Тиоктовая кислота оригинальный препарат

Содержание

• 1 Содержание
• 2 Фармакологическое действие [ править | править код ]
• 3 Фармакокинетика [ править | править код ]
• 4 Применение [ править | править код ]
• 5 Режим дозирования [ править | править код ]
• 6 Взаимодействие [ править | править код ]
• 7 Особые указания [ править | править код ]
• 8 Лекарственные формы [ править | править код ]
• 9 Что такое тиоктовая кислота
• 10 Липоевая кислота
• 11 Нейролипон
• 12 Октолипен
• 13 Тиолепта
• 14 Тиогамма
• 15 Тиоктацид
• 16 Берлитион
• 17 Мнение врачей

Тиоктовая кислота
Thioctic acid
Химическое соединение
ИЮПАК	1,2-дитиолан-3-пентановая кислота d,l-α-5-(1,2-Дитиолан-3-ил) валериановая кислота (в виде амида — Липамида — либо трометамоловой или натриевой соли) [1]
Брутто-формула	C8H14O2S2
CAS	62-46-4
PubChem	445125
Классификация
Фармакол. группа	Витамины и витаминоподобные средства. Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства. [2]
АТХ	A16AX01
МКБ-10	B 15 15. , G 62.1 62.1 , G 63.2 63.2 , I 25.1 25.1 , I 70 70. , K 73 73. , K 74 74. , K 76.0 76.0 , T 56 56. [2]
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий, таблетки, покрытые оболочкой [1]
Другие названия
альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, «Берлитион 300», «Липамид», «Октолипен», «Тиогамма», «Тиоктацид 600 Т», «Тиоктацид БВ», «Тиолепта», «Эспа-Липон», «Нейролипон» [1]

Тио́ктовая кислота́ (англ. Thioctic acid ; синонимы: липоевая кислота, альфа-липоевая кислота, октолипен) — лекарственное средство из группы витаминоподобных веществ. Является важным кофактором пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами.

Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле [2] .

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

При умеренной дозировке улучшаются функции головного мозга и нервной системы [3] .

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на неё эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций [1] .

Может существовать в окисленной (дисульфидной) и восстановленной (сульфгидрильной) формах, благодаря чему реализуются её коферментные функции. Является промежуточным переносчиком атомов водорода и ацильных групп. Активно вступает в реакции со многими веществами, вследствие чего образуется значительное количество соединений с разным уровнем биологической активности.

Фармакокинетика [ править | править код ]

Биодоступность — 30 %. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80—90 %). T1/2 — 20—50 мин. Общий плазменный клиренс — 10—15 мл/мин. [1]

Применение [ править | править код ]

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

При внутривенном введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия [1] .

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.

При тяжелых формах полинейропатий — внутривенно медленно (50 мг/мин), по 600 мг или внутривенно капельно, на 0,9 % растворе NaCl 1 раз в день (в тяжёлых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2—4 недель. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).

При внутримышечной инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

Симптомы: генерализованные судороги, нарушения кислотно-основного состояния с лактоацидозом, гипогликемическая кома, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет [1] .

Взаимодействие [ править | править код ]

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие [1] .

Особые указания [ править | править код ]

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозы в крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием [1] .

Лекарственные формы [ править | править код ]

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, концентрата для приготовления раствора для инфузий, раствора для инфузий [1] под разными торговыми марками.

В соответствии с Федеральным законом от 22 декабря 2014 г. N 429 взаимозаменяемым лекарственным препаратом является лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препарата, имеющий эквивалентные ему качественный состав и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и идентичные путь введения и способ применения, произведенные в соответствии с требованиями правил надлежащей производственной практики.

Референтный лекарственный препарат должен отвечать двум требованиям: быть зарегистрированным в Российской Федерации первым из всех возможных аналогов и его качество, эффективность и безопасность должны быть доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями части 3 ст. 18 Федерального закона от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» [1].

Тиоктовая кислота (ТК) (Thioctic acid) или Альфа-липоевая кислота (Alpha-lipoic acid), Липоевая кислота была выделена из экстрактов говяжьей печени в 1951 году, с 1952 года производится ее синтез. У здорового человека потребности в ТК составляют 1 – 2 грамма в сутки. ТК в организм поступает из пищи (говядина, печень, дрожжи, картофель), эндогенный синтез в норме осуществляется кишечной микрофлорой. В организме человека содержание ТК в норме составляет 1-50 нг/мл. ТК – естественный коэнзим митохондриального комплекса, катализирующего окислительное декарбоксилирование α-кетокислот (пирувата и α-кетоглутарата), то есть регулирует аэробные процессы энергообразования в клетке, связанные с окислением углеводов и жиров. ТК влияет на перекисное окисление липидов в митохондриях и микросомах, в виде дигидролипоевой кислоты участвует в каскаде восстановления антиоксидантов (аскорбиновая кислота, глутатион, коэнзим Q10 и витамин Е) с использованием ионов железа и меди. У животных с экспериментальным сахарным диабетом (СД), ожирением и инсулинорезистентностью определяется дефицита синтетазы ТК, что ведет к снижению синтеза эндогенной ТК с активацией маркеров воспаления (фактора некроза опухолей – α (TNF-α), моноцит-хемоаттрактивного протеина-1 (MCP-1), в результате происходит рост перекисного окисления липидов и усиление окислительной модификации белков [2]. Введение ТК восстанавливает антиоксидантный потенциал, ускоряет окисление глюкозы, ее фосфорилирование, гликолиз [3]. ТК как в эксперименте, так и у больных СД сдвигает спектр липидов в сторону ненасыщенных жирных кислот, обеспечивая синтез белка, накоплению гликогена в печени, обладает антигипергликемическим, антигипертензивным эффектами и, нормализуя образование митохондриального супероксида аниона, блокирует образование конечных продуктов гликирования, снижает инсулинорезистентность [4]. Уникальность ТК в том, что она может существовать как в окисленной, так и в восстановленной форме, проявляя как липофильные (липоевая кислота), так и гидрофильные (дегидролипоевая кислота) свойства [5]. Синтезированная ТК представляет собой смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, хорошо растворяющихся как в воде, так и в липофильных растворителях. При поступлении в организм ТК восстанавливается в основном из R(+)-изоформы до дигидролипоевой кислоты, которая и обеспечивает основные терапевтические эффекты. Дигидролипоевая кислота не используется в качестве лекарственного препарата, т. к. при хранении легко окисляется. Липофильность обеспечивает проникновение ТК через биологические мембраны и гистио-гематические барьеры, в первую очередь, гематоэнцефалический барьер.

Применение препаратов тиоктовой кислоты

С 50–60 годов 20 века ТК используется при заболеваниях печени (острый гепатит А, хронический гепатит, жировая дегенерация печени, фиброз и цирроз печени), при токсическом поражении (действие металлов, яд грибов), при полинейропатии (диабетическая, алкогольная), при гиперлипидемии, атеросклеротической болезни сердца [6, 7]. В регистрационных документах ТК входит в разные фармакологические группы: гепатопротекторы, метаболики, гиполипидемические средства.

Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России

Липоевая кислота, Уралбиофарм, Россия

Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.

Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки

Липоевая кислота – 25 мг

Состав ядра: декстроза моногидрат (глюкоза), крахмал картофельный, сахароза (сахар), кальция стеарат (кальция стеарат 1-водный), тальк.

Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат основной, повидон (поливинилпирролидон), сахароза (сахар), тальк, желтый водорастворимый краситель (КФ 6001).

Липоевая кислота, Марбиофарм, Россия

Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.

Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки

Липоевая кислота (тиоктовая кислота) – 12 мг или 25 мг Вспомогательные вещества таблетки-ядра: сахар (сахароза) – 52,917 мг или 105,22 мг, глюкоза (декстроза) – 21,3 мг или 41,7 мг, крахмал картофельный – 10,1 мг или 20,7 мг, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат) – 0,5 мг или 1,0 мг, стеариновая кислота – 0,5 мг или 1,0 мг, тальк (магния гидросиликат) – 2,5 мг или 5,0 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,77 мг или 1,08 мг, титана диоксид – 1,689 мг или 2,35 мг, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат) – 13,976 мг или 18,0 мг, масло вазелиновое – 0,014 мг или 0,02 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) – 0,665 мг или 0,93 мг, сахар (сахароза) – 57,6 мг или 77,24 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,085 мг или 0,12 мг, краситель хинолиновый желтый Е-104 – 0,18 мг или 0,23 мг

Состав препаратов ТК для парентерального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

трометамоловая соль ТК* – 39,7 мг в пересчете на ТК- 25 мг

*образуется в результате взаимодействия ТК 25 мг и трометамола 28,5 мг

трометамол – 28,5 мг

0,5 М раствор трометамола – до pH 8,2 – 8,5

вода для инъекций – до 1,0 мл.

меглуминовая соль ТК – 1167,70 мг в пересчете на ТК – 600 мг.

макрогол 300 – 4000,00 мг, меглумин, вода для инъекций до 50 мл.

этилендиамин – 0,155 г

вода для инъекций – до 24 мл.

этилендиаминовая соль ТК – 32,3 мг в пересчете на ТК- 25 мг

вода для инъекций

Тиоктацид 600 Т

тиоктата трометамол – 952,2876 в пересчете на ТК – 600 мг.

вода для инъекций

(полиэтиленгликоль 400), повидон (коллидон® 17 PF или пласдон С-15), вода для инъекций

в пересчете на ТК

Макрогол (макрогол-300) – 2400 мг; – 4800 мг

Натрия сульфит безводный – 6 мг; -12 мг

Динатрия эдетат – 6 мг; -12 мг

Меглюмин от 12,5 мг до 35 мг

от 25 мг до 70 мг (до pH 8,0 – 9,0);

Вода для инъекций до 12 мл; до 24 мл меглюмина тиоктат** образуется в результате взаимодействия ТК 300 мг (600 мг) и меглюмина 283,86 мг (567,72 мг)

этилендиамин – 87,4 мг в пересчете

динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) -1 мг;

вода для инъекций до 10 мл

1 мл раствора содержит: тиоктовая кислота 30,0 мг в виде меглюмина тиоктата – 58,382 мг

Меглюмин (N-метилглюкамин) – 29,5 мг, макрогол 300 (полиэтиленгликоль 300) – 20 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Первоначально препараты ТК применялись в относительно небольших суточных дозах как для приема внутрь (дозе 75 мг – 150 мг), так и в растворе для внутримышечного введения (0,01 – 0,02 г) [8]. В России с 1984 года зарегистрированы и применяются препараты для лечения интоксикаций, заболеваний печени.

В 90-х годах эффекты ТК в лечении периферической и кардиоваскулярной автономной нейропатии у пациентов с сахарным диабетом (СД) были изучены в ходе рандомизированного, двойного слепого, многоцентрового, плацебо-контролируемого исследования ALADIN (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy). В 1997 году препарат зарегистрирован в России. Наличие доказательной базы позволило препарату ТИОКТАЦИД 600 Т МЕДА Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) в форме для внутривенного введения стать референтным препаратом Тиоктовой кислоты.

Исследования ALADIN привело к пересмотру рекомендаций. Это трехнедельное исследование было проведено на 328 больных диабетом 2 типа с диабетической нейропатией (ДНП). Препарат трометамоловой соли ТК исследовался в форме для внутривенных инфузий в трех разных дозах (100 мг, 600 мг или 1200 мг). Участники исследования были рандомизированы либо по этим трем группам, либо в группу плацебо-контроля. Интенсивность и частота возникновения боли и других вариантов сенсорных нарушений оценивались с помощью анкет, заполнявшихся в начале исследования и в ходе наблюдения. Порог вибрационной чувствительности определялся с помощью камертона, кроме этого оценивалась тепловая чувствительность. Эффективность ТК в дозе 100 мг была на уровне группы плацебо-контроля, в то время как эффект больших доз был значительно более мощным по всем параметрам. Дозы ТК в 600 и 1200 мг приводили к ослаблению сенсорных нарушений любого происхождения, а также боли. При обеих этих дозах было отмечено значительное улучшение тепловой чувствительности, нормализация порога вибрационной чувствительности. Доля больных, у которых был зарегистрирован ответ на применение ТК, была максимальной (82,5 %) в группе, получавшей ежедневно дозу в 600 мг. При этом эффективность дозы в 1200 мг ежедневно не превосходила таковую дозы в 600 мг; однако, при первом дозовом режиме в значительной степени была повышена частота гастроинтестинальных побочных эффектов. Доза в 600 мг оказалась эффективной и хорошо переносилась, а вызываемые ею побочные эффекты по частоте не превышали уровень группы плацебо-контроля [9].

Сравнительное изучение трометамоловой и этилендиаминовой солей ТК было проведено в двойном слепом плацебоконтролируемом перекрестном исследовании. При этом не было замечено нежелательного системного действия. Однако анализ местных побочных реакций показал, что инъекционная форма этилендиаминовой соли достоверно уступала (р = 0,016) лекарственной форме трометамоловой соли. Больные чаще жаловались на боль и другие расстройства чувствительности, а также местное раздражение при инъекции после назначения этилендиаминовой соли. Из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм ТК, наимение токсичным является меглюмин. Солюбилизатором (поверхностно – активное вещество) в препаратах ТК является полиэтиленгликоль (макрогол). Он формирует обратимые комплексы с активными субстанциями, повышая их растворимость и делая возможным повысить их растворимость. Полиэтиленгликоли с молекулярной массой до 600 смешиваются с водой в любых отношениях. Они обладают выраженной низкой острой и хронической токсичностью, которая ниже глицерина. Не проявляют эмбритоксичности. Полиэтиленгликоли могут рассматриваться, как практически нетоксичные вещества [10].

С препаратом Тиоктацид для внутривенного введения и для приема внутрь было проведено целый ряд исследований: ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY, подтвердивших эффективность и безопасность ТК [11].

Клинико – фармакологические параметры препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения составляет 4 мкг/мл, время ее достижения – 25–30 мин, т.е. к моменту приема пищи ЛВ уже в крови

Клиническая фармакология препаратов ТК

В 1996 году было проведено исследование на здоровых добровольцах препаратов ТК для перорального применения. Сравнивались клинико – фармакологические параметры после приема эталонного раствора ТК и таблетированной формы ТК. Это было вызвано тем, что смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, из которых состоит обычная таблетированная форма ТК, при всасывании не создавала концентрации, необходимой для получения желаемого терапевтического эффекта. В данном случае проблема сфероизомеров суммировалась с эффектом первого прохождения через печень [12]. Это позволило отнести ТК к веществам с критической биодоступностью или критическим типом влияния параметров растворения на биодоступность и терапевтический эффект [13].

Известно, что еда значительно ухудшает всасывание ТК при пероральном приеме, поэтому такие препараты рекомендовано принимать более, чем за 30 минут до еды, чтобы избежать возможной «потери» лекарственного вещества (ЛВ), происходящей при взаимодействии с пищей. Для ТК свойственны значительные колебания времени достижения пиков максимальной концентрации в плазме крови, с существенным выходом времени пиков концентрации за пределы 30 минут, причем существенная разница наблюдается не только между пациентами, но и у одного пациента при приеме им ТК в разные дни терапии. С учетом этих особенностей фармакокинетики ТК достижение терапевтической концентрации и лечебные эффекты ТК становятся трудно прогнозируемыми, а рекомендованная дозировка сложно определяемой. При этом увеличение дозы перорального препарата ТК на случай непредсказуемой «потери» ЛВ при взаимодействии ТК с пищей также не представляется целесообразным из-за дозозависимых побочных эффектов ТК со стороны ЖКТ. Решением проблемы стало создание препарата ТК с быстрым высвобождением – Тиоктацид БВ (производство Меда), который представляет собой оптимизированную лекарственную форму ТК для перорального применения. Технология HR (англ. high release – быстрое высвобождение) обеспечивает повышенную скорость растворения и всасывания ТК при приеме препарата внутрь, что позволяет избежать высокой вариабельности концентрации ТК в плазме крови, смещая пики максимальной концентрации в плазме крови после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения к интервалу до 30 минут (рисунок). Технология HR одновременно позволяет предупредить и нежелательное взаимодействия ТК с пищей, так как при приеме Тиоктацида БВ за 30 мин до еды всасывание ТК к моменту приема пищи уже полностью завершено.

Относительная биодоступность ТК в форме Тиоктацида БВ более 60 %, что также является улучшенным показателем по сравнению с другими пероральными препаратами ТК (30 % – 40 %). Абсолютная биодоступность составляет 20 %, Т1/2 – 25 мин. Таким образом, при пероральном приёме наблюдается разница в биодоступности и интериндивидуальная вариабельность обычной формы (59 %) по сравнению с формой таблеток быстрого высвобождения (22 %) [14]. Основные пути метаболизма ТК – окисление и конъюгация. Эти характеристики при доказанной эффективности объясняют, почему, несмотря на то, что в исследованиях не было показано значительного накопления препарата в тканях, а плазменные уровни свободной ТК после перорального применения практически ничтожны ввиду высокой скорости клиренса, ТК способна проявлять свои мощные антиоксидантные свойства, по сути, с момента всасывания. Из-за своих гидрофобных и гидрофильных признаков ТК работает в гидрофильных (цитоплазма и плазма крови) и гидрофобных (клеточная мембрана и липопротеины) средах. ТК в незначительных количествах и ее метаболиты (80–90 %) выводятся почками, поэтому почечная экскреция не играет значимой роли, вещество можно безопасно применять у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности [15].

С использованием таблетированной формы ТК БВ неоднократно проводились исследования по выявлению безопасного и эффективного диапазона доз препаратов ТК у пациентов с ДПН [11]. В настоящее время необходимой и достаточной считается доза 600 мг в сутки, однократно, для парентерального или перорального применения, что нашло отражение в инструкции по применению. Данное положение доказано только для Тиоктацида БВ.

Вспомогательные вещества, входящие в препараты ТК и их влияние на абсорбцию

Еще один аспект, отражающий влияние вспомогательных веществ на эффективность и безопастность препаратов ТК для перорального применения, связан с содержанием во многих препаратах ТК лактозы. При ферментопатиях (дефицит лактазы) нарушение переваривания лактозы приводит к бактериальной ферментации, влияет на осмос и ускоряет перистальтику, что, в свою очередь, сокращает время контакта между лактозой и ферментами и далее уменьшает гидролиз лактозы [16]. Конституциональная лактазная недостаточность в России составляет 16–18 % [17]. Проблема использования лактозосодержащих компонентов в качестве вспомогательных веществ в производстве лекарственных средств пристально изучается. Так, по результатам исследования, проведенного в Великобритании на препаратах, применяемых в гастроэнтерологии, сделан вывод о том, что присутствие лактозы в таблетке может быть значимо для абсорбции и носит дозозависимый характер [18]. Многие препараты ТК содержат лактозу. При этом только в инструкции к препарату Тиогамма в разделе «Особые указания» есть предупреждение о том, что пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать препарат Тиогамма® (См. табл. 4).

Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

Тиоктовая кислота – это эндогенный антиоксидант, способный связывать между собой свободные радикалы. Она способствует митохондриальному обмену микроэлементов внутри клеток.

Действует в качестве коэнзима, перерабатывает компоненты с антитоксичным эффектом.

Активные вещества защищают ткани от действия реактивных радикалов, которые формируются в процессе обмена веществ или при разложении чужеродных компонентов. Тиоктовая кислота стимулирует работу ферментов поджелудочной, улучшает переработку глюкозы.

Письма от наших читателей

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью

Что такое тиоктовая кислота

При употреблении внутрь Тиоктовая кислота растворяется быстро и распределяется по организму. Максимальный эффект удается получить за 40-60 минут. Показатель биодоступности препарата – 30%.

Если вкалывать пациенту 600 мг внутривенно, максимальный эффект проявляется через полчаса. Метаболизируется лекарство в печени, окисляется боковая цепь, начинается конъюгирование. Лекарство отличается действием первого прохождения сквозь печень. Удаляется с мочой на 80-90%, время полувыведения – 20-50 минут. Объем распределения составляет 450 мл/кг. Плазменный клиренс составляет от 10 до 15 мл/мин.

Тиоктовую кислоту назначают при полинейропатии, спровоцированной сахарным диабетом или злоупотреблением алкогольными напитками.

• организм плохо переносит компоненты;
• нельзя пить беременным и в период лактации;
• не прописывается несовершеннолетним.

Пациентам старше 75 вкалывают раствор с особой осторожностью.

Таблетки употребляются целиком утром за полчаса до еды, запиваются водой, не разжевываются. Чаще всего прописывается 600 мг 1 раз в день. Таблетки разрешают пить через 2-4 недели после начала терапии методом парентерального введения. Максимальная длительность лечения составляет 12 недель, после этого врач определяет необходимость в дальнейшем употреблении лекарства.

При употреблении от 10 до 40 г лекарства появляются такие симптомы интоксикации:

Инновация в лечении диабета — просто каждый день пейте.

• судороги;
• гипогликемическая кома;
• лактоацидоз;
• кровь плохо сворачивается;
• склерные мышечные ткани разрушаются.

Раствор для инфузии вкалывается внутривенно через капельницу. Можно употреблять максимум 2 ампулы в день. Для приготовления используется 250 мл 0,9% соляного раствора, который применяется сразу после изготовления. Лекарство необходимо держать подальше от солнечных лучей, так удастся продлить его срок годности до 6 часов.

Липоевая кислота

Препарат российского производства в таблетках – полноценный аналог Тиоктовой кислоты. Изготавливается на основе такого же действующего компонента. Отличается антиоксидантными свойствами, защищает ткани и органы от действия свободных радикалов, стимулирует гипогликемический эффект искусственного инсулина или ферментов поджелудочной. Усиливает метаболизм и поглощаемость липидов в печеночной системе, нормализует функцию печени.

Нейролипон

Прописывается только при диабете или алкоголизме. Полноценные аналоги:

Производится в капсулах по 600 мг в форме концентрированного вещества, которое используется при создании жидкости для инфузий. Побочные эффекты – затруднения работы органов кроветворения.

Не прописывается пациентам с плохой переносимостью галактозы и людям, у которых в организме не хватает лактазы.

Терапия продолжается 2-4 недели, после этого организм поддерживается еще в течение нескольких месяцев. Специалист уточняет, есть ли необходимость в продлении терапии.

Октолипен

Лекарство изготавливают российские фармацевтические компании. Октолипен относится к категории эндогенных антиоксидантов, которые способны стимулировать выведение из организма накопившихся микроэлементов. Показания:

• диабетическая полинейропатия;
• проблемы с нервной системой из-за спиртного.

Октопилен является полноценным аналогом Тиогаммы. Принцип действия базируется на способности контролировать количество глюкозы и гликогена. Лекарство улучшает метаболизм, улучшает обмен веществ.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Производится в форме капсул по 300 мг, таблеток по 600 мг и в виде концентрированного вещества, основы растворов для капельницы. Такая терапия проводится только в стационаре. Препараты спокойно употребляются в домашних условиях по инструкции эндокринолога.

Побочные эффекты после приема Октопилена отечественного производства проявляются сильнее по сравнению с немецкими лекарствами. Одновременное употребление со спиртным запрещено, от молочных продуктов тоже придется отказаться на период терапии.

Тиолепта

Препарат отечественного изготовления, главное действующее вещество – тиоктовая кислота, одним из вспомогательных компонентов является тиковое масло.

Медикамент выполняет функцию защиты клеток от реактивных радикалов, улучшает работу печени, стимулирует прохождение импульсов по нервным волокнам.

Препарат помогает регулировать сахар в крови, расщеплять лишний холестерин, изменяет липидный обмен. Через 1 час после употребления наблюдается максимальная концентрация активных компонентов в организме.

Тиогамма

Таблетки изготавливаются в Германии, главный действующий компонент –Тиоктовая кислота. Дополнительные вещества:

Лекарство прописывается при печеночных патологиях и повреждениях нервных волокон из-за диабета или спиртного. Препарат улучшает усвояемость клетками инсулина, корректирует уровень холестерина в крови. Нельзя употреблять беременным, пациентам с инфарктом миокарда, болезнях ЖКТ, проблемах с сердцем, печенью.

Тиоктацид

Страна изготовления – Германия. Главный компонент – Тиоктовая кислота. Показания:

• нейропатия;
• болезни печени;
• атеросклероз;
• интоксикация организма;
• проблемы с метаболизмом.

Берлитион

• диабетическая полинейропатия;
• остеохондроз.

Германское производство, свойства которого во многом совпадают с Тиоктацидом. Прописывается при проблемах с печенью, защищает орган от токсинов, выполняет функцию антиоксиданта, нейтрализует симптомы отравления тяжелыми металлами. Также устраняются последствия возникновения атеросклеротических бляшек в кровеносных сосудах. Берлитион помогает контролировать количество глюкозы и липидов.

• таблетки по 300 мг;
• концентрированное вещество для приготовления раствора в ампулах по 300 и 600 мг.

У некоторых пациентов возникают диспепсические осложнения или аллергия в виде побочных эффектов, иногда увеличивается внутричерепное давление, поднимается температура.

Мнение врачей

Препарат отличается хорошими лечебными свойствами. Это универсальный вариант нейропротектора и антиоксиданта. Прописывается диабетикам и пациентам с полинейропатией.

Женщинам прописывают Тиоктовую кислоту для похудения, но врачи расходятся во мнениях об эффективности лекарства для корректировки веса. Стоимость такого средства сравнительно высокая.

«>