Репаглинид рецепт на латинском
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Одна таблетка содержит:
активное вещество: репаглинид в пересчете на 100% вещество – 0,5 мг, 1 мг и 2 мг;
вспомогательные вещества: полоксамер (тип 188) 3 мг 3 мг или 3 мг; меглюмин 10 мг 10 мг или 13 мг; лактозы моногидрат 47,8 мг, 47,55 мг или 61,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 33,7 мг, 33,45 мг или 45 мг; полакрилин калия 4 мг 4 мг или 4 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг 0,5 мг или 0,7 мг; магния стеарат 0,5 мг 0,5 мг или 0,6 мг соответственно.
Описание.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета с фаской. Таблетки с дозировкой 1 мг имеют риску
Фармакотерапевтическая группа:
гипогликемическое средство для перорального применения.
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Пероральное гипогликемическое средство, стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации бета-клеток и открытию кальциевых каналов. Повышенный приток ионов кальция индуцирует секрецию инсулина.
У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин после приема. Это обеспечивает снижение концентрации глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом концентрация репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации репаглинида. При применении репаглинида в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение концентрации глюкозы.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция репаглинида из желудочно-кишечного тракта – высокая. Время достижения максимальной концентрации – 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63% (коэффициент вариабельности равен 11%). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии. Объем распределения – 30 л. Связь с белками плазмы – 98%. Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, почками – 8% в виде метаболитов, через кишечник – 1%. Время полувыведения – 1 ч.
Печеночная недостаточность. Применение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.
Почечная недостаточность. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация репаглинида в плазме (С) одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и С, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако, последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.
Показание к применению.
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.
Противопоказания.
- известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;
- инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
- тяжелое нарушение функции печени;
- одновременное назначение гемфиброзила (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.
С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.
Беременность и период грудного вскармливания.
Исследования по применению репаглинида у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Поэтому безопасность репаглинида у беременных женщин не изучена. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы.
Диаглинид назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи. Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Начальная доза – 0,5 мг/сутки (если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое лекарственное средство – 1 мг). Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Средняя суточная доза – 4 мг 3 раза в сутки; максимальная – 16 мг/ сутки.
Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза репаглинида при переводе с других гипогликемических препаратов, составляет 1 мг перед основным приемом пищи.
Комбинированная терапия. Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем проводят коррекцию дозы каждого препарата в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
Особые группы пациентов (см. раздел «Особые указания»). Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.
Побочное действие.
Наиболее частым побочным эффектом являются гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств.
Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определенной, как: часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Использование синтетических гипогликемических средств оправдано с точки зрения решения проблемы сахарного диабета. Они помогают держать уровень сахара в крови под контролем и снизить последствия заболевания.
К одним из таких веществ относится Репаглинид.
Форма выпуска
Репаглинид входит 
в состав широкой группы препаратов, имеющих торговое название:
Действие данных лекарств основано на фармакологических свойства вещества репаглинид (repaglinide), являющегося основным их компонентом, и может быть усилено или изменено с помощью вспомогательных веществ.
Чаще всего средства выпускаются в таблетированной форме с концентрацией действующего вещества в 0,5, 1 или 2 миллиграмма.
Фармакологические свойства вещества
Основное действие вещества – понижение уровня сахара в крови, оно основано на механизме затормаживать работу АТФ-зависимых канальцев, расположенных в оболочках β-клеток поджелудочной железы.
Репаглинид воздействует на калиевые каналы, способствуя выходу ионов К + из клетки, что помогает уменьшению поляризации ее стенок и освобождению каналов кальция. Все это способствует увеличению выработки инсулина и выделению его в кровь.
Всасывание вещества происходит в кратчайшие сроки, уже через час наблюдается пиковая концентрация в крови, постепенно снижающаяся и за 4 часа сходящая на нет.
При этом средство хорошо соединяется с белками плазмы, более чем на 90 процентов, а после полностью перерабатывается с выделением:
- окисленной дикарбоксильной кислоты;
- ароматических аминов;
- ацильного глюкуронида.
Данные вещества не обладают гипогликемическим действием и выводятся благодаря желудочно-кишечному тракту и частично через почки.
Показания и противопоказания
Лекарства, в основе которых репаглинид, рекомендуются при развитии сахарного диабета второго типа как в качестве самостоятельного средства, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионами, добавляемыми, когда прием одного препарата не показывает достаточного эффекта.
Противопоказаниями к приему лекарственного средства служат:
- наличие сахарного диабета
первого типа; - серьезные патологии функций печени;
- нарушение обмена лактозы;
- период беременности и кормления грудью;
- использование препаратов на основе гемфиброзила;
- диабетические кетоацидоз, состояние комы или прекомы;
- наличие инфекционных заболеваний, необходимость оперативного вмешательства или других нарушений, при которых необходима инсулинотерапия;
- несовершеннолетний возраст;
- чрезмерная чувствительность к основному и побочным компонентам препарата.
Поскольку действующее вещество выводится частично через почки, больным, имеющим патологии в данной области, следует принимать лекарство с осторожностью. То же касается больных с ослабленным здоровьем и страдающих лихорадочным состоянием.
Во время приема репаглинида необходимо внимательно контролировать показатели сахара в крови, чтобы не допустить состояния гипогликемии и комы. При резком падении содержания глюкозы, дозировку лекарства снижают.
Инструкция по применению
Прием лекарственного препарата осуществляется согласно инструкции того препарата, в который входит вещество. Большинство лекарств выпускаются в таблетированной форме, их принимают перорально за 15-20 минут до еды. Дозировка подбирается в каждом отдельном случае персонально.
Начинать прием репаглинида лучше с минимальной нормы: 0,5 мг. Через неделю можно провести корректировку, увеличив дозировку препарата на 0,5 мг. Максимально допустимая доза должна быть 4 мг за один прием или 16 мг в сутки.
Если пациент ранее использовал иной гипогликемический препарат и был переведен на репаглинид, начальная дозировка для него должна быть около 1 мг.
Если был пропущен прием таблеток, не стоит увеличивать дозировки перед следующим, это может способствовать сильному падению глюкозы в крови и началу гипогликемии. Любое изменение дозировки или смена препарата должны проходить под присмотром врача и при контроле показаний сахара в моче и крови диабетика.
Побочные действия
Чаще всего при использовании лекарства на основе репаглинида возникает гипогликемия, которая может возникнуть как из-за несоблюдения правил применения препарата, так по причине индивидуальных факторов: повышенной физической нагрузки, несоблюдения режима питания и так далее.
Кроме того, побочное действие может проявиться в виде:
- расстройства зрения;
- васкулита;
- развития сердечно-сосудистых заболеваний;
- иммунной реакции в форме высыпаний и зуда;
- гипогликемической комы и потери сознания;
- нарушения работы печени;
- болезненных ощущений в животе, тошноты, поноса или запора.
При нормализации дозировки или переходе на другое лекарство симптомы проходят.
Видео от доктора Малышевой о признаках сахарного диабета:
Лекарственное взаимодействие
В случае использования репаглинида необходимо учитывать его взаимодействие с прочими веществами.
Усиливать действие препарата могут:
- Гемфиброзил;
- анаболические стероиды;
- Рифампицин;
- Триметоприм;
- Кларитромицин;
- Итраконазол;
- Кетоконазол и иные гипогликемические средства;
- угнетатели моноаминооксидазы и ангиотензин-превращающего фермента;
- нестероидные противовоспалительные средства;
- неселективные бета-адреноблокаторы;
- салицилаты.
Одновременный прием лекарств с репаглинидом и Гемфиброзилом противопоказан, поскольку приводит к многократному усилению действия вещества и вероятности возникновения комы.
На работу репаглинида не оказывают эффекта такие средства, как:
Поэтому их можно применять совместно.
Незначительное влияние со стороны репаглинида наблюдается в отношении лекарственных средств: Варфарина, Дигоксина и Теофиллина.
Эффективность препаратов снижают:
- пероральные контрацептивы;
- глюкокортикостероиды;
- Рифампицин;
- гормоны щитовидной железы;
- барбитураты;
- Даназол;
- симпатомиметики;
- Карбамазепин;
- производные тиазида.
Их применение рекомендуется сочетать с коррекцией дозировки средства.
Рекомендации по применению
Репаглинид назначается к применению, когда диетотерапия и нормированные физические усилия не позволяют регулировать уровень сахара в крови.
С течением времени эффективность препарат ослабевает, что связано с прогрессированием болезни и снижением чувствительности организма к действию препарата. Тогда врач назначает другое средство либо проводит коррекцию дозировки.
Эффективность действия препарата постоянно контролируется с помощью анализа на концентрацию глюкозы в крови и моче. Анализ пациент может делать самостоятельно с помощью домашних средств, но периодически должен происходить контроль со стороны лечащего врача. Для него необходимо сдавать анализы в клинической лаборатории.
Там же проверяется уровень гликозилированного гемоглобина, который позволяет составить полную картину процесса лечения. При изменении показателей проводится ответная корректировка дозировки лекарства.
Само средство применяется совместно с диетотерапией и регулярными физическими упражнениями, которые должен разработать врач. При этом изменение в режиме питания или спортивных нагрузок приводит к колебаниям показателей глюкозы, содержащейся в крови, что требует соответственного корректирования приема лекарства. Поскольку пациент не может сделать это быстро, рекомендуется избегать резких изменений в питании и нагрузках.
Репаглинид нельзя применять одновременно со спиртосодержащими средствами, поскольку они усиливают его действие. Сам препарат не влияет на способность управлять транспортным средством, однако при возникновении гипогликемии эта способность сильно снижается. Поэтому во время приема лекарства нужно контролировать уровень концентрации глюкозы и не допускать ее резкого снижения.
Как было указано, особенно осторожно применять препарат нужно пациентам с патологиями функций почек и печени, а также страдающим заболеваниями сердца и сосудов.
Изучения действия в отношении беременных и кормящих женщин не было. Потому неопасность средства для малыша не подтверждена и лекарство не назначается в этот период. Женщина, которая нуждается в препарате, должна отказаться от грудного вскармливания ребенка.
То же относится и к возрастным характеристикам. Точное воздействие препарата на пациентов в возрасте до 18 лет и после 75 не известно. В таких ситуация Репаглинид заменяется на доступный аналог или может продолжать применяться пациентом в пожилом возрасте, если он будет находиться под контролем врача-эндокринолога.
Препараты на основе репаглинида
Синонимом препарата выступает Репаглинид-Тева, действие которого основано на рассматриваемом веществе.
- Диаглинид стоимость от 200
рублей за 30 таблеток; - Джардинс от 200 рублей за 30 таблеток;
- НовоНорм от 170 рублей за 30 таблеток;
- Инвокана от 2000 рублей за 30 таблеток с дозировкой 100 мг.;
- Форсига от 2000 рублей за 30 таблеток дозировкой 10 мг.;
Цена репаглинида и аналогов зависит от нескольких факторов:
- дозировки;
- производителя;
- наличия сопутствующих веществ;
- ценовой политик аптечной сети и других.
Прием гипогликемических препаратов – жизненная необходимость для многих пациентов с сахарным диабетом второго типа. Он позволяет им улучшить качество жизни и снизить разрушительные последствия заболевания. Однако все это возможно только при соблюдении требований инструкции по применению препарата и контроля показателей состояния организма.
USPDDN: (+)-2-этокси- α -((( S )- α -изобутил-o-пиперидинобензил)карбамоил)-p-толуевая кислота.
Форма выпуска: таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
репаглинид — пероральное быстродействующее гипогликемизирующее средство. Репаглинид снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции высвобождения инсулина β-клетками поджелудочной железы. Репаглинид, взаимодействуя со специфическими рецепторами, блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток; это приводит к деполяризации наружных мембран и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный внутриклеточный вход ионов кальция индуцирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Гипогликемическое действие репаглинида развивается через 30 мин после приема внутрь; при применении репаглинида до приема пищи его действие предупреждает развитие постпрандиальной гипергликемии у больных сахарным диабетом II типа; в периоды между приемами пищи повышения секреции инсулина не отмечается. Репаглинид быстро всасывается в пищеварительном тракте, что приводит к быстрому повышению его концентрации в плазме крови; Cmax репаглинида отмечается через 1 ч после приема внутрь. Содержание репаглинида в плазме крови быстро снижается и через 4–6 ч в плазме крови отмечаются только его следовые концентрации. T½ — около 1 ч. Дозозависимый гипогликемический эффект отмечается при применении в диапазоне доз 0,5–4 мг. Абсолютная биодоступность — 63%; объем распределения — 30 л. В клинических испытаниях выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60%) концентраций репаглинида в плазме крови. Более 98% репаглинида связывается с белками плазмы крови. Не отмечено клинически значимых отличий в фармакокинетике репаглинида при его приеме натощак, за 15 или 30 мин или непосредственно до еды. Репаглинид почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью (в неизмененном виде с калом выделяется менее 1%), небольшое количество (до 8%) — с мочой, также преимущественно в виде метаболитов. Элиминация репаглинида замедлена у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста с диабетом II типа.
ПОКАЗАНИЯ
инсулиннезависимый сахарный диабет при недостаточной эффективности диетотерапии, для нормализации массы тела и повышения физической активности; комбинированная терапия в сочетании с метформином в случае недостаточной эффективности последнего.
ПРИМЕНЕНИЕ
репаглинид принимают перед едой; дозу устанавливают индивидуально. В дополнение к обычному самоконтролю уровня глюкозы в крови и моче больной должен периодически проходить врачебное обследование с мониторингом уровня гликемии для определения минимальной эффективной дозы репаглинида и контролем уровня гликозилированного гемоглобина. Необходимы периодические повторные обследования для определения первичной резистентности к репаглиниду (репаглинид в максимальной дозе не оказывает адекватного гипогликемизирующего действия), а также развития вторичной резистентности к лечению (момент, когда адекватная гипогликемическая активность репаглинида утрачивается после начального периода удовлетворительной эффективности). В некоторых случаях репаглинид назначают кратковременно для компенсации состояния у больных сахарным диабетом II типа, у которых нормализация углеводного обмена достигается соблюдением диеты.
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг. Повышение дозы проводят с интервалом не менее 1–2 нед в зависимости от уровня гликемии. Если пациент ранее принимал другое пероральное гипогликемизирующее средство, рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг.
Максимальная поддерживающая разовая доза — 4 мг с основным приемом пищи. Максимальная суточная поддерживающая доза не должна превышать 16 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
повышенная чувствительность к репаглиниду, инсулинзависимый сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, возраст до 12 лет, выраженные нарушения функции почек или печени.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
гипогликемические реакции, временное снижение остроты зрения, боль в животе, диарея, тошнота, рвота и запор, умеренно выраженные преходящие изменения активности ферментов печени, реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
репаглинид следует назначать только в том случае, если соблюдение адекватной диеты, физическая активность и нормализация массы тела неэффективны, однако применение препарата не исключает необходимости выполнять указанные мероприятия.
Репаглинид, подобно другим пероральным гипогликемизирующим средствам, способен вызывать развитие гипогликемического состояния (как правило, средней степени тяжести), которое легко устранить приемом углеводов. При тяжелой гипогликемии может возникнуть потребность во в/в введении глюкозы. Развитие и выраженность таких реакций зависят от множества факторов, включая дозу репаглинида, особенности питания, степень физических нагрузок и стрессорных воздействий. Лечение в сочетании с метформином связано с повышенным риском развития гипогликемии.
Во время лечения репаглинидом некоторые стрессовые воздействия (травма, операция, лихорадка, инфекционные заболевания) могут вызывать декомпенсацию состояния; в подобных случаях необходимо прекратить прием репаглинида и временно перевести больного на инсулин.
Не рекомендуют назначать репаглинид детям и подросткам в возрасте до 18 лет, лицам старческого возраста (старше 75 лет), а также в период беременности и кормления грудью.
Пациентов следует предупредить о мерах предосторожности во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно в начале терапии, а также у больных с частыми гипогликемическими реакциями.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
гипогликемизирующий эффект репаглинида могут усиливать ингибиторы МАО, неселективные блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, салицилаты и другие НПВП, октреотид, алкоголь и анаболические стероиды. Выраженность гипогликемизирующего действия репаглинида могут уменьшить пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, ГКС, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики. При назначении или отмене перечисленных препаратов у больных, получающих репаглинид, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови. Репаглинид не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина в равновесном состоянии при применении у здоровых добровольцев. Циметидин при одновременном применении практически не влияет на фармакокинетику репаглинида. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы гипогликемии. Алкоголь может потенцировать и пролонгировать гипогликемизирующий эффект репаглинида. Результаты исследований in vitro указывают, что репаглинид в основном метаболизируется ферментом CYP 3A4. Несмотря на то что исследования in vivo не проводились, предполагается, что ингибиторы CYP 3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, флуконазол и мибефрадил, повышают уровни репаглинида в плазме крови. Соединения, индуцирующие CYP 3A4, такие как рифампицин или фенитоин, могут снижать уровни репаглинида в плазме крови. Поскольку величина степени индуцирующего или ингибирующего эффекта неизвестна, сочетания репаглинида с этими препаратами противопоказаны. При сочетанном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать потенциальное взаимодействие между ними.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
в клинических исследованиях репаглинид назначали с еженедельным повышением дозы от 4 до 20 мг 4 раза в сутки в течение 6 нед без развития серьезных побочных эффектов. Поскольку в этих исследованиях гипогликемические реакции предотвращали путем повышения калорийности пищи, относительная передозировка может вызывать чрезмерный гипогликемический эффект с развитием соответствующих симптомов (тошнота, повышенное потоотделение, тремор, головная боль). При появлении таких симптомов рекомендуют пероральный прием углеводов. Развитие выраженной гипогликемии с потерей сознания, судорогами или развитием комы требует в/в введения декстрозы.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
Добавить комментарий
Репаглинид рецепт на латинском
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Одна таблетка содержит:
активное вещество: репаглинид в пересчете на 100% вещество – 0,5 мг, 1 мг и 2 мг;
вспомогательные вещества: полоксамер (тип 188) 3 мг 3 мг или 3 мг; меглюмин 10 мг 10 мг или 13 мг; лактозы моногидрат 47,8 мг, 47,55 мг или 61,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 33,7 мг, 33,45 мг или 45 мг; полакрилин калия 4 мг 4 мг или 4 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг 0,5 мг или 0,7 мг; магния стеарат 0,5 мг 0,5 мг или 0,6 мг соответственно.
Описание.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета с фаской. Таблетки с дозировкой 1 мг имеют риску
Фармакотерапевтическая группа:
гипогликемическое средство для перорального применения.
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Пероральное гипогликемическое средство, стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации бета-клеток и открытию кальциевых каналов. Повышенный приток ионов кальция индуцирует секрецию инсулина.
У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин после приема. Это обеспечивает снижение концентрации глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом концентрация репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации репаглинида. При применении репаглинида в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение концентрации глюкозы.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция репаглинида из желудочно-кишечного тракта – высокая. Время достижения максимальной концентрации – 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63% (коэффициент вариабельности равен 11%). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии. Объем распределения – 30 л. Связь с белками плазмы – 98%. Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, почками – 8% в виде метаболитов, через кишечник – 1%. Время полувыведения – 1 ч.
Печеночная недостаточность. Применение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.
Почечная недостаточность. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация репаглинида в плазме (С) одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и С, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако, последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.
Показание к применению.
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.
Противопоказания.
- известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;
- инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
- тяжелое нарушение функции печени;
- одновременное назначение гемфиброзила (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.
С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.
Беременность и период грудного вскармливания.
Исследования по применению репаглинида у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Поэтому безопасность репаглинида у беременных женщин не изучена. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы.
Диаглинид назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи. Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Начальная доза – 0,5 мг/сутки (если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое лекарственное средство – 1 мг). Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Средняя суточная доза – 4 мг 3 раза в сутки; максимальная – 16 мг/ сутки.
Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза репаглинида при переводе с других гипогликемических препаратов, составляет 1 мг перед основным приемом пищи.
Комбинированная терапия. Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем проводят коррекцию дозы каждого препарата в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
Особые группы пациентов (см. раздел «Особые указания»). Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.
Побочное действие.
Наиболее частым побочным эффектом являются гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств.
Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определенной, как: часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Использование синтетических гипогликемических средств оправдано с точки зрения решения проблемы сахарного диабета. Они помогают держать уровень сахара в крови под контролем и снизить последствия заболевания.
К одним из таких веществ относится Репаглинид.
Форма выпуска
Репаглинид входит в состав широкой группы препаратов, имеющих торговое название:
Действие данных лекарств основано на фармакологических свойства вещества репаглинид (repaglinide), являющегося основным их компонентом, и может быть усилено или изменено с помощью вспомогательных веществ.
Чаще всего средства выпускаются в таблетированной форме с концентрацией действующего вещества в 0,5, 1 или 2 миллиграмма.
Фармакологические свойства вещества
Основное действие вещества – понижение уровня сахара в крови, оно основано на механизме затормаживать работу АТФ-зависимых канальцев, расположенных в оболочках β-клеток поджелудочной железы.
Репаглинид воздействует на калиевые каналы, способствуя выходу ионов К + из клетки, что помогает уменьшению поляризации ее стенок и освобождению каналов кальция. Все это способствует увеличению выработки инсулина и выделению его в кровь.
Всасывание вещества происходит в кратчайшие сроки, уже через час наблюдается пиковая концентрация в крови, постепенно снижающаяся и за 4 часа сходящая на нет.
При этом средство хорошо соединяется с белками плазмы, более чем на 90 процентов, а после полностью перерабатывается с выделением:
- окисленной дикарбоксильной кислоты;
- ароматических аминов;
- ацильного глюкуронида.
Данные вещества не обладают гипогликемическим действием и выводятся благодаря желудочно-кишечному тракту и частично через почки.
Показания и противопоказания
Лекарства, в основе которых репаглинид, рекомендуются при развитии сахарного диабета второго типа как в качестве самостоятельного средства, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионами, добавляемыми, когда прием одного препарата не показывает достаточного эффекта.
Противопоказаниями к приему лекарственного средства служат:
- наличие сахарного диабета первого типа;
- серьезные патологии функций печени;
- нарушение обмена лактозы;
- период беременности и кормления грудью;
- использование препаратов на основе гемфиброзила;
- диабетические кетоацидоз, состояние комы или прекомы;
- наличие инфекционных заболеваний, необходимость оперативного вмешательства или других нарушений, при которых необходима инсулинотерапия;
- несовершеннолетний возраст;
- чрезмерная чувствительность к основному и побочным компонентам препарата.
Поскольку действующее вещество выводится частично через почки, больным, имеющим патологии в данной области, следует принимать лекарство с осторожностью. То же касается больных с ослабленным здоровьем и страдающих лихорадочным состоянием.
Во время приема репаглинида необходимо внимательно контролировать показатели сахара в крови, чтобы не допустить состояния гипогликемии и комы. При резком падении содержания глюкозы, дозировку лекарства снижают.
Инструкция по применению
Прием лекарственного препарата осуществляется согласно инструкции того препарата, в который входит вещество. Большинство лекарств выпускаются в таблетированной форме, их принимают перорально за 15-20 минут до еды. Дозировка подбирается в каждом отдельном случае персонально.
Начинать прием репаглинида лучше с минимальной нормы: 0,5 мг. Через неделю можно провести корректировку, увеличив дозировку препарата на 0,5 мг. Максимально допустимая доза должна быть 4 мг за один прием или 16 мг в сутки.
Если пациент ранее использовал иной гипогликемический препарат и был переведен на репаглинид, начальная дозировка для него должна быть около 1 мг.
Если был пропущен прием таблеток, не стоит увеличивать дозировки перед следующим, это может способствовать сильному падению глюкозы в крови и началу гипогликемии. Любое изменение дозировки или смена препарата должны проходить под присмотром врача и при контроле показаний сахара в моче и крови диабетика.
Побочные действия
Чаще всего при использовании лекарства на основе репаглинида возникает гипогликемия, которая может возникнуть как из-за несоблюдения правил применения препарата, так по причине индивидуальных факторов: повышенной физической нагрузки, несоблюдения режима питания и так далее.
Кроме того, побочное действие может проявиться в виде:
- расстройства зрения;
- васкулита;
- развития сердечно-сосудистых заболеваний;
- иммунной реакции в форме высыпаний и зуда;
- гипогликемической комы и потери сознания;
- нарушения работы печени;
- болезненных ощущений в животе, тошноты, поноса или запора.
При нормализации дозировки или переходе на другое лекарство симптомы проходят.
Видео от доктора Малышевой о признаках сахарного диабета:
Лекарственное взаимодействие
В случае использования репаглинида необходимо учитывать его взаимодействие с прочими веществами.
Усиливать действие препарата могут:
- Гемфиброзил;
- анаболические стероиды;
- Рифампицин;
- Триметоприм;
- Кларитромицин;
- Итраконазол;
- Кетоконазол и иные гипогликемические средства;
- угнетатели моноаминооксидазы и ангиотензин-превращающего фермента;
- нестероидные противовоспалительные средства;
- неселективные бета-адреноблокаторы;
- салицилаты.
Одновременный прием лекарств с репаглинидом и Гемфиброзилом противопоказан, поскольку приводит к многократному усилению действия вещества и вероятности возникновения комы.
На работу репаглинида не оказывают эффекта такие средства, как:
Поэтому их можно применять совместно.
Незначительное влияние со стороны репаглинида наблюдается в отношении лекарственных средств: Варфарина, Дигоксина и Теофиллина.
Эффективность препаратов снижают:
- пероральные контрацептивы;
- глюкокортикостероиды;
- Рифампицин;
- гормоны щитовидной железы;
- барбитураты;
- Даназол;
- симпатомиметики;
- Карбамазепин;
- производные тиазида.
Их применение рекомендуется сочетать с коррекцией дозировки средства.
Рекомендации по применению
Репаглинид назначается к применению, когда диетотерапия и нормированные физические усилия не позволяют регулировать уровень сахара в крови.
С течением времени эффективность препарат ослабевает, что связано с прогрессированием болезни и снижением чувствительности организма к действию препарата. Тогда врач назначает другое средство либо проводит коррекцию дозировки.
Эффективность действия препарата постоянно контролируется с помощью анализа на концентрацию глюкозы в крови и моче. Анализ пациент может делать самостоятельно с помощью домашних средств, но периодически должен происходить контроль со стороны лечащего врача. Для него необходимо сдавать анализы в клинической лаборатории.
Там же проверяется уровень гликозилированного гемоглобина, который позволяет составить полную картину процесса лечения. При изменении показателей проводится ответная корректировка дозировки лекарства.
Само средство применяется совместно с диетотерапией и регулярными физическими упражнениями, которые должен разработать врач. При этом изменение в режиме питания или спортивных нагрузок приводит к колебаниям показателей глюкозы, содержащейся в крови, что требует соответственного корректирования приема лекарства. Поскольку пациент не может сделать это быстро, рекомендуется избегать резких изменений в питании и нагрузках.
Репаглинид нельзя применять одновременно со спиртосодержащими средствами, поскольку они усиливают его действие. Сам препарат не влияет на способность управлять транспортным средством, однако при возникновении гипогликемии эта способность сильно снижается. Поэтому во время приема лекарства нужно контролировать уровень концентрации глюкозы и не допускать ее резкого снижения.
Как было указано, особенно осторожно применять препарат нужно пациентам с патологиями функций почек и печени, а также страдающим заболеваниями сердца и сосудов.
Изучения действия в отношении беременных и кормящих женщин не было. Потому неопасность средства для малыша не подтверждена и лекарство не назначается в этот период. Женщина, которая нуждается в препарате, должна отказаться от грудного вскармливания ребенка.
То же относится и к возрастным характеристикам. Точное воздействие препарата на пациентов в возрасте до 18 лет и после 75 не известно. В таких ситуация Репаглинид заменяется на доступный аналог или может продолжать применяться пациентом в пожилом возрасте, если он будет находиться под контролем врача-эндокринолога.
Препараты на основе репаглинида
Синонимом препарата выступает Репаглинид-Тева, действие которого основано на рассматриваемом веществе.
- Диаглинид стоимость от 200 рублей за 30 таблеток;
- Джардинс от 200 рублей за 30 таблеток;
- НовоНорм от 170 рублей за 30 таблеток;
- Инвокана от 2000 рублей за 30 таблеток с дозировкой 100 мг.;
- Форсига от 2000 рублей за 30 таблеток дозировкой 10 мг.;
Цена репаглинида и аналогов зависит от нескольких факторов:
- дозировки;
- производителя;
- наличия сопутствующих веществ;
- ценовой политик аптечной сети и других.
Прием гипогликемических препаратов – жизненная необходимость для многих пациентов с сахарным диабетом второго типа. Он позволяет им улучшить качество жизни и снизить разрушительные последствия заболевания. Однако все это возможно только при соблюдении требований инструкции по применению препарата и контроля показателей состояния организма.
USPDDN: (+)-2-этокси- α -((( S )- α -изобутил-o-пиперидинобензил)карбамоил)-p-толуевая кислота.
Форма выпуска: таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
репаглинид — пероральное быстродействующее гипогликемизирующее средство. Репаглинид снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции высвобождения инсулина β-клетками поджелудочной железы. Репаглинид, взаимодействуя со специфическими рецепторами, блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток; это приводит к деполяризации наружных мембран и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный внутриклеточный вход ионов кальция индуцирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Гипогликемическое действие репаглинида развивается через 30 мин после приема внутрь; при применении репаглинида до приема пищи его действие предупреждает развитие постпрандиальной гипергликемии у больных сахарным диабетом II типа; в периоды между приемами пищи повышения секреции инсулина не отмечается. Репаглинид быстро всасывается в пищеварительном тракте, что приводит к быстрому повышению его концентрации в плазме крови; Cmax репаглинида отмечается через 1 ч после приема внутрь. Содержание репаглинида в плазме крови быстро снижается и через 4–6 ч в плазме крови отмечаются только его следовые концентрации. T½ — около 1 ч. Дозозависимый гипогликемический эффект отмечается при применении в диапазоне доз 0,5–4 мг. Абсолютная биодоступность — 63%; объем распределения — 30 л. В клинических испытаниях выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60%) концентраций репаглинида в плазме крови. Более 98% репаглинида связывается с белками плазмы крови. Не отмечено клинически значимых отличий в фармакокинетике репаглинида при его приеме натощак, за 15 или 30 мин или непосредственно до еды. Репаглинид почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью (в неизмененном виде с калом выделяется менее 1%), небольшое количество (до 8%) — с мочой, также преимущественно в виде метаболитов. Элиминация репаглинида замедлена у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста с диабетом II типа.
ПОКАЗАНИЯ
инсулиннезависимый сахарный диабет при недостаточной эффективности диетотерапии, для нормализации массы тела и повышения физической активности; комбинированная терапия в сочетании с метформином в случае недостаточной эффективности последнего.
ПРИМЕНЕНИЕ
репаглинид принимают перед едой; дозу устанавливают индивидуально. В дополнение к обычному самоконтролю уровня глюкозы в крови и моче больной должен периодически проходить врачебное обследование с мониторингом уровня гликемии для определения минимальной эффективной дозы репаглинида и контролем уровня гликозилированного гемоглобина. Необходимы периодические повторные обследования для определения первичной резистентности к репаглиниду (репаглинид в максимальной дозе не оказывает адекватного гипогликемизирующего действия), а также развития вторичной резистентности к лечению (момент, когда адекватная гипогликемическая активность репаглинида утрачивается после начального периода удовлетворительной эффективности). В некоторых случаях репаглинид назначают кратковременно для компенсации состояния у больных сахарным диабетом II типа, у которых нормализация углеводного обмена достигается соблюдением диеты.
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг. Повышение дозы проводят с интервалом не менее 1–2 нед в зависимости от уровня гликемии. Если пациент ранее принимал другое пероральное гипогликемизирующее средство, рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг.
Максимальная поддерживающая разовая доза — 4 мг с основным приемом пищи. Максимальная суточная поддерживающая доза не должна превышать 16 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
повышенная чувствительность к репаглиниду, инсулинзависимый сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, возраст до 12 лет, выраженные нарушения функции почек или печени.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
гипогликемические реакции, временное снижение остроты зрения, боль в животе, диарея, тошнота, рвота и запор, умеренно выраженные преходящие изменения активности ферментов печени, реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
репаглинид следует назначать только в том случае, если соблюдение адекватной диеты, физическая активность и нормализация массы тела неэффективны, однако применение препарата не исключает необходимости выполнять указанные мероприятия.
Репаглинид, подобно другим пероральным гипогликемизирующим средствам, способен вызывать развитие гипогликемического состояния (как правило, средней степени тяжести), которое легко устранить приемом углеводов. При тяжелой гипогликемии может возникнуть потребность во в/в введении глюкозы. Развитие и выраженность таких реакций зависят от множества факторов, включая дозу репаглинида, особенности питания, степень физических нагрузок и стрессорных воздействий. Лечение в сочетании с метформином связано с повышенным риском развития гипогликемии.
Во время лечения репаглинидом некоторые стрессовые воздействия (травма, операция, лихорадка, инфекционные заболевания) могут вызывать декомпенсацию состояния; в подобных случаях необходимо прекратить прием репаглинида и временно перевести больного на инсулин.
Не рекомендуют назначать репаглинид детям и подросткам в возрасте до 18 лет, лицам старческого возраста (старше 75 лет), а также в период беременности и кормления грудью.
Пациентов следует предупредить о мерах предосторожности во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно в начале терапии, а также у больных с частыми гипогликемическими реакциями.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
гипогликемизирующий эффект репаглинида могут усиливать ингибиторы МАО, неселективные блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, салицилаты и другие НПВП, октреотид, алкоголь и анаболические стероиды. Выраженность гипогликемизирующего действия репаглинида могут уменьшить пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, ГКС, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики. При назначении или отмене перечисленных препаратов у больных, получающих репаглинид, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови. Репаглинид не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина в равновесном состоянии при применении у здоровых добровольцев. Циметидин при одновременном применении практически не влияет на фармакокинетику репаглинида. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы гипогликемии. Алкоголь может потенцировать и пролонгировать гипогликемизирующий эффект репаглинида. Результаты исследований in vitro указывают, что репаглинид в основном метаболизируется ферментом CYP 3A4. Несмотря на то что исследования in vivo не проводились, предполагается, что ингибиторы CYP 3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, флуконазол и мибефрадил, повышают уровни репаглинида в плазме крови. Соединения, индуцирующие CYP 3A4, такие как рифампицин или фенитоин, могут снижать уровни репаглинида в плазме крови. Поскольку величина степени индуцирующего или ингибирующего эффекта неизвестна, сочетания репаглинида с этими препаратами противопоказаны. При сочетанном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать потенциальное взаимодействие между ними.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
в клинических исследованиях репаглинид назначали с еженедельным повышением дозы от 4 до 20 мг 4 раза в сутки в течение 6 нед без развития серьезных побочных эффектов. Поскольку в этих исследованиях гипогликемические реакции предотвращали путем повышения калорийности пищи, относительная передозировка может вызывать чрезмерный гипогликемический эффект с развитием соответствующих симптомов (тошнота, повышенное потоотделение, тремор, головная боль). При появлении таких симптомов рекомендуют пероральный прием углеводов. Развитие выраженной гипогликемии с потерей сознания, судорогами или развитием комы требует в/в введения декстрозы.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.