Розувастин инструкция по применению
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата статина Розувастатин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Розувастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Розувастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Розувастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.
Состав
Розувастатин кальция + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой.
Показания
- первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
- гипертриглицеридемия (тип 4 по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
- замедление прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
- первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- астенический синдром;
- тревожность;
- депрессия;
- бессонница;
- невралгия;
- парестезии;
- запор;
- тошнота;
- абдоминальная боль;
- обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз;
- диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота);
- гастрит;
- гастроэнтерит;
- фарингит;
- ринит;
- синусит;
- бронхиальная астма;
- бронхит;
- кашель;
- диспноэ;
- пневмония;
- стенокардия;
- повышение АД;
- сердцебиение;
- вазодилатация;
- миалгия;
- артралгия;
- артрит;
- мышечный гипертонус;
- боль в спине;
- миопатия;
- рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг);
- канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев — для доз 10 и 20 мг, 3% случаев — для дозы 40 мг);
- периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней);
- боль внизу живота;
- инфекции мочевыводящей системы;
- кожная сыпь;
- кожный зуд;
- ангионевротический отек;
- преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена);
- астенический синдром;
- анемия;
- боль в грудной клетке;
- сахарный диабет;
- экхимозы;
- гриппоподобный синдром;
- периодонтальный абсцесс.
Противопоказания
Для всех суточных доз:
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- одновременный прием циклоспорина;
- повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;
- совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
- миопатия;
- отсутствие адекватных методов контрацепции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 5, 10, и 20 мг:
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений.
Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 40 мг:
- почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) у пациентов с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза;
- личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
- пациенты монголоидной расы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.
В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).
Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).
При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.
Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.
Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.
Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).
Аналоги лекарственного препарата Розувастатин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Акорта;
- Крестор;
- Мертенил;
- Розарт;
- Розистарк;
- Розувастатин кальция;
- Розувастатин Канон;
- Розувастатин СЗ;
- Розукард;
- Розулип;
- Роксера;
- Рустор;
- Сувардио;
- Тевастор.
Аналоги по фармакологической группе (статины):
- Акорта;
- Акталипид;
- Анвистат;
- Апекстатин;
- Атеростат;
- Атокорд;
- Атомакс;
- Атор;
- Аторвастатин;
- Аторвокс;
- Аторис;
- Вазатор;
- Вазилип;
- Зокор;
- Зокор форте;
- Зорстат;
- Кардиостатин;
- Крестор;
- Лескол;
- Лескол форте;
- Липобай;
- Липона;
- Липостат;
- Липримар;
- Липтонорм;
- Ловакор;
- Ловастатин;
- Ловастерол;
- Мевакор;
- Мертенил;
- Новостат;
- Овенкор;
- Правастатин;
- Ровакор;
- Розарт;
- Розукард;
- Розулип;
- Роксера;
- Рустор;
- Симвакол;
- Симвалимит;
- Симвастатин;
- Симвастол;
- Симвор;
- Симгал;
- Симло;
- Синкард;
- Тевастор;
- Торвазин;
- Торвакард;
- Торвалип;
- Торвас;
- Тулип;
- Холетар.
Розувастатин – это лекарство, в названии которого и заключается действующий компонент таблеток. Розувастатин кальция является одним из самых популярных веществ, которое входит в немалое количество статинов. Статины же – это медикаменты, популярные и активно используемые сегодня повсеместно. Они помогают бороться с гиперхолестеринемией – патологическим состоянием, которое приводит к атеросклерозу и сопряженным с ним заболеваниям.
Описание
Продается медпрепарат в таблетированном виде, каждая порция покрыта оболочкой-пленкой, предназначен медикамент строго для приема внутрь. Сами таблетки розоватые или блекло-розовые, округлые, двояковыпуклые.
Базовый ингредиент – розувастатин кальция. Формообразующие вещества представлены крахмалом кукурузы, стеаратом Mg, микрокристаллической целлюлозой, повидоном, дигидратом гидрофосфата Са. В формулу пленочной оболочки помимо прочего входит краситель. Дозировка лекарства инвариантна: выпускается оно как Розувастатин 10 мг, 20 мг, а также 40 мг.
Фарм-действие
Розувастатин относят к гиполипидимическим средствам. Под ними понимаются медпрепараты, использующиеся для коррекции концентрации отдельных фракций липидов в жидкостях и тканях организма. Более привычное название этой фарм-группы – статины. Розувастатин относится к четвертому поколению статинов. Надо сказать, что после открытия и активной реализации статинов первоначальный восторг сменился некоторой предосторожностью: оказалось, что у лекарств есть выраженные побочные действия – боли в животе, запоры и диареи, миалгии. Это не значит, что сегодня от статинов нужно отказываться, но подход к назначению этих лекарств, безусловно, стал более взвешенным.
Задача Розувастатина – повышать процент липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхностном слое гепатоцитов: в результате такой деятельности растет активность в отношении ЛПНП, подавляется продукция ЛПОНП (то есть – липопротеинов очень низкой плотности). Из чего следует, что статин снижает общий показатель «вредного» холестерина.
Справочная информация. Холестерин бывает условно «вредным» и «полезным» (или часто называют его еще плохим/хорошим). Первый представлен ЛПНП, этот холестерин забивает стенки сосудов атеромами (бляшками). А ЛПВП, напротив, очищает артерии. Так что, не стоит говорить, что нужно убирать весь холестерин – это будет неверно, да и без жиров, которые человек, опасающийся атеросклероза, стремится удалить из своего питания, будет очень страдать половая система и не только.
Итак, задача Розувастатина – скорректировать показатели липопротеидов. Лекарство способствует снижению индекса атерогенности, улучшает липидный профиль у пациентов с диагностированной гиперхолестеринемией. Терапевтического действия можно ожидать уже через неделю правильного приема лекарства, но все же максимального эффекта можно достичь за 4 недели уверенного применения.
Фармакокинетика
Предельной плазменной концентрации 
активное вещество достигает через 5 часов. Абсолютная биологическая доступность равняется 20%. В основном метаболизм приходится на печень. Порядка 90% вещества вступает в связку с плазменными белками, главным образом – с альбуминами. Главные метаболиты не проявляют активность, и лишь один из них наполовину менее активен, нежели сам базовый компонент.
Немаловажная информация:
- Возрастная и половая принадлежность не сказываются на фармакокинетическом статусе розувастатина;
- Почечная недостаточность незначительной либо средней выраженности не воздействует особенно на содержание базового компонента;
- При тяжкой почечной недостаточности содержание розувастатина в плазменном компоненте поднимается в три раза.
Период элиминации равен 19 часам, но у лиц с запущенной патологией печени этот показатель увеличивается, как минимум, вдвое.
Кому показан
Розувастатин, применение которого возможно только по назначению доктора и только по определенной схеме, может использоваться в нескольких диагностированных случаях (то есть диагноз должен быть зафиксирован). Пить Розувастатин «на всякий случай» не следует.
К прямым показаниям относят:
- Семейную или же наследственную гомозиготную гиперхолестеринемию;
- Первичную гиперхолестеринемию – так называют состояние, что сопровождается ростом маркера холестерина в крови;
- Гипертриглицеридемию – этот диагноз говорит о превышении содержания свободных жиров (это и есть триглицериды) в крови;
- Предупреждение атеросклеротических осложнений – то есть, если у пациента уже есть атеросклероз, он может привести к сосудистым катастрофам (инфаркту миокарда, инсульту), а также к гипертонической болезни.
Розувастатин в инструкции (как и его аналоги) описан как медпрепарат, который дополняет диетические рекомендации. То есть врач, который контролирует ваше лечение, корректирует его, назначает диагностику, должен обязательно сделать акцент на питании. Если вы не способствуете нормальному показателю холестерина именно типом питания, статины не смогут действовать с максимальной эффективностью.
Кому противопоказан Розувастатин
Розувастатин, инструкция к которому в данном материале адаптирована для потенциального пользователя, имеет и строгие противопоказания.
Абсолютные противопоказания:
- Непереносимость лактозы, а также дефицит лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- Гестация и ГВ, а также отсутствие достаточно надежных противозачаточных средств у фертильных пациенток;
- Детский и подростковый возраст – убедительных доказательств безопасности лекарства в отношении этой категории пациентов нет;
- Активно протекающие гепатопатологии, к которым относят и любое превышение сывороточной активности трансаминаз сравнительно верхушки нормы;
- Миопатия, а также
наследственный риск развития миотоксических явлений; - Почечная недостаточность в определенных формах;
- Лечение параллельно с циклоспорином;
- Личная непереносимость любого из веществ, которые вхожи в формулу лекарства.
Отдельно стоит отметить те противопоказания, что относятся к Розувастатину в дозировке 40 мг. В этой ситуации нельзя назначать лекарство, если существует прогноз состояний, при которых показатель содержания в плазме способен расти. Оглядывается медик и на семейный анамнез (и личный тоже) мышечных патологий. Имеется в этом списке гипотериоз, алкоголизм, сочетанный прием с фибратами, а также принадлежность больного к монголоидной расе.
Относительные запреты
Под ними понимаются заболевания и состояния, присутствие которых уже является поводом к взвешенному подходу назначения статинов – то есть, определенной осторожности.
К таковым относят:
- Гепатопатологии в анамнезе;
- Сепсис;
- Разного рода травмы;
- Возраст пациента 65+;
- Артериальную гипотензию;
- Эндокринные, метаболические, а также водно-электролитные дисфункции тяжелой формы, а также не поддающиеся контролю судорожные приступы.
При гестации, в период ГВ это лекарство не применяется. Существуют убедительные научные сведения, которые говорят о негативном воздействии состава на плод, риск отклонений у новорожденных очень большой. Врач предупредит пациентку, которая согласно возрасту еще может родить, о недопустимости беременности в период лечения – с большой вероятностью такую беременность медики порекомендуют прервать.
Дозировка и режим применения
Розувастатин в инструкции по 
применению описан как препарат, который нужно принимать внутрь без предварительного размельчения таблетки, без последующего ее разжевывания. Проглатывается порция целиком, запивается обычной водой. Пьют Розувастатин в любое время суток, вместе с едой или без – не так важно.
Главное – выбрать одно и то же время и стараться придерживаться его. Одна таблетка в день, и не более.
Еще до начала лечения пациент должен ознакомиться с антигиперхолестериновой диетой, и не просто ознакомиться, а начать ей следовать. Терапия не отменяет необходимость в этой диете. Дозу лекарства врач назначит пациенту индивидуально: это соотносится и с целями терапии, и с терапевтическим ответом. Начинают обычно с 5 или 10 мг. Если и этой дозировки достаточно для тех целей, которые ставит доктор, дозу повышать не будут. Лекарство в дозировке 40 мг назначают в исключительных случаях. Особенно опасно прописывать Розувастатин 40 тем пациентам, кто ранее этот медпрепарат не принимал. Врач обязательно учитывает риски развития миопатии, если пациенту назначена комбинированная терапия.
Негативные реакции
Те нарушения, которые можно причислить к побочным эффектам Розувастина, редко бывают ярко выраженными, также им присуща дозозависимость. Почти всегда эти явления исчезают самостоятельно, обходятся без медицинской коррекции.
К побочным реакциям относят:
- Протеинурию со стороны мочевыводящей системы – обычно явление или уменьшает свою выраженность, или совсем проходит в ходе лечения, и выявленная в лабораторных условиях патология не считается признаком возникновения острой болезни почек (как не является она и признаком обострения уже диагностированной болезни);
- Лабораторные данные, которые оказываются патологически измененными – это и рост концентрации билирубина, и рост показателей глюкозы крови, и уровень щелочной фосфотазы, а также диагностированные функциональные патологии щитовидки;
- Эндокринные органы могут отреагировать развитием симптомов СД 2 типа;
- сСкелетно-мышечный аппарат сравнительно часто отмечается миалгией, реже – миопатией и даже миозитом;
- По части пищеварительного
профиля могут достаточно часто возникать расстройство пищеварения, рвота и тошнота, болезненность в зоне эпигастрия, редко проявляется панкреатит; - На коже не очень часто появляется сыпь, в том числе крапивница, возможен дермальный зуд;
- Печень может отреагировать на прием статина ростом активизации печеночных трансаминаз, но обычно эта патология бессимптомна, временна, является она дозозависимой;
- Из прочих реакций с уверенной частотой обнаруживается астенический синдром.
Определенные негативные явления зафиксированы специалистами в процессе проведения пострегистрационных исследований.
О пострегистрационных исследованиях применительно к Розувастатину
Существуют три основные фазы клинических исследований. Первая фаза предполагает небольшой набор молодых здоровых людей (до 50 человек). На этом этапе специалисты стараются выявить возможный вред фармпрепарата, оптимальную дозировку и побочные эффекты. На второй фазе исследований приглашаются люди, страдающие заболеванием, являющим адресатом рассматриваемого лекарства, и это уже большой набор – 500 человек. Исследуют эффективность средства, наличие негативных эффектов, а также работу препарата сравнительно с плацебо.
На третьей фазе клинических исследований изучают пациентов, также страдающих заболеванием, которое находится в фокусе лекарства, выборка большая – до 1000 тысячи человек. Специалисты проверяют эффективность средства, эффективность по сравнению с конкурентными продуктами, исследуют длительный период времени и в разных странах. Если лечение данным продуктом признано безопасным и эффективным, то медпрепарат получает патент, выходит на рынок.
И далее уже начинается четвертая фаза исследований, когда препарат тестируют долговременно, в разных группах пациентов, могут тестировать и в определенных лекарственных комбинациях. Это, можно сказать, уже постмаркетинговые исследования: потребовать их организацию могут регулирующие органы здравоохранения, а еще фарм-корпорации, спонсирующие данную работу.
В отношении Розувастатина постмаркетинговые исследования зафиксировали следующие негативные эффекты:
- С неустановленной частотой у больных фиксируется гинекомастия;
- С той же неустановленной частотой появляется у пациентов кашель, одышка;
- Система кроветворения может отреагировать на прием лекарства тромбоцитопенией;
- ЖКТ очень редко реагирует возникновением симптоматики гепатита, желтухи, с не выявленной частотой – диареей;
- ОДА – редко появляется артралгия, неподтвержденную частоту имеет иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
- Система мочевыведения крайне редко может дать побочную реакцию в виде гематурии;
- ЦНС крайне редко реагирует ухудшением памяти или даже амнезией, не выявлена частота периферической нейропатии;
- Кожа и ПЖК – не выявлена частота развития синдрома Стивенса-Джонсона;
- Возможны периферические отеки.
Не конкретно Розувастатин, 
но его аналоги проявляли такие отрицательные реакции – депрессивное состояние, эректильную дисфункцию, угасание либидо, гипергликемию, проблемы со сном, рост гликолизированного гемоглобина. Исключительны данные о развитии интерстициального заболевания легочных тканей.
Как быть при передозировке
Если одномоментно принять несколько суточных доз лекарства, то симптоматика передозировки не будет проявляться: это объясняется тем, что фармакокинетика основного вещества остается на прежнем уровне. Если же передозировка более выражена, то могут появиться или усилиться побочные эффекты. В подобной ситуации больному нужно промыть желудок, принять сорбенты, ему показана симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Замечания
Пациенты, принимающие лекарство в предельно высокий дозировке, должны регулярно проводить контроль почечной функции.
Если у больного неожиданно появились мышечные боли, спазмы, сильная мышечная слабость, он без промедления должен уведомить об этом врача.
Не рекомендован совместный прием Розувастатина и гемфиброзила, так как последний повышает риск развития миопатии. Также специалисты учитывают соотношение риск/польза, если намечается параллельный прием никотиновой кислоты/или фибратов в липидоснижающей дозировке вместе с Розувастатином.
Контроль показателей печеночной функции при всех назначениях нужно проводить до начала терапии и после трехмесячного лечебного курса. Отмечается вероятность развития судорожного синдрома у больных, принимающих Розувастатин и совмещающих этот прием с зеленым чаем.
Как действует с другими лекарствами
Даже при том факте, что рассматриваемый медпрепарат является статином четвертого поколения, не отпала необходимость говорить о его потенциальном негативном взаимодействии с некоторыми лекарствами. Определенные проблемы могут появиться, если совмещать статины с некоторыми антигипертензивными средствами, сердечными препаратами, антибиотиками, иммунодепрессантами. Врач, прописывающий пациенту статины, должен знать все о тех таблетках, которые пьет сейчас больной. Даже если он просто принимает курс витаминов, об этом должно быть известно медику.
БАДы и травы – не исключение, препараты могут «мешать» друг другу, даже если вам такое негативное взаимодействие кажется сомнительным. Когда вы идете к стоматологу, и предполагается местная анестезия, вы должны сообщить врачу, что пьете статины. Если у вас ОРВИ, терапевт, назначающий лечение, должен также четко знать, что вы пьете статины. Если по скорой приезжает врач, и вам собираются ставить обезболивающий укол – расскажите обо всех применяемых лекарствах.
Цена и аналоги
У Розувастатина цена относительно ниже некоторых его аналогов – в среднем лекарство обойдется в 350 рублей. Заменить препарат условно можно Розукардом, Мертенилом, Роксерой, Акортой, Крестором, Розистарком и т.д.
Так же рекомендуем к прочтению статью: Статины последнего поколения;
Розувастатин: отзывы пользователей
Стоит прислушаться к некоторым отзывам тех пациентов, которые в вопросах борьбы с гиперхолестеринемией полагаются не только на таблетки. Это проблема, которую невозможно корректировать лишь медикаментозно: придется переходить на новый тип питания, много двигаться, заниматься оздоровлением.
Видео – Кардиологи о статинах
Розувастатин имеет достаточно подробную инструкцию по применению с детальным описанием показаний и противопоказаний. Препарат относится к одним из наиболее исследованных средств группы статинов. Это гиполипидемическое лекарство назначается для снижения уровня «плохого» холестерина.
В тоже время он способствует повышению «хорошего» холестерина в плазме крови. Является лекарством четвертого поколения, активно рекомендуется врачами в целях профилактики атеросклероза и устранения его последствий.
Клинико-фармакологическая группа
Розувастатин — гиполипидемический препарат 4 поколения, входит в группу статинов. Разработка лекарства принадлежит японской копании по выпуску фармацевтических средств. В аптечной сети продается с 2003 года, в России отпускается только по рецепту. В рейтинге по количеству приема серди больных, средство занимает лидирующие позиции.
Активные компоненты Розувастатина способствуют угнетению ферментов, которые вызывают образование в печени нового холестерола. Результатом применения препарата является восстановление поврежденных сосудов и повышение реологических особенностей крови.
Купируются негативные процессы развития тромбов, улучшается вязкость крови. Положительное воздействие на организм пациента от регулярного употребления лекарства проявляется уже через 30 дней от начала терапии. Самолечение статинами недопустимо, ввиду высокой токсичности лекарственных составляющих приема.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Розувастатин выпускается пачками по 10, 14, 28, 30 и 90 шт. В каждой из них находятся контурные ячейки с таблетками. Некоторые производители предлагают лекарство в полимерных тубах по 20, 40 или 90 шт. Дозировка препарата: 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Таблетки покрыты оболочкой розового цвета, в разрезе – белые. В одной таблетке содержится по 5, 10, 20 и 40 мг Розувастатина соответственно.
К дополнительным компонентам таблеток по 5 мг относят:
- аэросил;
- прежелатинизированный крахмал;
- микрокристаллическая медицинская целлюлоза;
- стеарат магния.
Состав препарата увеличивается в соответствии с дозировкой каждой таблетки.
В оболочке содержится опадрай розовый 3, 20 мг, в который включены:
- триацетин;
- красный краситель кармин;
- гипромеллоз;
- лактоза моногидрат.
Фармакологическое действие
Розувастатин входит в группу препаратов, которые ингибирующих ГМГ – КоА – редуктазу, играющую главную роль в переработке холестерина. Молекула препарата создана таким образом, что он не подвергается быстрому растворению в жирах, тем самым оказывая воздействие на организм подобно естественным ферментам.
В результате связь Розувастатина с нужным акцептором является необратимым и мгновенным процессом. Благодаря этому в тканях печени синтез мевалоновой кислоты снижается в несколько раз, что затормаживает развитие «плохого» холестерина. Отмечается активизация рецепторов к фракциям холестерина, вследствие чего пораженные бляшки лучше выводятся из крови.
После того, как лекарство поступило внутрь организма, его самая высокая концентрация содержится через 5-5,5 часов. При регулярной терапии развивается концентрация равновесия, и ее максимум наступает чрез 4 часа. Скорость выведения активных веществ из организма не находится в прямой зависимости и достигает 20 часов.
Активные компоненты лекарственного средства способствуют стимуляции синтеза азота, который участвует в процессах расслабления сосудов. Это создает плейотропный, то есть дополнительный эффект. В результате происходить купирование хронического воспаления вялотекущего характера, являющегося основной причиной атеросклероза.
Препарат уменьшает холестерин-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общий холестерин (ОХС), триглицериды (ТГ), способствует повышению холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), уменьшает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и активизирует концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I).
Терапевтический результат начинает проявляться уже через несколько дней после приема таблеток. Максимальный эффект отмечается на 4-ой неделе лечения и если лекарство продолжить принимать, он поддерживается на этом же уровне.
Фармакокинетика
- Абсорбация и распределение. Наиболее высокое содержание активного вещества в крови отмечается через 5 часов после употребления. Полная биодоступность равняется 20%. Более 90% лекарственного средства всасываются белками крови.
- Метаболизм. Подвергается метаболизму только на 10 %.
- Выведение. На 10% выводится почками, 90% неизмененного средства выводится через пищевод.
Фармакокинетика у отдельных групп больных:
- Возрастные особенности и пол пациентов не имеют значения для оптимального усвоения препарата.
- Представители монголоидной расы страдают от 2-кратного увеличения средства в крови. Поэтому для них терапия противопоказана.
- Генетический полиморфизм. У носителей генотипов отмечается увеличение концентрации активных веществ розувастатина в 2,4 раза.
Показания
Розувастатин (инструкция по применению содержит указания по дозировке и общей схеме употребления препарата, учитывая индивидуальные особенности пациента) рекомендуется для лечения всех патологических процессов, провоцирующих накопление холестерина и его фракций в организме.
Назначение препарата:
- Заболевания наследственного характера, характеризующиеся нарушением обмена холестерина, при диагнозе первичная гиперхолестеринемия. Патологическое накопление фракций холестерина имеет генетическую основу. Когда соблюдение диеты, повышенная физическая активность в таких ситуациях не оказывают положительного результата.
- Прогрессирующая стадия атеросклероза. Терапия статинами показана, как дополнительный метод к соблюдению диеты.
- Профилактика нарушений в работе сердца и сосудов у лиц без симптомов ишемии. Возрастные ограничения: мужчины старше 50 лет, женщины старше 60 лет.
Предрасполагающие факторы для рекомендаций употребления Розувастатина:
- гипертензия;
- низкий уровень холестерина;
- наследственные риски для ранней ишемии;
- гиподинамия;
- курение;
- ожирение;
- сахарный диабет.
Небольшие дозировки медикаментозного препарата способствуют улучшению липидного баланса.
Основное назначение Розувастатина:
- снизить риски инсульта;
- предотвратить развитие инфаркта миокарда;
- сократить количество процедур артериальной реваскуляризации.
Розувастатин в индивидуальном порядке выписывают и больным с уровнем холестерина не превышающем норму.
Действие Розувастатина при диабете.
В эту группу входят больные:
- после принесенного инсульта или инфаркта миокарда;
- с диагнозом ишемическая болезнь сердца;
- в реабилитационный период после хирургического вмешательства на коронарных артериях;
- с диагнозом сахарный диабет с показателями ЛПНП значительно превышающими норму.
Противопоказания
Особенно препарата в том, что он обладает дозозависимыми побочными эффектами и противопоказаниями. Если больному показано принимать по 10 мг средства, это не значит, что когда-либо потребуется увеличивать дозировку до 20 мг.
Прием выше 5 мг запрещен для пациентов страдающих:
- активными воспалительными процессами в печени (гепатит, холангит);
- сложной стадией почечной недостаточности;
- заболеванием миопатия.
А так же противопоказано пить таблетки в сочетании с употреблением циклоспорина, при беременности и кормлении грудью. Запрет распространяется на детей, не достигших 18 летнего возраста.
Кроме вышеперечисленных противопоказаний употреблять по 40 мг Розувастатина запрещено:
- при совместном лечении фибратами;
- пациентам с алкогольной зависимостью;
- при диагностированных мышечных патологиях;
- при гипотиреозе.
К абсолютным противопоказаниям относится аллергическая реакция на синтетические компоненты препарата.
Дозировка, инструкция по применению
Розувастатин препарат в инструкции по применению, которого указано, что употребление таблеток возможно до приема пищи, во время или после еды. Необходимое условие для лечения статинами одновременное соблюдение строгой диеты. Это требуется для исключения попадания холестерина с продуктами питания.
Препарат выпускается в таблетизированной форме дозировкой по 10, 20 и 40 мг.
Каждому больному количество препарата назначается индивидуально. На дозировку влияет концентрация липидов в крови с развернутыми показателями. На первом этапе лечения пациентам выписывается по 10 мг средства. Если больной не страдает высокой группой ожирения и риски инфаркта невысокие доза снижается до 5 мг. Увеличение таблеток допускается только через 30 дней.
Дозировку равную 40 мг назначают при соответствующих показаниях:
- высокие риски инфаркта и инсульта;
- тяжелая наследственная гиперхолестеринемии.
Через 14-30 дней приема максимальной дозировки требуется проведение контрольного исследования уровня липидов. С учетом клинико-биохимических результатов лечащий врач определяет дальнейшую тактику терапии. Категорически противопоказано начинать первое употребление статинов сразу с высокой дозировки (40 мг).
Побочные действия
Правильное выполнение рекомендаций врача, соблюдение принципа постепенности в приеме лекарства побочные действия проявляются очень редко.
В исключительных случаях возможно развитие:
- приступов головной боли;
- сыпи на кожных покровах;
- увеличение мышечного тонуса;
- мышечных болей.
У некоторых пациентов одним из побочных эффектов является повышение уровня трансаминаза в крови. При жалобах пациента на постоянный дискомфорт в мышцах и присутствие болевого синдрома нужно пройти специальное обследование для исключения развития рабдомиолиза (распадения мышц).
Передозировка
Розувастатин, инструкция по применению которого требует соблюдения принципа постепенного увеличения дозировки, с осторожностью нужно пить пациентам с патологиями печени. Злоупотребление назначениями и увеличение разовой дозы в несколько раз не изменяет фармакокинетические свойства. Специального лечения передозировки лекарством не существует.
Терапия проводится с учетом клинической картины, и все лечебные методы направлены на купирование негативных проявлений. Пациенту назначается исследование печени и уровня креатинфосфокиназа.
Клиническая картина передозировки проявляется аналогично побочным эффектам. Уникальность Розувастатина в том, что он метаболизируется в печени только на 5%. Почти 90% в изначальном виде выводиться через пищеварительный тракт.
Лекарственное взаимодействие
Пациент в обязательном порядке должен предупредить доктора обо всех принимаемых лекарствах. Даже периодическое употребление некоторых лекарств в сочетании с Розувастатином опасно для состояния здоровья.
- Циклоспорин. Содержание Розувастатина увеличивается в несколько раз. Лекарства относятся к несовместимым.
- Ингибиторы синтеза белка. Сочетание препаратов провоцирует рост концентрации розувастатина в результате чего, его содержание будет повышено и развивается миопатия.
- Гиполипидемические лекарства. Способствуют увеличению средства в плазме на 200% от нормы. Возможно взаимодействие при употреблении минимальной дозы основного средства в 5 мг. Максимальная дозировка опасна для пациента.
- Эзетимиб. Возможно развитие некоторых негативных состояний. Совместное применение не назначается.
- Антициды. Комплексная терапия допустима, если делать перерывы меду приемами средств с разницей в 2 часа.
- Эритромицин. Сочетание уменьшает концентрацию активных веществ Розувастатина ввиду усиления активности кишечника.
- Пероральные контрацептивы. При сочетании ухудшения самочувствия и побочных эффектов не выявлено. Препараты хорошо переносятся больными.
- Иммунодепрессанты. Комплексная терапия нередко становится причиной развития почечных нарушений и рабдомиолиза.
- Антикоагулянты в сочетании с Розувастатином могут спровоцировать образование внутренних кровотечений.
- Противогрибковые средства. Результатом взаимодействия является дисфункция почек.
Самолечение Розувастатином недопустимо по причине низкого взаимодействия с большинством синтетических препаратов. Его прием плохо сказывается на усвояемости глюкозы.
При комплексной терапии необходимо проводить контроль плазменного содержания холестерина и липидов. Лечащий врач после полной диагностики составляет оптимальную схему лечения для каждого пациента индивидуально.
Особые указания
Розувастатин (инструкция по применению и особые индивидуальные указания обязательны к изучению для пациентов, употребляющих препарат длительное время) нельзя принимать дольше недели без врачебной рекомендации. При недомогании в сочетании с мышечными спазмами или болями и лихорадкой требуется незамедлительно обратиться в медицинское учреждение.
Проводится определение уровня креатинфосфокиназа. Если его показатели превышают норму в 5 и более раз лечение нужно прекратить. Под постоянным клиническим наблюдением должны находиться больные в период острого воспаления мочевыводящих путей и почек, с возможностью развития миопатии, миалгии.
Определение уровня липидного обмена в течение терапии нужно проводить на 2-4 неделе. Известны случаи поражения легких интерстициального характера. У больного развивается одышка, появляется кашель. Врач должен отменить прием статинов, даже если проблемы с легкими пациента находятся в стадии диагностирования.
Беременность и лактация
Розувастатин противопоказано использовать в лечении в период вынашивания и кормления ребенка грудью. Нельзя пить лекарство при планировании беременности. Его негативное воздействие особенно опасно в первые недели вынашивания плода.
Холестерин и продукты его биосинтеза являются незаменимыми веществами для полноценного формирования плода. Возможные риски ингибирования редуктазы в несколько раз превышают полезный эффект от лекарственного средства при беременности.
Применение в детском возрасте
Детям, не достигшим 18 лет, лечение препаратом не назначается.
При нарушениях функции почек
Почечная недостаточность служит показанием к осторожному приему Розувастатина дозировкой в 5. 10 или 20 мг. Употребление таблеток по 40 мг в исключительных случаях допускается при слабой степени почечной недостаточности. При умеренных и тяжелых нарушениях почек пить препарат запрещено.
С умеренной степенью почечных патологий допускается прием минимальной дозировки по 5 мг.
При нарушениях функции печени
Если в анамнезе пациента есть патологии печени употребление любых дозировок лекарства допустимо. Исключение составляют обострения заболеваний и значительное повышение сывороточной активности трансаминаз. Перед началом лечения пациенту необходимо пройти обследование на определение показателей функционирования печени.
Аналогичным способом динамику требуется проследить через 90 дней после первого приема таблеток. При увеличении в сыворотке крови трансаминаз в 3 и более раза, чем положено по нормам, прием Розувастатина отменяют.
Применение в пожилом возрасте
Розувастатин (инструкция по применению и рекомендации врачей об этом свидетельствуют) для лиц пожилого возраста назначается по обычной схеме.
Условия продажи и хранения
Препарат опускается в аптеках только по рецепту врача. Хранить Розувастатин необходимо в защищенном от солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения – не выше 25 градусов. Срок годности указывается на упаковке и не должен превышать 2 лет со дня производства.
Аналоги препарата
Среди аналогов лекарственного препарата выделяют:
| Наименование | Фасовка | Цена |
| Крестор | 28 шт по 5 мг | 1300 руб. |
| Канон | 28 шт по 10 мг | 355 руб. |
| Роксера | 30 шт по 5 мг | 383 руб. |
| Мертенил | 30 шт по 5 мг | 478 руб. |
| Розулип | 28 шт по 5 мг | 469 руб. |
Препараты имеют идентичный по лекарственному воздействию состав. Из отличительных особенностей можно выделить разное вещественное содержание оболочки, которой покрывается основной компонент розувастатин кальция. Производители предлагают широкий выбор в количественном составе и форме упаковок синтетических препаратов на основе розувастатина.
Стоимость Розувастатина в аптеках Москвы, СПб, регионах
В Москве 30 таблеток Розувастатина по 5 мг можно приобрести начиная от 510 руб. Минимальная цена за такую же пачку, но по 10 мг колеблется от 549 руб. Дозировка по 20 мг стоит не ниже 876 руб.
В аптеках Санкт Петербурга Розувастатин фасовкой по 30 таблеток в дозировке 20 мг (производитель Вертекс) можно купить за 490 руб. Аналогичная пачка из 90 таблеток будет стоить от 979,40 руб. Производитель Изворина Фарма предлагает упаковку с 30 таблетками по 40 мг за 1634,20 руб.
В Краснодаре за пачку препарата (30 шт.) дозировкой по 20 мг нужно будет заплатить 394 руб. В Барнауле такая же фасовка стоит не меньше 395 руб, а в Ингушетии 384 руб.
Розувастатин требует соблюдения принципа постепенного увеличения дозировки, как указано в инструкции по применению. Противопоказано начинать терапию сразу с максимального приема таблеток по 40 мг. При развитии мышечных спазмов, головных болей, лихорадки требуется немедленно прекратить прием препарата и обратиться в медицинское учреждение.
Полезные видео о препарате Розувастатин и его эффективности
Подробное описание препарата:
Как правильно принимать статины:
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
