
вода для инъекций – до 24 мл.
этилендиаминовая соль ТК – 32,3 мг в пересчете на ТК- 25 мг
вода для инъекций
Тиоктацид 600 Т
тиоктата трометамол – 952,2876 в пересчете на ТК – 600 мг.
вода для инъекций
(полиэтиленгликоль 400), повидон (коллидон® 17 PF или пласдон С-15), вода для инъекций
в пересчете на ТК
Макрогол (макрогол-300) – 2400 мг; – 4800 мг
Натрия сульфит безводный – 6 мг; -12 мг
Динатрия эдетат – 6 мг; -12 мг
Меглюмин от 12,5 мг до 35 мг
от 25 мг до 70 мг (до pH 8,0 – 9,0);
Вода для инъекций до 12 мл; до 24 мл меглюмина тиоктат** образуется в результате взаимодействия ТК 300 мг (600 мг) и меглюмина 283,86 мг (567,72 мг)
этилендиамин – 87,4 мг в пересчете
динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) -1 мг;
вода для инъекций до 10 мл
1 мл раствора содержит: тиоктовая кислота 30,0 мг в виде меглюмина тиоктата – 58,382 мг
Меглюмин (N-метилглюкамин) – 29,5 мг, макрогол 300 (полиэтиленгликоль 300) – 20 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Первоначально препараты ТК применялись в относительно небольших суточных дозах как для приема внутрь (дозе 75 мг – 150 мг), так и в растворе для внутримышечного введения (0,01 – 0,02 г) [8]. В России с 1984 года зарегистрированы и применяются препараты для лечения интоксикаций, заболеваний печени.
В 90-х годах эффекты ТК в лечении периферической и кардиоваскулярной автономной нейропатии у пациентов с сахарным диабетом (СД) были изучены в ходе рандомизированного, двойного слепого, многоцентрового, плацебо-контролируемого исследования ALADIN (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy). В 1997 году препарат зарегистрирован в России. Наличие доказательной базы позволило препарату ТИОКТАЦИД 600 Т МЕДА Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) в форме для внутривенного введения стать референтным препаратом Тиоктовой кислоты.
Исследования ALADIN привело к пересмотру рекомендаций. Это трехнедельное исследование было проведено на 328 больных диабетом 2 типа с диабетической нейропатией (ДНП). Препарат трометамоловой соли ТК исследовался в форме для внутривенных инфузий в трех разных дозах (100 мг, 600 мг или 1200 мг). Участники исследования были рандомизированы либо по этим трем группам, либо в группу плацебо-контроля. Интенсивность и частота возникновения боли и других вариантов сенсорных нарушений оценивались с помощью анкет, заполнявшихся в начале исследования и в ходе наблюдения. Порог вибрационной чувствительности определялся с помощью камертона, кроме этого оценивалась тепловая чувствительность. Эффективность ТК в дозе 100 мг была на уровне группы плацебо-контроля, в то время как эффект больших доз был значительно более мощным по всем параметрам. Дозы ТК в 600 и 1200 мг приводили к ослаблению сенсорных нарушений любого происхождения, а также боли. При обеих этих дозах было отмечено значительное улучшение тепловой чувствительности, нормализация порога вибрационной чувствительности. Доля больных, у которых был зарегистрирован ответ на применение ТК, была максимальной (82,5 %) в группе, получавшей ежедневно дозу в 600 мг. При этом эффективность дозы в 1200 мг ежедневно не превосходила таковую дозы в 600 мг; однако, при первом дозовом режиме в значительной степени была повышена частота гастроинтестинальных побочных эффектов. Доза в 600 мг оказалась эффективной и хорошо переносилась, а вызываемые ею побочные эффекты по частоте не превышали уровень группы плацебо-контроля [9].
Сравнительное изучение трометамоловой и этилендиаминовой солей ТК было проведено в двойном слепом плацебоконтролируемом перекрестном исследовании. При этом не было замечено нежелательного системного действия. Однако анализ местных побочных реакций показал, что инъекционная форма этилендиаминовой соли достоверно уступала (р = 0,016) лекарственной форме трометамоловой соли. Больные чаще жаловались на боль и другие расстройства чувствительности, а также местное раздражение при инъекции после назначения этилендиаминовой соли. Из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм ТК, наимение токсичным является меглюмин. Солюбилизатором (поверхностно – активное вещество) в препаратах ТК является полиэтиленгликоль (макрогол). Он формирует обратимые комплексы с активными субстанциями, повышая их растворимость и делая возможным повысить их растворимость. Полиэтиленгликоли с молекулярной массой до 600 смешиваются с водой в любых отношениях. Они обладают выраженной низкой острой и хронической токсичностью, которая ниже глицерина. Не проявляют эмбритоксичности. Полиэтиленгликоли могут рассматриваться, как практически нетоксичные вещества [10].
С препаратом Тиоктацид для внутривенного введения и для приема внутрь было проведено целый ряд исследований: ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY, подтвердивших эффективность и безопасность ТК [11].
Клинико – фармакологические параметры препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения составляет 4 мкг/мл, время ее достижения – 25–30 мин, т.е. к моменту приема пищи ЛВ уже в крови
Клиническая фармакология препаратов ТК
В 1996 году было проведено исследование на здоровых добровольцах препаратов ТК для перорального применения. Сравнивались клинико – фармакологические параметры после приема эталонного раствора ТК и таблетированной формы ТК. Это было вызвано тем, что смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, из которых состоит обычная таблетированная форма ТК, при всасывании не создавала концентрации, необходимой для получения желаемого терапевтического эффекта. В данном случае проблема сфероизомеров суммировалась с эффектом первого прохождения через печень [12]. Это позволило отнести ТК к веществам с критической биодоступностью или критическим типом влияния параметров растворения на биодоступность и терапевтический эффект [13].
Известно, что еда значительно ухудшает всасывание ТК при пероральном приеме, поэтому такие препараты рекомендовано принимать более, чем за 30 минут до еды, чтобы избежать возможной «потери» лекарственного вещества (ЛВ), происходящей при взаимодействии с пищей. Для ТК свойственны значительные колебания времени достижения пиков максимальной концентрации в плазме крови, с существенным выходом времени пиков концентрации за пределы 30 минут, причем существенная разница наблюдается не только между пациентами, но и у одного пациента при приеме им ТК в разные дни терапии. С учетом этих особенностей фармакокинетики ТК достижение терапевтической концентрации и лечебные эффекты ТК становятся трудно прогнозируемыми, а рекомендованная дозировка сложно определяемой. При этом увеличение дозы перорального препарата ТК на случай непредсказуемой «потери» ЛВ при взаимодействии ТК с пищей также не представляется целесообразным из-за дозозависимых побочных эффектов ТК со стороны ЖКТ. Решением проблемы стало создание препарата ТК с быстрым высвобождением – Тиоктацид БВ (производство Меда), который представляет собой оптимизированную лекарственную форму ТК для перорального применения. Технология HR (англ. high release – быстрое высвобождение) обеспечивает повышенную скорость растворения и всасывания ТК при приеме препарата внутрь, что позволяет избежать высокой вариабельности концентрации ТК в плазме крови, смещая пики максимальной концентрации в плазме крови после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения к интервалу до 30 минут (рисунок). Технология HR одновременно позволяет предупредить и нежелательное взаимодействия ТК с пищей, так как при приеме Тиоктацида БВ за 30 мин до еды всасывание ТК к моменту приема пищи уже полностью завершено.
Относительная биодоступность ТК в форме Тиоктацида БВ более 60 %, что также является улучшенным показателем по сравнению с другими пероральными препаратами ТК (30 % – 40 %). Абсолютная биодоступность составляет 20 %, Т1/2 – 25 мин. Таким образом, при пероральном приёме наблюдается разница в биодоступности и интериндивидуальная вариабельность обычной формы (59 %) по сравнению с формой таблеток быстрого высвобождения (22 %) [14]. Основные пути метаболизма ТК – окисление и конъюгация. Эти характеристики при доказанной эффективности объясняют, почему, несмотря на то, что в исследованиях не было показано значительного накопления препарата в тканях, а плазменные уровни свободной ТК после перорального применения практически ничтожны ввиду высокой скорости клиренса, ТК способна проявлять свои мощные антиоксидантные свойства, по сути, с момента всасывания. Из-за своих гидрофобных и гидрофильных признаков ТК работает в гидрофильных (цитоплазма и плазма крови) и гидрофобных (клеточная мембрана и липопротеины) средах. ТК в незначительных количествах и ее метаболиты (80–90 %) выводятся почками, поэтому почечная экскреция не играет значимой роли, вещество можно безопасно применять у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности [15].
С использованием таблетированной формы ТК БВ неоднократно проводились исследования по выявлению безопасного и эффективного диапазона доз препаратов ТК у пациентов с ДПН [11]. В настоящее время необходимой и достаточной считается доза 600 мг в сутки, однократно, для парентерального или перорального применения, что нашло отражение в инструкции по применению. Данное положение доказано только для Тиоктацида БВ.
Вспомогательные вещества, входящие в препараты ТК и их влияние на абсорбцию
Еще один аспект, отражающий влияние вспомогательных веществ на эффективность и безопастность препаратов ТК для перорального применения, связан с содержанием во многих препаратах ТК лактозы. При ферментопатиях (дефицит лактазы) нарушение переваривания лактозы приводит к бактериальной ферментации, влияет на осмос и ускоряет перистальтику, что, в свою очередь, сокращает время контакта между лактозой и ферментами и далее уменьшает гидролиз лактозы [16]. Конституциональная лактазная недостаточность в России составляет 16–18 % [17]. Проблема использования лактозосодержащих компонентов в качестве вспомогательных веществ в производстве лекарственных средств пристально изучается. Так, по результатам исследования, проведенного в Великобритании на препаратах, применяемых в гастроэнтерологии, сделан вывод о том, что присутствие лактозы в таблетке может быть значимо для абсорбции и носит дозозависимый характер [18]. Многие препараты ТК содержат лактозу. При этом только в инструкции к препарату Тиогамма в разделе «Особые указания» есть предупреждение о том, что пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать препарат Тиогамма® (См. табл. 4).
Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии
Тиоктовая кислота: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Thioctic acid
Код ATX: A16AX01
Действующее вещество: тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Производитель: ОЗОН, ООО (Россия)
Актуализация описания и фото: 24.10.2018
Цены в аптеках: от 338 руб.
Тиоктовая кислота – метаболический препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Тиоктовой кислоты:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от желтого до желто-зеленого цвета, таблетки дозировкой 600 мг имеют риску с одной стороны (по 10, 20 или 30 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук в банках из полимерного материала, в картонной коробке 1 банка);
- концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость желто-зеленоватого цвета, обладающая специфическим запахом (по 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке или трее, в картонной коробке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки, или трея).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: тиоктовая кислота – 300 или 600 мг;
- вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
- оболочка: гипромеллоза, гипролоза, макрогол-4000, диоксид титана, краситель хинолиновый желтый.
Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:
- активное вещество: тиоктовая кислота – 30 мг;
- вспомогательные компоненты: этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая или α-липоевая кислота обладает способностью связывать свободные радикалы. Ее образование в организме происходит при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты, а также α-кетокислот как кофермент мультиферментных митохондриальных комплексов. По своему биохимическому действию она близка к витаминам группы В.
Препарат способствует улучшению трофики нейронов, снижению концентрации глюкозы в крови, увеличивает количество гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность, способствует улучшению функции печени, а также принимает участие в регулировании углеводного и липидного обменов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь тиоктовая кислота абсорбируется быстро и полностью. За 40–60 минут достигается ее максимальная концентрация в организме. Биодоступность составляет 30%.
После в/в введения препарата в дозе 600 мг в течение 30 минут достигается его максимальная концентрация в плазме (20 мкг/мл).
Метаболизм препарата происходит в печени, путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Препарат обладает эффектом первого прохождения через печень.
Выводится почками (80–90%), период полувыведения составляет 20–50 минут. Объем распределения – примерно 450 м/кг. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин.
Показания к применению
Тиоктовая кислота показана при алкогольной и диабетической полинейропатии.
Противопоказания
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет;
- повышенная сенситивность к компонентам препарата.
С осторожностью следует проводить в/в введение Тиоктовой кислоты лицам старше 75 лет.
Инструкция по применению Тиоктовой кислоты: способ и дозировка
Таблетки
Препарат в форме таблеток принимают целиком, не измельчая и не разжевывая, за 30 минут до завтрака, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендованное дозирование Тиоктовой кислоты – 600 мг 1 раз в сутки.
Прием таблетированной формы препарата начинают после курса парентерального введения продолжительностью 2–4 недели. Максимальный курс приема таблеток составляет 12 недель. Более продолжительная терапия возможна по назначению врача.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Раствор вводят внутривенно капельно медленно.
Рекомендованное дозирование Тиоктовой кислоты – 600 мг (2 ампулы) в сутки.
Способ приготовления раствора: содержимое 2 ампул развести в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовить раствор необходимо непосредственно перед инфузией. Приготовленный препарат следует беречь от света, в таком случае он может храниться до 6 часов.
Полученный раствор вводят в/в капельно медленно (не менее 30 минут). Курс применения данной формы препарата составляет 2–4 недели, далее следует перейти на таблетки Тиоктовой кислоты.
Побочные действия
Таблетки
- ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе;
- иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница); системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
- нервная система: изменение вкусовых ощущений;
- обмен веществ и питания: гипогликемия (ее симптомы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, расстройства зрения).
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
- система кроветворения и лимфатическая система: пурпура, тромбоцитопатия, петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, гипокоагуляция;
- иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, экзема), анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром (у пациентов с сахарным диабетом);
- обмен веществ и питания: гипогликемия;
- нервная система: нарушение вкусовых ощущений, приливы, судороги;
- ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
- печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов;
- сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, тахикардия (при быстром введении препарата), тромбофлебит;
- орган зрения: диплопия, нечеткость зрения;
- местные реакции и общие расстройства: чувство жжения в месте инъекции, местные аллергические реакции, раздражение, гиперемия, припухлость.
Быстрое введение препарата может вызвать повышение внутричерепного давления (самостоятельно проходящее), слабость и затруднение дыхания.
Передозировка
Симптомы передозировки тиоктовой кислоты: тошнота, рвота, головная боль. При приеме от 10 до 40 г препарата возможны следующие признаки интоксикации: генерализованные судорожные припадки; гипогликемическая кома; нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; тяжелые нарушения свертываемости крови, вплоть до летального исхода; острый некроз скелетных мышц; ДВС-синдром; гемолиз; полиорганная недостаточность; супрессия костного мозга.
Специфического антидота нет. Рекомендовано симптоматическое лечение. В случае острой передозировки показана экстренная госпитализация. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, противосудорожная терапия, поддержание жизненно важных функций организма.
Особые указания
В период терапии Тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя.
Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в постоянном мониторинге концентрации глюкозы в крови, особенно в начале применения препарата. Во избежание гипогликемии может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического средства. При появлении симптомов гипогликемии прием Тиоктовой кислоты следует немедленно прекратить.
Прекратить применение препарата целесообразно также в случае возникновения реакций гиперчувствительности, таких как зуд и недомогание.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Тиоктовая кислота не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Тиоктовая кислота противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать интервал не менее 2 часов при приеме тиоктовой кислоты с препаратами, содержащими металлы, а также с молочными продуктами.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие тиоктовой кислоты со следующими препаратами/веществами:
- цисплатин: снижается его эффект;
- глюкокортикостероиды: усиливается их противовоспалительное действие;
- этанол и его метаболиты: снижают действие тиоктовой кислоты;
- инсулин и пероральные гипогликемические средства: усиливается их действие.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Аналоги
Сроки и условия хранения
Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Не замораживать.
Срок хранения – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Тиоктовой кислоте
Отзывы о Тиоктовой кислоте в сети преимущественно положительные. Врачи высоко оценивают ее лечебные свойства в качестве универсального нейропротектора и антиоксиданта, и рекомендуют регулярное применение пациентам с сахарным диабетом и полинейропатиями. Многие пациенты, особенно женщины, принимают препарат с целью похудения, но мнения об эффективности тиоктовой кислоты для снижения избыточного веса разделяются. Отмечается также высокая цена препарата.
Цена на Тиоктовую кислоту в аптеках
Ориентировочная цена на Тиоктовую кислоту таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за 30 шт. в дозировке 300 мг составляет – 298 руб.; за 30 шт. в дозировке 600 мг составляет – 645-690 руб.
Тиоктовая кислота: цены в интернет-аптеках
Тиоктовая кислота 30 мг/мл концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мл 10 шт.
ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА 30мг/мл 10мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий
Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.
Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.
В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.
Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.
У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.
Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.
Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.
Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.
Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.
Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.
Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.
74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.
Рыбий жир известен уже на протяжении многих десятилетий, и за это время доказано, что он способствует снятию воспаления, облегчает боль в суставах, улучшает сос.
«>
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
